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磺胺嘧啶
藥物
磺胺徠嘧啶為白色或類白色結晶或粉末,無臭,無味,遇光漸漸變暗色。幾不溶於水,溶於沸水(1∶60),微溶於乙醇和丙酮,不溶於氯仿和乙醚,易溶於稀鹽酸、氫氧化鈉溶液或氨溶液。熔點252~256℃(同時分解)。其鈉鹽為白色結晶性粉末,無臭,味微苦。遇光漸變棕色。久置潮濕空氣中,即緩緩吸收二氧化碳,析出磺胺嘧啶。易溶於水,微溶於乙醇,不溶於氯仿和乙醚。10%水溶液pH為9.5~10.5。
● 通用名:磺胺嘧啶
● 別名:磺胺噠嗪
● 英文名稱:Sulfadiazine
● 磺胺嘧啶為廣譜抗菌葯,但由於目前許多臨床常見病原菌對該類藥物呈現耐葯,故僅用于敏感細菌及其他敏感病原微生物所致感染。
● 主要用于敏感腦膜炎奈瑟菌所致的腦膜炎患者的治療。
● 也可用於治療對其敏感的流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和其他鏈球菌所致的急性支氣管炎、輕症肺炎。
● 星形奴卡菌病。
● 對氯喹耐葯的惡性瘧疾治療的輔助用藥。
● 與乙胺嘧啶聯合用藥治療鼠弓形蟲引起的弓形蟲病。
● 眼膏用於沙眼、結膜炎、眼部敏感菌感染,以及中和酸性燒傷。
● 磺胺嘧啶在臨床上有多種劑型。同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。因此,服藥前一定要按照醫生處方,根據藥品規格,計算相應的藥物服用數量。服用前請諮詢醫生。
● 磺胺嘧啶片:0.5克。
● 磺胺嘧啶混懸液:10%(克/毫升)。
● 磺胺嘧啶軟膏:10克:0.5克;10克:1克。
● 磺胺嘧啶眼膏:5%。
● 磺按嘧啶鈉注射液:2毫升:0.4克;5毫升:1克。
● 注射用磺胺嘧定鈉:0.4克;1克。
● 對磺胺嘧啶鈉過敏者禁用。
● 孕婦、哺乳期婦女禁用。
● 小於2個月以下嬰兒禁用。
● 嚴重肝、腎功能不良者禁用。
● 缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉症、失水、艾滋病、休克和老年患者慎用。
● 磺胺嘧啶與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用磺胺嘧啶前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生,了解磺胺嘧啶的藥物不良反應,做好一定的心理準備。
● 磺胺嘧啶為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,並遵醫囑用藥,包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 成人常用量:治療一般感染,首劑2克,以後每日2克,分2次服用;治療流行性腦脊髓膜炎,首劑2克,以後每次1克,每日4次口服。
● 兒童常用量:治療2個月以上嬰兒及兒童的一般感染,首劑按每公斤體重50~60毫克(總量不超過2克),以後每日按每公斤體重50~60毫克,分2次服用。2個月以下嬰兒避免應用磺胺嘧啶。
● 預防流行性腦脊髓膜炎:成人常用量:口服,一次1克,一日2次,療程2日。2個月以上嬰兒及小兒常用量:口服,每日0.5克,療程2~3日。
● 應用本品時應飲用足量水分,使成人每日尿量至少維持在1200毫升以上。如應用本品療程長,劑量大時除多飲水外宜同服碳酸氫鈉。
● 治療中須注意檢查:
● ● 全血象檢查,對接受較長療程的患者尤為重要。
● ● 治療中定期尿液檢查(每2~3日查尿常規一次)以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。
● ● 肝、腎功能檢查。
● 嚴重感染者應測定血葯濃度,對大多數感染性疾患遊離磺胺濃度達50~150微克/毫升(嚴重感染120~150微克/毫升)可有效。總磺胺血濃度不應超過200微克/毫升,如超過此濃度,不良反應發生率增高。
● 不可任意加大劑量、增加用藥次數或延長療程,以防蓄積中毒。
● 由於本品能抑制大腸桿菌的生長,妨礙B族維生素在腸內的合成,故使用本品超過一周以上者,應同時給予維生素B以預防其缺乏。
● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大,需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥,還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重,適當對症處理,可以堅持用藥。
● 嚴重的過敏反應。
● 磺胺嘧啶藥品應該在室內密封、避光保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離小孩。
● 磺胺嘧啶不良反應包括:
● 過敏反應較為常見,可表現為葯疹,嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮鬆解萎縮性皮炎等;也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。
● 中性粒細胞減少或缺乏症、血小板減少症及再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。
