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異煙肼
藥物
異煙肼,本品為無色結晶,或白色至類白色的結晶性粉末;無臭,味微甜后苦;遇光漸變質。本品在水中易溶,在乙醇中微溶,在乙醚中極微溶解。熔點 本品的熔點為170~173℃。異煙肼發明於1952年,異煙肼的發明使治療結核病起了根本性的變化。在這接近50年的使用歷史中,雖然有的病人所感染的結核菌已經產生了耐藥性,但絕大多數醫生仍認為它是治療結核病的一個不可缺少的主葯。與利福平(rifampicin)、乙胺丁醇(ethambutol)、鏈黴素(sterptomycin)和吡嗪醯胺(pyrazinamide)同為一線抗結核葯。
2017年10月27日,世界衛生組織國際癌症研究機構公布的致癌物清單初步整理參考,異煙酸肼(異煙肼)在3類致癌物清單中。
● 通用名:異煙肼
● 別名:異煙醯肼、Rimifon
● 商品名:勝君、雷米封
● 英文名稱:Isoniazid
● 異煙肼為合成的異煙酸衍生的抗結核葯。在臨床上主要用於各型各期肺結核和肺外各種結核病。
● 異煙肼用於各型各期肺結核和肺外各種結核病,是防治結核病的首選一線葯。
● 異煙肼有好幾種製劑和規格,它們的給藥方法、途徑和吸收速度、穩定性都不一樣,各有特點。不同廠家的製劑因製作工藝不同,其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 異煙肼片劑:50毫克;100毫克;300毫克。
● 異煙肼注射液:50毫克/2毫升;100毫克/2毫升。
● 對異煙肼過敏的患者禁用。
● 急性肝病患者禁用。
● 精神病患者禁用。
● 癲癇病患者禁用。
● 糖尿病患者慎用。
● 痙攣性疾病患者慎用。
● 腎功能不全者慎用。
● 血液病患者慎用。
● 哺乳期婦女慎用,如確需要,應暫停哺乳餵養。
● 異煙肼與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用異煙肼前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生,了解異煙肼的藥物不良反應,做好一定的心理準備。
● 異煙肼為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,並遵醫囑用藥,包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 口服
● ● 預防,成人,一日0.3克,頓服。兒童,每日每公斤體重10毫克,一日總量不超過0.3克,頓服。
● ● 治療,成人,與其他抗結核葯合用,每日每公斤體重5毫克,每日0.3克,頓服;或每日每公斤體重15毫克,最高900毫克,每周2~3次。兒童,每日每公斤體重10~20毫克,一日總量不超過0.3克,頓服。某些嚴重結核病患兒(如結核性腦膜炎),每日每公斤體重可高達30毫克(一日總量不超過500毫克)。
● 肌內注射
● ● 成人一日0.3~0.4克或每公斤體重5~10毫克;兒童每日按每公斤體重10~15毫克,一日不超過0.3克。
● ● 急性粟粒型肺結核或結核性腦膜炎患者,成人一日每公斤體重10~15毫克,每日不超過0.9克。
● ● 採用間歇療法時,成人每次0.6~0.8克,每周2~3次。
● 局部用藥
● ● 霧化吸入:每次0.1~0.2克,每日2次。(是否應該去掉此條,因為是注射液)
● ● 局部注射(胸膜腔、腹腔或椎管內),每次50~200毫克。
● 靜脈滴註:治療劑量同肌注。
● 新生兒肝臟乙醯化能力較差,本品的消除半衰期可能延長,新生兒用藥時應密切觀察不良反應。
● 用藥前及用藥中應定期檢查肝功能、腎功能和血常規。對嗜酒或有肝病史者更應特別關注。
● 如血清轉氨酶或膽紅素濃度上升者,應暫停用藥,並觀察病情演變情況。
● 可同時給予維生素B6,每天10毫克,有預防胃腸反應和周圍神經病的作用;如已發生周圍神經病,一日可用100~200毫克。
● 在患者發生糙皮病時,多合用煙醯胺和維生素B6。
● 超量者,應及時洗胃,控制驚厥,糾正代謝性酸中毒,並大劑量靜脈注射維生素B6,還可進行血液透析。
● 如療程中出現視神經炎癥狀,需立即進行眼部檢查,並定期複查。
● 藥物是有不良反應的。如果異煙肼的不良反應不大,可以堅持用藥。如果不良反應較大,需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥,還是換用其他藥物。
● 異煙肼罕見急性過敏反應,一旦發生急性過敏反應表現,請立即尋求急救處理。
● 驚厥。
● 出現肝功能不全。
● 嚴重代謝、內分泌或電解質紊亂。
● 出現視神經炎癥狀。
● 異煙肼藥品應該在室內避光、乾燥處密閉保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離小孩。
● 異煙肼不良反應主要包括
● 胃腸道癥狀,噁心、嘔吐、肝損傷等。
● 中樞神經系統,營養不良的患者處於周圍神經病的風險中,精神病反應和驚厥。
● 血液系統,貧血、粒細胞缺乏、血小板減少和嗜酸性粒細胞增多。
● 黃疸。
● 過敏反應,皮疹、多形性紅斑、剝脫性皮炎、發熱和脈管炎。
● 其他有糙皮病、血糖過高、狼瘡樣綜合征、尿瀦留、男性乳腺發育、泌乳、陽痿、女性月經不調、周圍神經炎、視神經炎。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與異煙肼相互作用,包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與異煙肼一起使用前請諮詢醫生。
● 可使華法林、乙琥胺、地西泮、氯唑沙宗、苯妥英、卡馬西平和茶鹼的血葯濃度升高,因本品屬於酶抑製劑。
● 本品可使患者加快對全麻藥恩氟烷的代謝,導致氟化物的腎毒性加重。
● 慢性嗜酒者可增加本品的代謝。
● 在合用利福平或其他具有肝毒性的藥物時可增加肝毒性的程度,應予關注。
● 抗酸葯,尤其是氫氧化鋁不可與本品合用,也不宜合用哌替啶。
● 本品還可使環孢素的毒性增加。
● 異煙肼為維生素B6的拮抗劑,兩葯合用時維生素B6的需要量增加。
● 與腎上腺皮質激素(尤其潑尼松龍)合用時,導致後者血葯濃度減低而影響療效,應適當調整劑量。
● 與環絲氨酸同服時可增加中樞神經系統不良反應(如頭昏或嗜睡),需調整劑量。
● 本品不宜與其他神經毒藥物合用,以免增加神經毒性。
● 根據美國食品藥品管理局(FDA)頒布的標準,異煙肼屬於妊娠期安全等級C:在動物繁殖性研究有不良結果,但並未在人進行適當、有對照組的研究。本類藥物只有在權衡了對妊娠婦女的益處大於對胎兒的危害之後,方可應用。
● 妊娠期婦女應權衡利弊,在利大於弊的情況下使用;哺乳期婦女慎用,如確需要,應暫停哺乳。
● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開置,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 異煙肼是處方葯,必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險:浪費藥物資源,貽誤病情,產生耐葯,嚴重藥物不良反應。
● 異煙肼需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕,但不要輕易減量、停葯。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知:化學葯和生物製品.2015年版。北京:中國醫藥科技出版社,2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版。北京:中國醫藥科技出版社,2015.
● [3] 陳新謙,金有豫,湯光。新編藥物學。第17版。北京:人民衛生出版社,2014.
● [4] 余傳隆,黃正明,修成娟。中國臨床藥物大辭典:化學葯。北京:中國醫藥科技出版社,2018.
● [5] https://www.drugs.com.