環丙沙星
藥物
環丙沙星為合成的第三代喹諾酮類抗菌藥物,具廣譜抗菌活性,殺菌效果好,幾乎對所有細菌的抗菌活性均較諾氟沙星及依諾沙星強2~4倍,對腸桿菌、綠膿桿菌、流感嗜血桿菌、淋球菌、鏈球菌、軍團菌、金黃色葡萄球菌具有抗菌作用。
環丙沙星的臨床用途較諾氟沙星為廣,除尿路感染、腸道感染、淋病等外,尚可用以治療由流感桿菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、普羅菲登菌、摩根桿菌、綠膿桿菌、陰溝腸桿菌、弗勞地枸櫞桿菌、葡萄球菌屬(包括耐甲氧西林株)等引起的骨和關節感染、皮膚軟組織感染和肺炎、敗血症等。
● 通用名:環丙沙星
● 別名:環丙氟哌酸、環福星
● 商品名:悉復歡、林青、瑞康、曼舒林、坤寧
● 英文名稱:Ciprofloxacin
● 環丙沙星是氟喹諾酮類抗生素。其可作用於細菌DNA旋轉酶和(或)拓撲異構酶Ⅳ,抑制DNA的合成與複製而導致細菌死亡。
● 藥物警戒:2018年12月,美國FDA評估發現氟喹諾酮類抗生素能增加罕見且嚴重的主動脈瘤破裂或夾層風險的發生。FDA警告:應避免給患有動脈瘤或有動脈瘤風險的患者處方氟喹諾酮抗生素,如外周動脈粥樣硬化血管疾病、高血壓、某些遺傳疾病(如馬凡綜合征和埃勒斯-丹洛斯綜合征)以及老年患者;只有在沒有其他治療選擇時,才能給這些患者處方氟喹諾酮抗生素。使用喹諾酮抗生素的患者如果出現了胃部、胸部或背部突發的嚴重且持續疼痛應立即就醫。
● 環丙沙星適用於治療尿路感染、腸道感染、淋病等,也可用以治療由流感桿菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、普羅菲登菌、摩根桿菌、綠膿桿菌、陰溝腸桿菌、弗勞地枸櫞桿菌、葡萄球菌屬(包括耐甲氧西林株)等引起的骨和關節感染、皮膚軟組織感染和肺炎、敗血症等。
● 靜脈給葯可用於較重感染的治療,如腸桿菌科細菌敗血症、肺部感染、腹腔、膽道感染等。
● 環丙沙星有多種製劑和規格,臨床常用其鹽酸鹽和乳酸鹽。不同廠家的製劑因製作工藝不同,其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 環丙沙星注射液:0.1克/2毫升;0.1克/5毫升;0.2克/5毫升;0.1克/10毫升;0.2克/10毫升;0.1克/50毫升;0.1克/100毫升;0.2克/100毫升;0.2克/200毫升;0.25克/250毫升;0.2克/2毫升。
● 環丙沙星片劑:100毫克;200毫克;250毫克;0.4克;0.5克;0.75克。
● 環丙沙星膠囊劑:100毫克;200毫克;250毫克。
● 環丙沙星注射劑(粉):0.1克;0.2克;0.4克。
● 環丙沙星大容量注射液:100毫升含環丙沙星0.1克與氯化鈉0.9克;100毫升含環丙沙星0.2克與氯化鈉0.9克;250毫升含環丙沙星0.25克與氯化鈉0.9克;100毫升含環丙沙星0.2克與葡萄糖5.0克。
● 環丙沙星乳膏劑:0.1克/10克;0.02克/10克;0.03克/10毫克。
● 環丙沙星滴眼液:24毫克/8毫升;15毫克/5毫升;10毫克/30毫升。
● 環丙沙星滴耳液:30毫克/10毫升;24毫克/8毫升;15毫克/5毫升。
● 環丙沙星栓劑:0.2克。
● 環丙沙星陰道泡騰片:0.2克;0.1克
● 環丙沙星眼膏劑:7.5毫克/2.5克。
● 對喹諾酮類藥物過敏者禁用。
● 兒童、孕婦禁用。
● 有中樞神經系統疾病或癲癇史患者禁用。
● 肝腎功能不全患者慎用。
● 老年患者慎用。
● G6PD缺乏者、重症肌無力患者以及正在使用降糖葯的患者慎用。
● 哺乳期婦女使用本品時應暫停哺乳。
● 環丙沙星與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用環丙沙星前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生,了解環丙沙星的藥物不良反應,做好一定的心理準備。
● 環丙沙星為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,並遵醫囑用藥,包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 口服。成人的每日用量為0.5~1.5克,分2次口服。靜脈滴注每日0.2~0.6克,但速度不宜過快;分2次滴注,每次時間約1小時。骨、關節感染,一日1.0~1.5克,分2~3次服,療程4~6周或更長。肺炎和皮膚軟組織感染每日1~1.5克,分2次,療程7~14日。
● 注射劑。腸道感染每日1克,分2次,療程5~7日。傷寒每日1.5克,分2次服,療程10~14日。尿路感染每日0.5~1克,分2次服,療程7~14日;重症或複雜性病例療程需適當延長。淋病單次口服0.25~0.5克。嚴重病例可靜滴給葯,每日0.4~0.6克,分2次靜滴。
● 滴耳液。成人一次6~10滴,一日2~3次。點耳後進行約10分鐘耳浴,根據癥狀適當增減點耳次數,對小兒適當減少滴數。
● 滴眼液。滴於眼瞼內,一次1~2滴,一日3~5次。
● 乳膏劑。外用。塗患處,一日2~3次或遵醫囑。
● 栓劑。陰道給葯,每晚1次,一次1粒,7天為一療程。
● 陰道泡騰片。陰道給葯,一日1次,於每晚臨睡前清潔外陰后,將本品放入陰道后穹隆處,連用7日。
● 眼膏劑。經眼給葯:一次約0.1克,一日2次,或遵醫囑。
● 凝膠劑。外用,塗患處適量,一日2~3次或遵醫囑。
● 氟喹諾酮類藥物可導致肌腱炎和肌腱斷裂的風險增加。通常60歲以上的老年患者、接受糖皮質激素治療的患者和接受腎移植、心臟移植或肺移植的患者中,這個風險進一步增加。
● 環丙沙星大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200毫升以上。
