普萘洛爾

普萘洛爾為非心臟選擇性β-腎上腺素受體拮抗藥。臨床主要用於治療交感神經興奮或兒茶酚胺水平過高引起的各種心律失常。

● 普萘洛爾用於治療交感神經興奮或兒茶酚胺水平過高引起的各種心律失常。

● 普萘洛爾治療高血壓，較大劑量也可用於缺血性心臟病。

● 普萘洛爾也可用於甲狀腺功能亢進，控制因交感過度活躍引起的癥狀。

● 用於治療肥厚性主動脈瓣下狹窄。

● 還可用於防治偏頭痛和門靜脈高壓導致的上消化道出血。

● 嗜絡細胞瘤，配合a受體拮抗藥用於控制心動過速。

● 二尖瓣脫垂綜合征。

● 焦慮症和震顫。

● 普萘洛爾有好幾種製劑和規格，它們的給藥方法、途徑和吸收速度、穩定性都不一樣，各有特點。不同廠家的製劑因製作工藝不同，其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。

● 普萘洛爾片劑：10毫克。

● 普萘洛爾緩釋劑：40毫克。

● 普萘洛爾注射液： 5毫克/5毫升。

什麼情況下禁止使用普萘洛爾

● 對普萘洛爾過敏的患者禁用。

● 非代償性充血性心力衰竭患者禁用。

● 心源性休克患者禁用。

● 心動過緩患者禁用。

● 傳導阻滯患者禁用。

● 支氣管痙攣或哮喘患者禁用。

● 既往患阻塞性氣道疾病患者禁用。

● 代謝性酸中毒禁用。

● 竇性心動過緩以及病竇綜合征患者。

● 低血壓患者。

哪些情況下謹慎或者避免使用普萘洛爾

● 對竇房結功能輕度低下者，需謹慎使用。

● 周圍循環欠佳者需謹慎使用。

● 肝、腎功能不全者應減量需謹慎使用。

● Ⅰ度房室傳導阻滯。

● 肝腎功能不全者。

● 糖尿病患者。

● 甲狀腺功能低下者。

● 雷諾綜合征或其他周圍血管疾病患者。

● 麻醉或手術患者。

● 普萘洛爾與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用普萘洛爾前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。

● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解普萘洛爾的藥物不良反應，做好一定的心理準備。

● 普萘洛爾為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。注射劑應在醫院由護士操作完成，不要自行在家使用。

● 治療心律失常

● ● 一天30～120毫克，分3～4次口服。對麻醉過程中出現的心律失常，一次2.5毫克～5毫克，稀釋於5%～10%葡萄糖注射液100毫升中，以1毫克/分鐘的速度靜脈滴注，同時必須嚴密觀察血壓、心律和心率變化。

● 治療高血壓

● ● 一次5毫克，一日4次，1～2周后增加1/4量，在嚴密觀察下可逐漸增至一日總量100毫克。或開始一次10毫克，一日3～4次，按需要及耐受程度逐漸調整，直到血壓得到控制。在手術前3天，可給予嗜鉻細胞瘤患者一次10～20毫克，一日3～4次(同時給予α受體拮抗藥）。

● 治療心絞痛

● ● 開始一次10毫克，一日3～4次，每3日可增加10～20毫克,漸增至一日200毫克，分次服。

● 心肌梗死

● ● 口服 一日30～240毫克，分2～3次服。

● 肥厚型心肌病

● ● 一次10～20毫克，一日3～4次，按需要及耐受程度調整劑量。

● 治療甲狀腺功能亢進

● ● 口服10～40毫克，一天3～4次。必要時可靜脈給葯，於1分鐘內靜脈注射1毫克，每隔2分鐘重複1次，直至效應出現，或者神志清醒患者最大用量達到10毫克，接受麻醉的患者達到5毫克為止。

