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洛伐他汀
藥物
洛伐他汀是八十年代上市的新型調整血脂葯,由於其獨特的療效,被譽為治療心血管系統疾病的里程碑,深受廣大患者的歡迎。化學名稱:(S)-2-甲基丁酸-(1S,3S,7S,8S,8aR)-1,2,3,7,8,8a-六氫-3,7-二甲基-8-2-[(2R,4R)-4-羥基-6氧代-2-四氫性狀:1、膠囊劑:內容物為白色或類白色粉末。2、片制:白色或類白色片規格:1、片劑:每片10mg;20mg;40mg。2、膠囊:(1) 2mg (2) 4mg貯藏:遮光、密閉保存。
● 通用名:洛伐他汀
● 英文名稱:Lovastatin
● 洛伐他汀是世界上第一個臨床應用的他汀類調血脂葯。可競爭性地抑制HMG-CoA還原酶,阻止肝臟合成膽固醇。
● 洛伐他汀用於原發性高膽固醇血症(Ⅱa及Ⅱb型)。也用於合併有高膽固醇血症和高脂血症,而以高膽固醇血症為主的患者。如雜合子家族性高膽固醇血症、家族性混合型高脂血症、腎性和糖尿病性高脂血症等。
● 使用洛伐他汀后可使血漿TC、LDL-膽固醇水平明顯下降;對伴有高TG、低HDL-膽固醇的患者,用藥后可使TG水平降低,HDL膽固醇水平升高。
● 洛伐他汀可作為冠心病二級預防的重要用藥,以促進冠脈粥樣硬化病變的逆轉,延緩其病變的發生和進展。
● 洛伐他汀有好幾種製劑和規格,它們的給藥方法、途徑和吸收速度、穩定性都不一樣,各有特點。不同廠家的製劑因製作工藝不同,其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 洛伐他汀片劑:10毫克;20毫克。
● 洛伐他汀分散片:20毫克。
● 洛伐他汀膠囊:20毫克。
● 洛伐他汀顆粒:20毫克。
● 對洛伐他汀過敏的患者禁用。
● 有活動性肝病或不明原因血氨基轉移酶持續升高的患者禁用。
● 妊娠期婦女及哺乳期婦女禁用。
● 對其他HMG-CoA還原酶抑製劑過敏者慎用。
● 肝、腎功能不全患者慎用。
● 10歲以下兒童用藥的安全性及有效性尚未確立,應慎用。
● 洛伐他汀不適用於高三醯甘油為主要異常(即高脂血症I、IV和V型)的患者。
● 洛伐他汀與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用洛伐他汀前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生,了解洛伐他汀的藥物不良反應,做好一定的心理準備。
● 洛伐他汀為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,並遵醫囑用藥,包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 洛伐他汀的片劑、膠囊,不要咀嚼、壓碎,應該整個吞服。洛伐他汀宜與飲食共進,以利吸收。
● 開始口服每天10~20毫克,與晚餐同服療效更好(可能與膽固醇主要在夜間合成有關)。如有必要,應間隔4周以上才可加量,最大劑量可達每天80毫克,分1~2次口服。
● 有以下情況的患者,應注意調整服藥劑量:
● 正在使用免疫抑製藥的患者,開始只可使用本品每天10毫克,不可超過每天20毫克。
● 正在服用胺碘酮的患者,本品的劑量每天不能超過40毫克。
● 正在服用達那唑、地爾硫䓬、決奈達隆及維拉帕米的患者,本品應從每天10毫克開始,最大劑量為每天20毫克。
● 10~17歲雜合子家族性高膽固醇血症的患者,口服,每天10~40毫克,根據治療效果調整劑量最大劑量每天40毫克。
● Ccr<30毫升/分鐘的腎功能不全患者,劑量不應超過每天20毫克,如必需超過該劑量,應格外謹慎,密切監測。
● 洛伐他汀需要足量、足療程應用,不要輕易減量、停葯。
● 老年患者需根據肝腎功能調整劑量。用藥期間應定期(每4〜6周)檢查肝功能。
● 洛伐他汀可引起轉氨酶升高(高於正常上限3倍),常見於用藥3~12個月時,一般持續時間短暫,停葯后可恢復正常。治療期間如出現血清轉氨酶、CPK明顯持續升高者應停葯。
● 用藥期間如出現腎功能不全或橫紋肌溶解傾向(如:肌肉痛、觸痛或肌無力),嚴重的急性感染,低血壓,大手術,創傷,嚴重代謝、內分泌或電解質紊亂及癲癇發作的患者應考慮停葯。
● 儘快補充漏服的藥物。如果到了下次服藥時間,就不要加用所漏服的藥物。
