川流

本品活性成份為愛普列特。

化學名為：17β-（N-叔丁基-氨基-甲醯基）雄甾-3，5-二烯-3-羧酸。

化學結構式：

分子式：CHNO

分子量：399.57

本品為白色或類白色片。

愛普列特片適用於治療良性前列腺增生症，改善因良性前列腺增生的有關癥狀。

5mg

口服，每次1片（5mg），每日早晚各一次，飯前飯後均可，療程4個月或遵照醫囑。

可見噁心、食慾減退、腹脹、腹瀉、口乾、頭昏、失眠、全身乏力、皮疹、性慾下降、勃起功能障礙、射精量下降、耳鳴、耳塞、髖部痛等，其發生率約為6.63%。

本品Ⅳ期臨床研究中，實驗室檢查異常發生率為2.49%，包括肝功能異常（GPT升高、總膽紅素升高）、腎功能異常（尿素氮升高、肌酐升高）、血常規異常（血紅蛋白降低、白細胞降低、血小板降低），其中腎功能與血常規異常與本品的關係尚未確定。

1、對本品組分過敏者禁用；

2、孕婦和可能懷孕的婦女禁用。

（1）服用本品的患者在使用血清PSA指標檢測前列腺癌時，應提請醫生充分考慮患者因服用本品而導致血清PSA下降的重要因素。

（2）治療前需明確診斷，注意排除外感染、前列腺癌、低張力膀胱及其他尿道梗阻性疾病等。

孕婦及哺乳期婦女用藥

禁用。

兒童用藥

不適用。

老年用藥

雖然70歲以上患者本品血漿清除率降低，但無臨床意義，因此無需對老年患者進行劑量調整。

目前未發現。

藥物過量

在一個很寬的劑量範圍內，本品是安全的。如果服用本品太多或出現異常，可送醫院查治。

本品為選擇性的和非競爭性的類固醇Ⅱ型5a -還原酶抑製劑，用於治療良性前列腺增生症，其作用機理是通過抑制睾酮轉化為雙氫睾酮而降低前列腺腺體內雙氫睾酮的含量，導致增生的前列腺體萎縮。

毒理研究：

重複給葯的實驗結果表明：雄性SD大鼠和雄性Beagle犬分別連續經口給予本品每日劑量30mg/kg/d、100mg/kg/d、300mg/kg/d和10mg/kg/d、100mg/kg/d，連續180天，除了可見對動物前列腺和精囊有影響外，未見對睾丸和其他臟器有明顯的毒性影響。

遺傳毒性試驗結果表明：Ames試驗、CHL細胞染色體畸變試驗和ICR小鼠骨髓微核試驗的結果均為陰性。

一般生殖毒性結果表明：本品劑量為每日75mg/kg/d，連續經口給予本品9周，可見雌鼠的懷孕降低。對雄性SD大鼠生育能力的無毒性反應劑量為15mg/kg。

愛普列特片的臨床葯代動力學呈二房室模型，它在消化道中吸收迅速，給葯后0.25小時就能測出藥物存在於血清中，3～4小時血葯濃度達峰值，消除相半衰期（t）為7.5小時。連續給葯（5mg/次，每日2次）第6天，血葯濃度可達穩態。主要經胃腸道排泄，經腎臟排泄很少。平均蛋白結合率高達97%。分佈容積約等於0.5L/kg，與人體的體液量基本相當。

遮光，密閉，在陰涼乾燥處（不超過20℃）保存。

鋁鋁泡罩包裝。（1）每盒1板，每板10片；（2）每盒2板，每板7片。

24個月

WS-(X-075)-2003Z

國葯准字H20010669

江蘇聯環葯業股份有限公司

2006年12月14日