● 特發性震顫

● ● 口服40毫克，一天2～3次，每周增加劑量，直至達到一天160毫克（每周增加一次）。

● 治療焦慮

● ● 口服一天40毫克，一日一次，必要時可增至一日2～3次。。

● 預防偏頭痛

● ● 口服40毫克，一天2～3次，每周加量達一天160毫克，某些患者可給予一天240毫克。

● 治療門靜脈高壓

● ● 口服40毫克，一天2次，可加量至160毫克，一天2次。

● 兒童高血壓

● ● 口服每天每公斤體重0.5～1毫克，分次用。

● ＞12歲兒童的偏頭痛

● ● 口服20毫克，一天2～3次進行預防。

● 對已有心力衰竭而又必須用本藥物者，應先控制心力衰竭，然後再同時試用具有內在活性的β受體拮抗藥。

● 多夢的患者應避免睡前服藥。精神抑制者忌用本品，可使用具有內在活性的β受體拮抗藥。

● 對患有嗜鉻細胞瘤的患者如必須使用本品，必須合用α受體拮抗藥。

● 本品可掩蓋甲狀腺功能亢進和低血糖的癥狀，以致出現險情。

● 如某一患者對某一抗原產生過敏，當患者在使用本品時又再次接觸同一抗原，其過敏反應會加重。

● 突然停葯有時會引起心絞痛、心肌梗死、室性心律失常，甚至導致死亡。長期用藥者應在1～2周內逐漸減量，停葯。

● 出現心動過緩時可用阿托品緩解，還可繼用麻黃鹼或去甲腎上腺素。在麻醉前如不停用本品，也可給予阿托品，以抵消增強的迷走張力。

● 使用乙醚、環丙烷或三氯乙烯施行麻醉可使心臟受抑，最好避免合用本品。

● 妊娠期婦女分娩前使用本品會引起心動過緩，新生兒低血糖和低血壓。

● 本品可少量分泌進入乳汁。

● 儘快補充漏服的藥物。如果到了下次服藥時間，就不要加用所漏服的藥物。

● 藥物是有不良反應的。通常普萘洛爾會出現心力衰竭、傳導阻滯、支氣管痙攣和肺水腫等不良反應。如果反應輕微，可以堅持用藥。如果不良反應較大，應立即停葯，就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。

● 普萘洛爾罕見急性過敏反應，一旦發生急性過敏反應表現，請立即尋求急救處理。

● 心力衰竭。

● 傳導阻滯。

● 支氣管痙攣及呼吸困難。

● 眩暈、頭暈，意識模糊、感覺異常、幻覺、抑鬱等。

● 普萘洛爾藥品應該在室內避光、乾燥處密閉保存。

● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。

● 藥物要遠離兒童。

● 普萘洛爾不良反應主要包括：

● 心力衰竭、傳導阻滯、支氣管痙攣和肺水腫。

● 疲勞、四肢發涼，加重雷諾綜合征。

● 心動過緩、低血壓。

● 突然撤葯可能加重心絞痛並可導致死亡。

● 支氣管痙攣及呼吸窘迫。

● 抑鬱、頭暈、幻覺、精神錯亂、睡眠障礙、噩夢等。

● 超量可致昏迷和驚厥。

● 噁心、嘔吐、腹瀉、便秘和腹痛、腸系膜動脈血栓形成以及缺血性結腸炎。

● 干擾糖類和脂肪的代謝，可見血糖、血脂升高。皮疹、瘙癢、可逆性脫髮、斯-約綜合征、中毒性表皮壞死松解症、剝脫性皮炎、多行性紅斑和蕁麻疹。

● 非血小板減少性紫癜、血小板減少和罕見的粒細胞減少，還有短暫的嗜酸粒細胞增多。

● 狼瘡樣綜合征和腹膜后纖維化。

● 可能加重銀屑病。

● 可引起陽痿。

● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。

● 有些藥物可能與普萘洛爾相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與普萘洛爾一起使用前請諮詢醫生。

