三羥乙基蘆丁

三羥乙基蘆丁

三羥乙基蘆丁又名曲克蘆丁(troxerutin),化學名3′,4′,7-三[o-(2-羥乙基)]蘆丁;英文名3′,4′,7-tri[o-(2-hydroxyethyl)]rutin,是維腦路通(venoruton)的主要成分。

概述


三羥乙基蘆丁結構圖
三羥乙基蘆丁結構圖
羥乙基蘆丁維腦路通的主要有效成分,具有降低毛細血管通透性和脆性,提高毛細血管抵抗力,抑制血小板聚集,防止血栓形成的作用,具有療效確切、安全可靠、使用方便、價格低廉等特點。近些年來,又發現了三羥乙基蘆丁的其他方面的作用,如保護脂質防止過氧化、保護組織免受輻射的損傷、治療眼睛疲勞、可吞噬自由基等。越來越受到研究者的關注。
純羥乙基蘆丁(含量達%)產品:羥乙基蘆丁反複雜,另晶溶劑選擇晶。反溫℃,氫氧化鈉催化劑件,清楚展示反程羥、二羥、羥、羥乙基蘆丁產、化程。,羥乙基蘆丁達,羥乙基蘆丁始形,取佳值。反程適反溶劑。
羥乙基蘆丁合反複雜,佳反,,羥乙基蘆丁含量,即件佳反,甲醇-水為混合溶劑時,最佳反應時間為8~9h,水為溶劑時,最佳反應時間為15h。甲醇為最佳的結晶溶劑,可顯著提高三羥乙基蘆丁的含量。本實驗為三羥乙基蘆丁生產條件的控制提供了科學的根據。

製備方法


三羥乙基蘆丁的製備方法:
(1)以水合蘆丁和氯乙醇為原料在維生素c或重亞硫酸鈉的存在下,加熱到85℃~100℃,2h,中和、精製而得。
(2)以水合蘆丁和環氧乙烷為原料,以氫氧化鈉、吡啶等鹼為催化劑催化成醚反應,再中和、精製而得。由於蘆丁分子有4個酚羥基,在反應過程中先後生成一羥、二羥、三羥、四羥乙基蘆丁,且除四羥乙基蘆丁外一羥、二羥、三羥乙基蘆丁都有異構體,故反應複雜。又由於一羥、二羥、三羥、四羥乙基蘆丁的分子理化性質差別小,反應終點的控制和監測都不易,一般採用高效液相色譜法(hplc)。
以hplc監測,水合蘆丁和環氧乙烷為原料,研究三羥乙基蘆丁的合成過程中一羥、二羥、三羥、四羥乙基蘆丁的變化情況和合成條件以及三羥乙基蘆丁粗品的精製。