萘哌地爾
萘哌地爾
萘哌地爾為選擇性的a1受體拮抗劑。
那妥萘哌地爾是一種新型的長效、高選擇性的α1-受體阻滯劑,通過選擇性地作用於α1A和α1D受體,能夠緩解該受體興奮所致的前列腺和尿道的交感神經性緊張、降低尿道內壓,增加尿流率,改善或消除前列腺和射精管內的尿液返流且有利於疏通前列腺腺管,排除前列腺腺管內的病原體殘留分泌物,從而達到改善、消除癥狀的治療目的。
萘哌地爾可降低尿道壓力,減少前列腺內尿液返流,明顯改善前列腺炎患者癥狀,尤其適用於合併有功能性尿路梗阻癥狀的患者
萘哌地爾為選擇性的a1受體拮抗劑,能夠抑制a1受體引起的血壓上升,併兼有鈣離子拮抗作用,藥效學試驗表明,本品對多種高血壓動物模型有降壓作用,降壓持續時間長,降壓時不引起反射性心動過速,多次口服給葯未見明顯的首劑效應和耐葯現象。
心臟血流動力學試驗結果顯示,本品可降低麻醉開胸犬總外周阻力,擴張外周血管,對心輸出量無明顯影響。本品還能夠緩解分佈於前列腺及尿道中的交感神經的緊張程度,降低尿道內壓,改善前列腺肥大症引起的排尿困難。高血壓,尤其適用於高血壓伴高脂血症、糖尿病、前列腺增生的患者。
萘哌地爾的用藥應個體化。常用的起始劑量為每天2次,每次25mg。2周后,可根據病人血壓的下降程度調整劑量。推薦劑量範圍為每天2次,每次25-50mg。
在我國輕、中度高血壓患者的臨床對照試驗中,未發現萘哌地爾有體位性低血壓和首劑反應的發生,但鑒於a1受體阻滯劑的共有的特點,在開始服用萘哌地爾或增加劑量時(尤其是老年人),仍應注意有無站立性眩暈等體位性低血壓癥狀。對從事具有危險性的職業(如高空作業、駕駛員)者應慎用。
與其它降壓藥合併使用時,應注意血壓的變化。血壓過低時,須採取減量或停葯等措施。
肝功能損害者的血葯濃度可高於肝功能正常者,應慎用。
因缺乏相關的臨床研究資料,故嚴重心腦血管疾病、妊娠及哺乳期婦女應慎用。也不推薦兒童使用。
萘哌地爾片是最先由貴州益康醫藥集團歷時8年時間獨立研製開發成功的、擁有我國自主知識產權的抗高血壓化學合成一類新葯(商品名:博帝),2001年5月上市。據稱是我國第一個化學合成類的一類新葯,從而結束了國產抗高血壓化學合成藥無一類新葯的歷史。