制酸葯

制酸葯

制酸葯,全稱為胃酸分泌抑製藥,通過中和胃酸、抑制胃酸分泌所需的H2受體或H+-K+-ATP酶,從而降低胃酸濃度,起到護胃作用。

簡介


制酸葯是目前治療消化性潰瘍等基本最有效的藥物,以前尚無開發這些藥物之前,消化性潰瘍往往需要外科手術處理,併發症較多,病人並未有太大的改善。制酸劑的運用,使得絕大多數消化性潰瘍的病人免受手術之苦。治療消化性潰瘍藥物尚有中和胃酸藥物(比如氫氧化鋁等)、保護胃黏膜藥物(比如硫糖鋁、米索前列醇等)。

作用機制


胃酸分泌是一個複雜的連續過程,受到神經ACh、旁分泌(組胺)和內分泌(胃泌素)的共同調控。胃黏膜壁細胞的基底膜上分佈有他們各自的特異性受體(M受體、H受體和CCK受體)。當這些受體激動時,經過一系列的生化過程,最終均激活H-K-ATP酶(質子泵),催化ATP水解供能,驅動跨膜H-K交換,將H從壁細胞的胞漿(pH近7.3)“泵入”壁細胞的分泌小管腔中(pH近0.8)。因此,質子泵是胃酸分泌過程中最重要的終末環節。
此外,在鄰近壁細胞的腸嗜鉻樣細胞上也有ACh和胃泌素受體分佈。ACh和胃泌素除直接興奮壁細胞外,更通過促進腸嗜鉻樣細胞釋放組胺間接刺激胃酸分泌。

分類


目前制酸葯主要有:H2受體阻斷葯、質子泵抑製劑、M膽鹼受體阻斷葯、胃泌素受體阻斷葯。
1.H2受體阻斷葯
H2受體阻斷葯競爭性阻斷壁細胞基底膜的H2受體。此類藥物對基礎胃酸分泌的抑制作用最強,對進食、胃泌素、迷走神經以及低血糖等誘導的胃酸分泌抑制作用較弱。因此本類藥物對以基礎胃酸分泌為主的夜間胃酸分泌有良好的抑制作用。夜間胃酸分泌減少對十二指腸潰瘍的癒合十分重要,因此本類藥物在晚餐后,入睡前服用,成為治療十二指腸潰瘍的首選。也可以用於胃食管反流病和預防應激性潰瘍的發生。
主要藥物有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁等。
2.質子泵抑製劑
胃氫鉀ATP酶又稱為質子泵,位於胃壁細胞的胃粘膜腔側。此類藥物是目前最直接最有效的抑制胃酸藥物。代表藥物有奧美拉唑、蘭索拉唑、泮托拉唑雷貝拉唑等。主要用於反流性食管炎、消化性潰瘍、上消化道出血、幽門螺桿菌感染等。
3.M膽鹼受體阻斷葯
抗膽鹼藥物阻斷胃壁細胞上的M3受體,抑制胃酸分泌;也可阻斷乙醯膽鹼對胃粘膜中的嗜鉻細胞、抑制G細胞M受體的激動作用,減少組胺和胃泌素等物質釋放,間接減少胃酸的分泌。但此類藥物抑制胃酸的效果較低,比不少質子泵抑製劑和H2受體阻斷葯。目前已經很少用於潰瘍的治療。
4.胃泌素受體阻斷葯
胃泌素受體阻斷葯有丙谷胺。

不良反應


過度地中和胃酸會嚴重影響胃蛋白酶的活性而妨礙消化,同時由於胃內容物呈弱鹼性,可引起繼發性胃酸分泌增多。

合理使用


1.掌握用藥劑量、劑型及聯合用藥。其劑量應視病情及病人服藥后的感覺適時調整,不同疾病或同一疾病的不同病程劑量應有所不同。如胃潰瘍癤人每次只需要服用氫氧化鋁和氫氧化鎂合劑15一30毫升,即可起到較好的療效。而十二指腸潰瘍病人每次則需服合劑3o一60毫升才能有效。制酸葯的劑型有乳劑、粉劑、凝劑、片劑,前三者療效較好,片劑則要在胃中崩解后才能發揮作用。為防止片劑崩解不完全而影響療效,在服用片劑時,應先嚼碎后吞下。單用一種制酸葯往往需要較大劑量才能有療效,同時。暖氣、腹脹、便秘等不良作用也容易出現。目前多採取聯合用藥,如氫氧化鋁和氫氧化鎂合劑和復方製劑胃舒平等,這樣藥物劑量可以減少,療效能夠增強,不良反應也減少。
2.要注意制酸葯的用藥時間和次數,制酸葯不宜空腹使用,因為它在胃內僅停留3o分鐘,不能充分發揮療效;也不宜在餐后立即使用,否則藥物會同胃內食物一道很快進入腸道,療效術能很好發揮。制酸葯的服藥次數一般每日最少給葯7次,早晨起床后一次,早、午餐后1小時各一次,3小時再一次,晚餐后1小時服一次,臨睡前再給葯一次,這樣可以保證24小時中胃內有足夠的藥物中和過量的胃酸,有利於潰瘍面的癒合,減輕或消除過量的胃酸刺激給病人帶來的痛苦。
3.制酸葯只是治療消化道潰瘍的輔助藥物,在服用制酸葯的同時,還應適當服用甲氰咪肌、胃復康等抑制胃酸分泌的藥物;應減少促使胃酸分泌的因素,如禁煙、戒酒,不飲濃茶和咖啡;不能同時服用影響制酸葯作用的藥物,如阿司匹林、保泰松、可的松、強的松龍、利血平等。