● ACE抑製藥、鈣通道阻滯葯和可樂定等類藥物可增強本品抗高血壓作用。

● 可致低血壓的有阿地白介素和增強β受體拮抗藥抗高血壓作用的全身麻醉藥，而NSAlDS可拮抗本品的抗高血壓作用。

● 與胺碘酮、地爾硫革、維拉帕米等類心肌抑製藥合用可能激發心動過緩和傳導阻滯。

● 與地高辛可合用加重心動過緩。

● 在糖尿病患者中，本品可降低患者對胰島素和口服降糖葯的效應。

● 周圍β受體拮抗會幹擾擬交感葯的作用；患者正在使用本品，如果又接受了腎上腺素就會使血壓升高，支氣管擴張作用還會受到抑制，

● 在長期使用本品治療的患者中，使用腎上腺素消除過敏的效應可能會降低。

● 可使本品減少吸收的藥物有鋁鹽和考來烯胺。

● 與巴比妥類或利福平可加快本品的代謝，西咪替丁、紅黴素、氟伏沙明或肼屈嗪合用則可減慢其代謝。

● 改變肝血流量的藥物（如西咪替丁和肼屈嗪）會減緩本品的代謝。

● 影響肝代謝的藥物也影響本品的藥效。

● 與鈣離子阻滯劑葯同用，特別是靜脈給予維拉帕米，要十分警惕對心肌和房室傳導的抑制，尤其對嚴重心肌病、心衰和新近心肌梗死者。

● 與洋地黃類同用，可發生房室傳導阻滯而致心率過慢，需要密切觀察。

● 根據美國食品藥品管理局（FDA）頒布的標準，普萘洛爾屬於妊娠期安全等級C：在動物繁殖性研究有不良結果，但並未在人進行適當、有對照組的研究。本類藥物只有在權衡了對妊娠婦女的益處大於對胎兒的危害之後，方可應用。

● 妊娠期婦女應權衡利弊，在利大於弊的情況下使用；哺乳期婦女慎用，如確需要，應暫停哺乳餵養。

● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。

● 普萘洛爾是處方葯，必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐葯，嚴重藥物不良反應。

● 普萘洛爾需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停葯，以免形成耐葯、病情反覆或者再次加重。

（1）取本品，用甲醇製成每l mL中含20μg的溶液，照紫外-可見分光光度法測定，在290 nm 與319 nm的波長處有最大吸收。

（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜一致。

（3）本品的水溶液顯氯化物的鑒別反應。

酸度

取本品0.10g，加水10mL溶解后，依法測定（附錄Ⅵ H ) ，pH值應為5.0～6.5。

溶液的澄清度與顏色

取本品1.0g，加水20mL溶解后，溶液應澄清無色；如顯色，與黃色1號標準比色液（附錄Ⅸ A第一法）比較，不得更深。遊離萘酚取本品20mg，加乙醇與10%氫氧化鈉溶液2mL，振搖使溶解，加重氮苯磺酸試液lmL，搖勻，放置3分鐘；如顯色，與a-萘酚的乙醇溶液（每lmL中含α-萘酚20μg）0.30mL用同一方法製成的對照液比較，不得更深（0.03% ) 。

取本品，加流動相溶解並稀釋製成每lmL中約含1 mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，加流動相定量稀釋製成每lmL中約含2μg的溶液，作為對照溶液。照高效液相色譜法（附錄V D )試驗。用十八烷基硅垸鍵合硅膠為填充劑；以乙腈-水-硫酸（55：45：0.1）的混合液（取十二烷基硫酸鈉 1.6g和磷酸二氫四丁基鉸 0.31g溶於1000 mL混合液中，用2mol/L氫氧化鈉溶液調節pH值至3.3）為流動相；檢測波長為292nm。取供試品溶液20μL，注入液相色譜儀，鹽酸普萘洛爾峰保留時間約為5分鐘，理論板數按鹽酸普萘洛爾峰計算不低於3000，拖尾因子應不大於2.0；再取對照溶液20μL，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的10%。精密量取供試品溶液和對照溶液各20μL，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分色譜峰保留時間的7倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍（0.1%)；各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的2倍（0.4%）。

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（附錄Ⅷ L）。熾灼殘渣 不得過0.1% 。

【含量測定】取本品約0.25g，精密稱定，加醋酐-冰醋酸（7:3）混合液40mL使溶解，照電位滴定法，用高氯酸滴定液（0.lmol/L)滴定，並將滴定結果用空白試驗校正。每1 mL高氯酸滴定液（0.1mol/L) 相當於29.58 mg的C16H21NO2·HCl。

【類別】β腎上腺素受體阻滯劑。

【貯藏】密封保存。