丙氟哌酸

別名:環丙氟哌酸；奔克；丙氟哌酸；環丙沙星；健美靈；適普靈；悉復歡；悉普寧；西普樂；特美力；奎諾仙；環福星；全復康。

外文名:Ciprofloxacin、Bay-O-9867、CFLX、Ciproxin、Cifran、Temaril、CPFX。

適應症:適用於呼吸道、尿道、消化道、膽道、皮膚和軟組織、盆腔、眼、耳、鼻、咽喉等部位的感染。

用量用法

1.口服：成人１次250ｍｇ，１日２次，重症者可加倍量。但１日最高量不可超過1500ｍｇ。腎功能不良者（肌酐清除率每分鐘低於30ｍｌ）應減少服量。

2.靜脈滴註：１次100～200ｍｇ，１日２次，預先用等滲鹽水或葡萄糖注射液稀釋，滴注時間不少於30分鐘。

規格片劑：每片標示量按環丙氟哌酸計算為250ｍｇ、500ｍｇ、750ｍｇ注射液：每支100ｍｇ。

本品具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高，對下列細菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐葯菌也具有抗菌活性。對青霉素耐葯的淋病奈瑟菌、產酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌亦具良好作用，對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。環丙沙星為殺菌劑，通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

健康人口服本品0.2g或0.5g后，其血葯峰濃度（Cmax）分別為1.21μg/ml和2.5μg/ml，達峰時間（Tmax）為1～2小時。廣泛分佈至各組織、體液（包括腦脊液），組織中的濃度常超過血葯濃度，蛋白結合率約為20～40%。血消除半衰期（T1/2β）為4小時。可在肝臟部分代謝，代謝物仍具較弱的活性。口服給葯后24小時以原形經腎排出給藥量的40%～50%。以代謝物形式排出約15%。同時亦有一部分藥物經膽汁和糞便排泄。

本品為合成的第三代喹諾酮類抗菌藥物，具廣譜抗菌活性，殺菌效果好，幾乎對所有細菌的抗菌活性均較諾氟沙星及依諾沙星強2～4倍，對腸桿菌、綠膿桿菌、流感嗜血桿菌、淋球菌、鏈球菌、軍團菌、金黃色葡萄球菌具有抗菌作用。

臨床主要用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、消化道、皮膚軟組織等的感染及膽囊炎、膽管炎、中耳炎、副鼻竇炎、淋球菌性尿道炎等。對耐甲氧西林金葡菌(MRSA)所致感染不能耐受萬古黴素者，可選用本品作為聯合用藥之一。

還可以用作飼料添加劑，主要用於慢性呼吸道病、大腸桿菌病、傳染性鼻炎、禽霍亂、禽傷寒、副傷寒、葡萄球菌病雞仔豬黃、白痢病等。

1.敏感菌引起的子宮、附件以及五官、口腔、外科等感染，也可用於支原體和衣原體引起的尿道炎和宮頸炎。

2.耐普通抗生素病原菌引起的感染。

3.腸桿菌科引起的敗血症。

4.滴眼劑用於細菌性結膜炎、角膜潰瘍。

（1）尿鹼化葯可減少本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。

（2）含鋁或鎂的制酸葯可減少本品口服的吸收，建議避免合用。不能避免時應在服本品前2小時，或服藥后6小時服用。

（3）本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期（T1/2β）延長，血葯濃度升高，出現茶鹼中毒癥狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，故合用時應測定茶鹼類血葯濃度和調整劑量。

（4）環孢素與本品合用時，其血葯濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。

（5）本品與抗凝葯華法林同用時可增強後者的抗凝作用，合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間。

（6）丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。

（7）本品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期（T1/2β）延長，並可能產生中樞神經系統毒性。

（8）去羥肌苷（DDI）可減少本品的口服吸收，因其製劑所含的鋁及鎂，可與本品螯合，故不宜合用。

1.嚴重抑制茶鹼的正常代謝，聯合應用可引起茶鹼的嚴重不良反應，應監測茶鹼的血葯濃度。對咖啡因，可能對華法林也有同樣影響，應予注意。

2.本品有誘發震顫、癲癇的作用，應避免與吲哚美辛及其他甾體抗炎藥物合用，有癲癇等神經系統疾患者慎用。

3.可與食物同服，但抗酸葯則抑制本品吸收，應避免同服。

4.孕婦、授乳婦女和未成年者不宜用本品。

5.由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐葯者多見，應在給葯前留取尿培養標本，參考細菌葯敏結果調整用藥。

6.本品宜空腹服用，食物雖可延遲其吸收，但其總吸收量（生物利用度）未見減少，故也可於餐后服用，以減少胃腸道反應；服用時宜同時飲水250ml。

7.本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。

8.腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。

9.應用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應需停葯。

10.肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血葯濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊后應用，並調整劑量。

11.原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用，有指征時需仔細權衡利弊后應用。

1、常見的為噁心、腹上區隱痛及腹瀉等。

2、有頭痛、煩躁和皮疹等。

3、主要癥狀為嘔吐、消化不良、厭食、吞咽困難、流涎、胃炎、食管炎、口腔炎及便秘等。

4、有4%左右患者可出現轉氨酶、磷酸酶及乳酸脫氫酶的暫時性升高。

5、長期用藥則反會引起明顯泌尿系統毒副作用，可出現血尿、蛋白尿，重者可有一過程性血尿素氮和肌酐升高。

6、極少數患者可能出現粒細胞及血小板減少，嗜酸性細胞增高現象，這種現象為時短暫，停葯后可恢復正常。

7、對神經系統的副作用主要表現為中樞神經系統不良反應，如頭暈、頭痛、焦慮、嗜睡等現象，個別可致精神錯亂、幻覺等精神癥狀。

避光、密封在乾燥處保存。