PPI

質子泵抑製劑

PPI又叫質子泵抑製劑,是目前治療消化性潰瘍最先進的一類藥物,它通過高效快速抑制胃酸分泌和清除幽門螺旋桿菌達到快速治癒潰瘍的目的。

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正文


proton pump inhibitors(PPI), 質子泵抑製劑的英文簡寫
質子泵抑製劑是目前治療消化性潰瘍最先進的一類藥物,它通過高效快速抑制胃酸分泌和清除幽門螺旋桿菌達到快速治癒潰瘍。此類藥物可以抑制壁細胞分泌H+的最後環節H+,K+-ATP酶(質子泵),有效地減少胃酸分泌。作用時間長,對十二指腸潰瘍的治療效果優於H2受體拮抗劑;是一種比較安全的抗潰瘍藥物。
質子泵抑製劑又稱H+-K+酶抑製劑
藥理作用與作用機制:胃H+-K+酶又稱質子泵,位於胃壁細胞的胃粘膜腔側。其功能是泵出H+(質子),使之進入胃粘膜腔,提高胃內的酸度,作為交換,將K+泵入胃壁細胞。壁細胞還存在另外的例子轉運系統,將K+和Cl-同時排到胃粘膜腔內,總的結果是保持胃內HCl水平。激活M3受體、CCK2受體、H2受體都能激活H+-K+-ATP酶,增加胃酸分泌,因此,抑制H+-K+-ATP酶是最直接和有效的抑酸手段。
目前臨床使用的H+-K+-ATP酶抑製藥有奧美拉唑又稱洛賽克,是第一代質子泵抑製劑蘭索拉唑(二代),泮托拉唑(三代),與雷貝拉唑(三代)等。它們都屬於弱酸性的苯並咪唑類化合物,pKa大約為4.在酸性的胃壁細胞分泌小管內,轉化為次磺酸和亞磺醯胺,後者與H+-K+-ATP酶α亞單位的巰基共價結合使酶失活,減少胃酸分泌。由於藥物與酶的結合不可逆,因此其抑制胃酸分泌的作用強大並且持久,同時使胃蛋白酶的分泌減少。此外藥物已經超過H2受體阻斷葯,成為目前世界上應用最廣的抑制胃酸分泌的藥物。
臨床應用:用於治療:反流性食管炎、消化性潰瘍、上消化道出血、幽門螺桿菌感染。