洛美沙星膠囊

【英文名】LomefloxacinHydrochlorideCapsules

【成份】鹽酸洛美沙星

【性狀】本品為膠囊劑。

【藥理毒理】1．藥理：本品為喹諾酮類抗菌葯。對腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、志賀菌屬、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬等具有高度的抗菌活性；流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等對本品亦呈現高度敏感；對不動桿菌、銅綠假單胞菌等假單胞菌屬、葡萄球菌屬和肺炎球菌、溶血性鏈球菌等亦有一定的抗菌作用。本品通過作用於細菌細胞DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而起殺菌作用。2．毒理：本品僅在用CHO/HGPRT方法進行的體外致突變試驗中，濃度≥226μg/ml時有微弱的陽性反應。小鼠口服人用推薦劑量34倍的本品時不影響其生育力。

【葯代動力學】本品口服后吸收完全，生物利用度為90%～98%。單次空腹口服400mg，1.5小時后達血葯峰濃度(Cmax)3.0～5.2mg/L。本品在體內分佈廣，組織穿透性好，在皮膚、痰液、扁桃體、前列腺、膽囊、淚液、唾液和齒齦等組織中的藥物濃度均達到或高於血葯濃度，血消除半衰期(t1/2?)約為7～8小時。本品主要通過腎臟排泄，給葯后48小時約可自尿中以藥物原形排出給藥量的60％～80％，僅少量（5%）在體內代謝，膽汁排泄約10%。