● 藥物是有不良反應的。通常洛伐他汀的不良反應不大,可以堅持用藥。如果不良反應較大,需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥,還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重,適當對症處理,可以堅持用藥。
● 洛伐他汀罕見急性過敏反應,但一旦發生下列急性過敏反應表現,請立即尋求急救處理:蕁麻疹,呼吸困難,臉部、嘴唇、舌頭或者咽喉腫脹,甚至休克等。
● 橫紋肌溶解傾向(如:肌肉痛、觸痛或肌無力)
● 出現腎功能不全
● 嚴重的急性感染
● 嚴重代謝、內分泌或電解質紊亂
● 癲癇
● 洛伐他汀藥品應該在室內避光、乾燥處密閉保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離兒童。
● 洛伐他汀不良反應主要包括:
● 胃腸道不適(腹脹、便秘、腹瀉、腹痛、噁心、消化不良等)。
● 頭痛、頭暈。
● 皮疹。
● 視覺模糊和味覺障礙。
● 少見的不良反應有陽痿、失眠。
● 少見一過性血清轉氨酶、ALP、肌酸磷酸激酶(CPK)增高並有肌痛與肌肉無力。
● 罕見橫紋肌溶解。
● 有報道發生過肝炎、胰腺炎及過敏反應如血管神經性水腫。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與洛伐他汀相互作用,包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與洛伐他汀一起使用前請諮詢醫生。
● 洛伐他汀與考來替泊、考來烯胺等膽汁酸螯合劑合用可增強後者療效,但可降低本葯的吸收率,應在膽汁酸螯合劑服后至少4小時再服用本品。
● 洛伐他汀與煙酸合用亦可提高療效,但較易出現肌痛、肌乏力等不良反應。
● 洛伐他汀與環孢素或其他免疫抑製藥或與紅黴素、阿奇黴素、克拉黴素、吉非羅齊、達那唑合用易出現肌痛和肌乏力。
● 洛伐他汀與香豆素類抗凝血葯合用可使凝血酶原時間延長並引起出血,應予嚴密觀察和防止。
● 洛伐他汀與米貝拉地爾(—種鈣通道阻滯葯)使用,可升高洛伐他汀的血葯濃度。
● 洛伐他汀與人類免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑製藥如洛匹那韋、達蘆那韋、利托那韋)合用可能升高洛伐他汀的血葯濃度,增加發生肌肉損傷的風險,禁止合用。
● 本品可使已經服用左甲狀腺素的患者出現甲狀腺功能亢進或甲狀腺功能減退。
● 本品合用貝特類葯會增加發生橫紋肌溶解風險。
● 本品可升高苯妥英或甲苯磺丁脲的血葯濃度。
● 根據美國食品藥品監督管理局(FDA)頒布的標準,洛伐他汀屬於妊娠期安全等級X:在動物或人體研究表明它可使胎兒異常,和(或)根據研發或上市后或在人的研究的不良反應數據,有確鑿的對人胎兒風險的證據,因此妊娠婦女應用這類藥物的風險顯然超過潛在益處。
● 妊娠期婦女及哺乳期婦女請不要使用洛伐他汀。
● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開置,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 洛伐他汀是處方葯,必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險:浪費藥物資源,貽誤病情,產生耐葯,嚴重藥物不良反應。
● 洛伐他汀需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕,但不要輕易減量、停葯。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知:化學葯和生物製品卷.2015年版。北京:中國醫藥科技出版社,2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京:中國醫藥科技出版社,2015.
● [3] 陳新謙,金有豫,湯光。新編藥物學。第17版。北京:人民衛生出版社,2014.
● [4] 熊方武,余傳隆,白秋江,等。中國臨床藥物大辭典:化學葯卷。北京:中國醫藥科技出版社,2018.
● [5] https://www.drugs.com.