羥甲戊二醯輔酶A還原酶抑製劑(HMG-CoA還原酶抑製劑),或稱他汀(Statin),是一類新型抗高血脂藥物。由於這類藥物能有效的阻止內源性膽固醇的合成,所以能顯著的降低血中膽固醇的水平。常用的藥物有洛伐他汀和辛伐他汀,兩者均為前葯,在體內水解轉化為β-羥基酸才顯效.
作用:
血漿中的膽固醇來源有外源性和內源性兩種途徑。
外源性膽固醇主要來自食物,可通過調節食物結構來控制攝入量;內源性的則在肝臟中合成。在
肝細胞的
細胞質中,由
乙酸經26步生物合成步驟合成內源性膽固醇。其中羥甲戊二醯輔酶A還原酶(3-羥基-3-甲基戊二醯輔酶A(HMG-CoA)還原酶)是該合成過程中的限速酶,能催化HMG-CoA還原為
甲羥戊酸。此步驟是內源性膽固醇合成中關鍵一步,若抑制
HMG-CoA還原酶,則內源性膽固醇合成減少。