納米中藥
納米中藥
納米中藥是指運用納米技術製造的粒徑小於100nm的中藥有效成分、有效部位。當物質的顆粒小到1~100nm時,由於其量子效應、物質的局域性、巨大的表面及界面效應,會使物質的很多性能發生質變,呈現出許多既不同於宏觀物體,也不同於單個孤立原子的奇異現象。
納米科技就是直接利用原子、分子及物質在納米尺度上表現出來的這種新穎的物理、化學和生物特性,製造出具有特定功能的材料或產品。對於納米技術在畜牧獸醫上的應用前景:預計納米技術可望用於單基因組裝育種、加工飼料顆粒、研製高效低毒獸葯等。
(1)疏水性聚合物分散法
(2)親水性聚合物分散法
(3)聚合法製備聚合物納米微球
(4)聚合物自組裝方法製備載葯納米微球。
(5)氣化爆鳴製備法等。
原葯及其復方製劑。在初步的篩選試驗中,對某些礦物葯進行納米化處理,再進行藥效學驗研究,結果表明,藥物經納米化處理后出現了某些新的藥效學特性。因此,納米中藥與微米中藥相比,最大的特點是能改變中藥的藥學特性,這對於採用高新技術提升傳統中藥的質量和水平以及研製開發具有新藥效的中藥製劑具有重要的意義。
如能解決成本及產業化問題,納米中藥將在以下方面得到應用:(1)改善或提高中藥的溶解度與生物有效性。在納米技術出現以前,有些中藥在水(或其他溶劑)中溶解度較低,無法製成適宜的劑型用於臨床,只好加大劑量來達到藥效,但加大劑量又可能會帶來相應的副作用,同時也是資源的浪費。應用納米技術可以解決中藥的溶解問題,提高這類中藥製劑的有效性,亦可製成更適宜於臨床應用的劑型。(2)便於製作緩釋劑或控釋製劑。有些半衰期短的中藥採用一般手段無法達到緩釋或控釋目的,與半衰期短的西藥類似,需頻繁給葯才可維持體內有效血葯濃度。採用納米技術可將此類中藥很容易地製成緩釋劑或控釋製劑。(3)靶向給葯。根據體內不同部位的生理酶和細菌分佈、細胞分佈、網狀結構、淋巴分佈等的不同,採用不同高分子材料或進行表面修飾,製成需要的中藥納米顆粒,可將中藥運送到指定的靶區;亦可採用體內外結合的方法製成磁性納米顆粒,達到靶向給葯的目的。(4)智能給葯系統(藥物的反饋調節釋放)。利用納米技術將中藥製成納米顆粒、脂質體等,再進行適當的表面修飾,或與對生理環境中某些酶、pH值、蛋白質等變化敏感的高分子材料嫁接,使其根據其中的某些變化信息來控制該類中藥製劑的藥物釋放。(5)降低某些中藥對胃腸的刺激。口服中藥對胃腸的刺激與藥物的粒度和釋放速度有關,如能將對胃腸有刺激性的藥物製成納米顆粒、納米乳等,再輔以適宜的給葯形式,降低藥物在胃內局部的“堆積”釋放,可避免或降低該類藥物對胃腸的刺激。
目前,採用氣化爆鳴製備工藝,亦稱無溶劑提取法,已經突破性地解決了高溫、高壓等苛刻的中藥製備條件,使中國成為世界上首先掌握氣化製藥技術的國家。利用該工藝不僅可以使植物類和動物類中藥加工成100nm以下的微粒,而且在高倍濃縮狀態下,提升了中藥原有的有效成分和藥效學性質,在心腦血管、抑鬱、癌症患者晚期鎮痛、美容美體等方面效果顯著,為納米中藥產業化帶來發展良機。
到如今為止,納米中藥從理論走向實際,還有許多問題需要進一步解決。首先,要考慮中藥納米化的必要性及其適用範圍。如果將中藥中常用的植物類和動物類中藥加工成100nm以下微粒,其限度已經接近某些大分子的單分子水平,會對中藥原有的有效成分及藥效學性質產生變化,因而使其有效成分和藥效學性質出現改變。一般認為,中藥納米化的應用如果限定在某些含低分子、無機分子或難溶性成分的礦物葯,也許具有實用價值;但若將納米化範圍推廣到大量應用的植物類或動物類中藥,則需謹慎考慮納米粒度與相關中藥所含有效成分的分子組成和相對分子質量的關係,否則會因為獲得納米微粒而破壞藥物的有效成分,得不償失。其次,要考慮納米中藥製備的可行性問題。如今,納米中藥的概念雖廣為流傳,但關於其製備方法卻很少有報道。對礦物類中藥進行納米化處理技術上不存在大問題,常規製備納米材料的物理、化學方法都可以採用,但對於中藥中大量使用的植物類或動物類中藥材來說帶來了產業化的可能,對其檢測技術要求就會更高。為了不改變傳統植物類或動物類藥物的有效成分,一般不能採用化學方法製備,而通常的機械粉碎法又很難將葯料加工到粒徑100nm以下,所以,氣化製取法是目前的最佳選擇。同時,納米中藥由於粒度超細,其表面效應和量子效應顯著增強,使藥物有效成分獲得了高能級的氧化或還原潛力,為了保持藥物的穩定性,必須注重納米藥物保質和儲藏。