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硫唑嘌呤
藥物
硫唑嘌呤(Azathioprine)系巰嘌呤的咪唑衍生物,在體內分解為巰嘌呤而起作用。其免疫作用機制與巰嘌呤相同,即具有嘌呤拮抗作用,由於免疫活性細胞在抗原刺激后的增殖期需要嘌呤類物質,此時給以嘌呤拮抗即能抑制DNA、RNA及蛋白質的合成,從而抑制淋巴細胞的增殖,即阻止抗原敏感淋巴細胞轉化為免疫母細胞,產生免疫作用。2017年10月27日,世界衛生組織國際癌症研究機構公布的致癌物清單初步整理參考,硫唑嘌呤在一類致癌物清單中。2019年6月,國家衛健委公示了《第一批鼓勵仿製藥品目錄建議清單》,包括硫唑嘌呤在內的34種藥物進入該清單。
● 通用名:硫唑嘌呤
● 別名:咪唑巰嘌呤、AZP
● 商品名:依木蘭、義美仁
● 英文名稱:Azathioprine
● 硫唑嘌呤是6-巰嘌呤的甲硝咪唑取代物,為具有免疫抑制作用的抗代謝劑。主要用於治療多種自身免疫性疾病,如類風濕關節炎、多發性肌炎、多發性結節性動脈炎、慢性非特異性潰瘍性結腸炎、特發性血小板減少性紫癜和硬皮病等。
● 硫唑嘌呤用於抑制腎移植的排異反應,常與糖皮質激素聯合應用。
● 硫唑嘌呤用於治療多種自身免疫性疾病,如類風濕關節炎、多發性肌炎、多發性結節性動脈炎、慢性非特異性潰瘍性結腸炎、特發性血小板減少性紫癜和硬皮病等。
● 硫唑嘌呤用於治療急、慢性白血病,對慢性粒細胞型白血病近期療效較好,作用快,但緩解期短。
● 硫唑嘌呤有好幾種製劑和規格,它們的給藥方法、途徑和吸收速度、穩定性都不一樣,各有特點。不同廠家的製劑因製作工藝不同,其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 硫唑嘌呤片劑:25毫克;50毫克;75毫克;100毫克。
● 硫唑嘌呤注射劑(粉):100毫克。
● 肝功能不全患者禁用。
● 對硫唑嘌呤過敏的患者禁用。
● 妊娠期婦女禁用。
● 存在任何有病毒感染者慎用。
● 白細胞減少患者慎用。
● 哺乳期婦女應權衡利弊,必要時,選擇停葯或停止哺乳。
● 硫唑嘌呤與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用硫唑嘌呤前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生,了解硫唑嘌呤的藥物不良反應,做好一定的心理準備。
● 硫唑嘌呤為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,並遵醫囑用藥,包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 注射劑應在醫院由護士操作完成,不要自行在家使用。
● 腎移植:成人於手術前1~5天開始,每天按每千克體重口服2~5毫克,手術后每千克體重1~2毫克。也能緩慢靜脈注射或滴注,開始每天可給予每千克體重3~5毫克,然後每天按每千克體重1~3毫克維持。
● 自身免疫性疾病:每天開始50毫克,2周后每天增至100~150毫克。
● 兒童腎移植:口服、靜脈注射或滴注,開始每天按每千克體重給予3~5毫克,然後每天按每千克體重1~3毫克維持。
● 用藥期間,定期檢査血常規和肝功能。
● 用於靜脈滴注時,應以8.9%氯化鈉和5%葡萄糖注射液稀釋。
● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大,需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥,還是換用其他藥物。
● 硫唑嘌呤藥品應該遮光、密閉保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離兒童。
● 硫唑嘌呤會有如下不良反應。
● 白細胞缺乏。
● 血小板減少。
● 嚴重感染。
● 惡性腫瘤。
● 口腔炎、皮炎、胰腺炎。
● 發熱、脫髮。
● 肝功能損害。
● 畸胎。
● 胃腸道反應(腹脹、便秘、腹瀉、腹痛、噁心、消化不良等)。
● 少見肌萎縮。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與硫唑嘌呤相互作用,包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與硫唑嘌呤一起使用前請諮詢醫生。
● 硫唑嘌呤與其他具有肝毒性的藥物聯合應用,會使肝毒性明顯加重。
● 別嘌醇可抑制硫唑嘌呤的代謝,合用時硫唑嘌呤劑量應減量至1/4的常規劑量。
● 妊娠期婦女應禁用;哺乳期婦女慎用,如確需要,應暫停哺乳。
● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開置,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 硫唑嘌呤是處方葯,必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險:浪費藥物資源,貽誤病情,產生耐葯,嚴重藥物不良反應。
● 硫唑嘌呤需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕,但不要輕易減量、停葯。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知:化學葯和生物製品.2015年版。北京:中國醫藥科技出版社,2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京:中國醫藥科技出版社,2015.
● [3] 陳新謙,金有豫,湯光。新編藥物學。第17版。北京:人民衛生出版社,2014.
● [4] 余傳隆,黃正明,修成娟等。中國臨床藥物大辭典:化學葯。北京:中國醫藥科技出版社,2018.
● [5] https://www.drugs.com.