● 用藥期間,應避免透過玻璃窗的日光,或浴燈的較長波長的紫外線照射,以避免發生光過敏。
● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大,需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥,還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重,適當對症處理,可以堅持用藥。
● 環丙沙星罕見急性過敏反應,一旦發生急性過敏反應表現,請立即尋求急救處理。
● 嚴重過敏反應。
● 粒細胞減少等血液系統異常。
● 急性腎衰竭。
● 環丙沙星藥品應密封、避光保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離小孩。
● 環丙沙星不良反應主要包括
● 心血管系統:QT間期延長、尖端扭轉型室性心動過速、室性心律失常。
● 中樞神經系統:驚厥、中毒性精神病、震顫、躁動、焦慮、頭暈、意識模糊、幻覺、妄想、抑鬱、惡夢、失眠、- 癲癇發作、極少數情況可導致患者產生自殺的念頭或行動。
● 周圍神經病變:感覺錯亂、感覺遲鈍、觸物痛感、疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木、無力,或輕觸覺、痛覺、溫度覺、位置覺和振動覺異常、多發性神經炎。
● 骨骼肌肉系統:關節痛、肌痛、肌無力、張力亢進肌腱炎、肌腱斷裂、重症肌無力惡化。
● 超敏反應:蕁麻疹、瘙癢及其他嚴重皮膚反應(如中毒性表皮壞死松解症、多形性紅斑)、呼吸困難、血管神經性水腫(包括舌、喉、咽或面部水腫/腫脹)、心血管性虛脫、低血壓、意識喪失、氣道阻塞(包括支氣管痙攣、氣促及急性呼吸窘迫)、過敏性肺炎、過敏性休克。
● 肝膽系統:肝炎、黃疸、急性肝壞死或肝衰竭。
● 泌尿系統:急性腎功能不全或腎衰。
● 血液系統:貧血,包括溶血性貧血和再生障礙性貧血、血小板減少症、包括血栓性血小板減少性紫癜、白細胞減少症、粒細胞減少症、全血細胞減少症和/或其他血液病。
● 其他:發燒、血管炎、血清病、難辨梭菌相關性腹瀉、血糖紊亂、光敏感性/光毒性。
● 注射部位可能產生疼痛和刺激感,但導致靜脈炎或血栓性靜脈炎罕見。
● 當使用其他抗菌藥物已經出現二重感染時,那些引起二重感染的微生物就很可能對環丙沙星也很不敏感。那些引起二重感染的微生物包括白色念珠菌、難辨梭狀芽孢桿菌和肺炎鏈球菌。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與環丙沙星相互作用,包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與環丙沙星一起使用前請諮詢醫生。
● 本類藥物屬酶抑製藥,凡是通過肝酶代謝的藥物均可因同時使用本類藥物而使代謝受抑,作用增強,如茶鹼、咖啡因或口服抗凝葯等的血葯濃度都會升高,甚至發生致命性反應,應予特別關注。
● 含陽離子鋁、鎂或鐵的藥物可減少本類藥物的吸收。
● 同時使用芬布芬和本類藥物可引起中樞神經系統不良反應如精神錯亂。
● 同時使用環丙沙星和氯丙嗪可引起神經系統不良反應。
● 阿片類鎮痛葯可明顯降低環丙沙星的血葯濃度。
● 同時腸外給予環丙沙星和阿洛西林,可升高前者的血葯濃度並持續較長時間。
● 細胞毒藥化療后可減少口服環丙沙星的吸收。
● 合用環丙沙星和環孢素可加重腎毒性。
● 同時使用環丙沙星和膦甲酸可發生全身強直-陣攣性癲癇發作。
● 個例報道環丙沙星可使咪達唑侖的血葯濃度升高。
● 環丙沙星可增強華法林的抗凝作用,合用時應監測凝血酶原時間和血小板計數。
● 丙磺舒可減少本類藥物隨尿排出。
● 本類藥物合用任何降糖葯,可引起高血糖或低血糖,禁止合用。
● 尿鹼化葯可減少本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。
● 環丙沙星干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因消除減少,血消除半衰期延長,並可能產生中樞神經系統毒性。
● 去羥肌苷(DDI)葯可減少環丙沙星的口服吸收,因其製劑所含的鋁及鎂,可與環丙沙星螯合,故不宜合用。
● 妊娠期婦女禁用,哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。
● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開置,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 環丙沙星是處方葯,必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險:浪費藥物資源,貽誤病情,產生耐葯,嚴重藥物不良反應。
● 環丙沙星需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕,但不要輕易減量、停葯。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知:化學葯和生物製品.2015年版。北京:中國醫藥科技出版社,2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京:中國醫藥科技出版社,2015.
● [3] 陳新謙,金有豫,湯光。新編藥物學。第17版。北京:人民衛生出版社,2014.
● [4] 余傳隆,等。中國臨床藥物大辭典:化學葯。北京:中國醫藥科技出版社,2018.
● [5] https://www.drugs.com.