GABAA 受體

GABA是中樞神經系統里的一種主要的遞質，雖然GABA在神經遞質的釋放過程中產生的是抑制性效應，但GABA本身並非一種抑制性而是一種刺激性遞質，因為GABA激活GABA受體的開放。在GABAA受體被激活后，可以選擇性的讓Cl-通過，引起神經元的超極化。這種超極化引起了神經信號傳遞抑制，因為降低了動作電位產生的成功率GABAA在正常條件下產生的抑制性突觸后電位的翻轉電位是-75 mV，高於GABAB受體的-100 mV。GABAA受體的活性位點可與GABA以及許多藥物諸如蠅蕈醇(muscimol)，加波沙朵(gaboxadol)，荷包牡丹鹼(bicuculline)等結合。受體也包含許多異構調節，可間接調節受體活性，可調控異構位點的藥物包括苯二氮筄，類苯二氮平類藥物，巴比妥類藥物，乙醇，神經甾體，吸入性麻醉劑，印防己毒素等。藥物導致GABAA受體對神經元活動的中度抑制可使患者消除焦慮感（抗焦慮作用），而更強的抑制作用則會產生全身麻醉。藥物的嚴重過量鮮有出現，而產生的反應是延長麻醉時間，甚至出現死亡。苯二氮卓類藥物和苯二氮卓受體結合，可以增強GABA與GABA受體的親和力，使cl離子內流增加，因而可以增加GABA能神經的抑制效應。