● 溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者應用磺胺葯后易發生,在新生兒和小兒中較成人為多見。
● 高膽紅素血症和新生兒核黃疸。由於磺胺葯與膽紅素競爭蛋白結合部位。可致遊離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善,故較易發生高膽紅素血症和新生兒黃疸,偶可發生核黃疸。
● 肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退,嚴重者可發生急性重型肝炎。
● 腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發生間質性腎炎或腎小管壞死等嚴重不良反應。
● 噁心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等,一般癥狀輕微,不影響繼續用藥。偶有患者發生艱難梭菌腸炎,此時需停葯。
● 甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。
● 中樞神經系統不良反應偶可發生,表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑鬱感。一旦出現均需立即停葯。
● 本品所致的嚴重不良反應雖少見,但可致命,如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮鬆解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血等血液系統異常。治療時應嚴密觀察,當皮疹或其他反應早期徵兆出現時即應立即停葯。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與磺胺嘧啶相互作用,包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與磺胺嘧啶一起使用前請諮詢醫生。
● 合用尿鹼化葯可增加本品在鹼性尿中的溶解度,使排泄增多。
● 不能與對氨基苯甲酸同用,對氨基苯甲酸可代替本品被細菌攝取,兩者相互拮抗。也不宜與含對氨苯甲醯基的局麻藥如普魯卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。
● 與口服抗凝葯、口服降血糖葯、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉合用時,上述藥物需調整劑量,因本品可取代這些藥物的蛋白結合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時間延長或毒性發生。
● 與骨髓抑製藥合用時可能增強此類藥物潛在的毒副作用。如有指征需兩類藥物同用時,應嚴密觀察可能發生的不良反應。
● 與避孕藥(含雌激素)長時間合用可導致避孕的可靠性減小,並增加經期外出血的機會。
● 與溶栓葯合用時可能增大其潛在的毒性作用。
● 與肝毒性藥物合用時可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應進行嚴密的監測。
● 與光敏藥物合用時可能發生光敏作用的相加。
● 接受本品治療者對維生素K的需要量增加。
● 不宜與烏洛托品合用,因烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛,後者可與本品形成不溶性沉澱物,使發生結晶尿的危險性增加。
● 本品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位,兩者合用時可增加保泰松的作用。
● 因本品有可能幹擾青霉素類藥物的殺菌作用,最好避免與此類藥物同時應用。
● 磺吡酮與本品合用時可減少本品自腎小管的分泌,導致血葯濃度升高而持久或產生毒性,因此在應用磺吡酮期間或應用其治療后可能需要調整本品的劑量。
● 根據美國食品藥品管理局(FDA)頒布的標準,磺胺嘧啶屬於妊娠期安全等級C:在動物繁殖性研究有不良結果,但並未在人進行適當、有對照組的研究。本類藥物只有在權衡了對妊娠婦女的益處大於對胎兒的危害之後,方可應用。
● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開置,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 磺胺嘧啶是處方葯,必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險:浪費藥物資源,貽誤病情,產生耐葯,嚴重藥物不良反應。
● 磺胺嘧啶需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕,但不要輕易減量、停葯。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知:化學葯和生物製品.2015年版。北京:中國醫藥科技出版社,2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版。北京:中國醫藥科技出版社,2015.
● [3] 陳新謙,金有豫,湯光。新編藥物學。第17版。北京:人民衛生出版社,2014.
● [4] 余傳隆,等。中國臨床藥物大辭典:化學葯。北京:中國醫藥科技出版社,2018.
● [5] https://www.drugs.com.