內在活性

只有親和力而沒有內在活性的藥物可與受體結合，但不能激動受體而產生效應。藥物的內在活性用常數α來表示。藥物與受體的親和力用解離常數KD表示，KD值越大，其親和力越小，兩者成反比。為方便表達，激動葯與受體的親和力大小常用pD2表示，即KD的負對數，其大小與親和力成正比。

通過受體發揮作用的藥物，據其效 用的量效關係表現為部分協同；部分桔 應，可分為激動劑、部分激動劑和拮抗，所以，又稱部分拮抗劑。兩者的交點 劑。其中，激動葯能激活受休，產生生物 由部分激動劑的內在活性所決定。部分激 效應；拮抗劑不能引起效應，卻可阻滯激 動劑的最終效應有三種表現，當完全激動 動劑(遞質或藥物)的作用。那麼，決定 劑的用量或體內遞質水平(互)小於部分 藥物歸屬的因素是什麼？是藥物本身的固 激動劑的最大效應量時，表現為協同;( 有特性，即內在活性，或叫藥物與受體結2)等於其最大效應量時，表現為無作 合后激動受體的能力。用;(3)大於其最大效應量時，則表現一 按照Art6們修改的受體佔領學說，為g抗。在臨床實踐中，比較注重藥物 在理論上，完全激動劑具有強的內在活 效應。以日受體阻斷葯為例，凡能和腎上 性，以1表示；部分激動劑在0～豆之 腺素能神經遞質或擬腎上腺素葯競爭日受 間；拮抗劑內在活性為0。與完全激動劑 體，從而拾抗其8型擬腎上腺素作用者, 不同，部分激動劑具有激動劑和拮抗劑兩 均列為6受體阻斷葯一類。很明顯，這一 種特性。