潘生丁片

國葯准字H12020225

用於預防血栓栓塞性疾病。

主要成分為雙嘧達莫。

化學名稱：2,2',2"，2'''-[4,8-二哌啶基嘧啶並[5,4-d]嘧啶-2,6-二基]雙次氮基]-四乙醇

作用機制可能為(1)抑制血小板、上皮細胞和紅細胞攝取腺苷，治療濃度(0.5～1.9μg/dl)時該抑制作用成劑量依賴性。局部腺苷濃度增高，作用於血小板的A2受體，刺激腺苷酸環化酶，使血小板內環磷酸腺苷(cAMP)增多。通過這一途徑，血小板活化因子(PAF)、膠原和二磷酸腺苷(ADP)等刺激引起的血小板聚集受到抑制。(2)抑制各種組織中的磷酸二酯酶(PDE)。治療濃度抑制環磷酸鳥苷磷酸二酯酶(cGMP-PDE)，對cAMP-PDE的抑制作用弱，因而強化內皮舒張因子(EDRF)引起的cGMP濃度增高。(3)抑制血栓烷素A2(TXA2)形成，TXA2是血小板活性的強力激動劑。(4)增強內源性PGI2的作用。雙嘧達莫對血管有擴張作用。犬經十二指腸給予雙嘧達莫0.5～4.0mg/kg產生劑量相關性體循環和冠狀血管阻力降低，體循環血壓降低和冠脈血流增加。給葯后24分鐘起效，作用持續約3小時。在人觀察到相同的血流動力學效應。但急性靜脈給葯可使狹窄冠脈遠端局部心肌灌注減少。在小鼠111周和大鼠128～142周口服試驗中，8、25和75mg/kg(1、3.1和9.4倍於人每日最大推薦劑量)雙嘧達莫未產生明顯致癌效應。致突變試驗的結果為陰性。大鼠生殖試驗使用60倍於人每日最大推薦劑量雙嘧達莫，未顯示生殖受損的證據。但在115倍於人每日最大推薦劑量時，黃體數量明顯減少，活胎種植減少。小鼠、大鼠和兔試驗未顯示雙嘧達莫損害胎兒的證據。小鼠口服LD50為2150mg/kg;單次口服致死量在大鼠為6000mg/kg，在犬為350mg/kg。

(1)與阿司匹林有協同作用。與阿司匹林合用時，劑量應減至一日100～200mg。

(2)本品與雙香豆素類抗凝葯同用時出血並不增多或增劇。

治療劑量時不良反應輕而短暫，長期服用最初的副作用多消失。常見的不良反應有頭暈、頭痛、嘔吐、腹瀉、臉紅、皮疹和瘙癢，罕見心絞痛和肝功能不全。不良反應持續或不能耐受者少見，停葯后可消除。

上市后的經驗報告中，罕見不良反應有喉頭水腫、疲勞、不適、肌痛、關節炎、噁心、消化不良、感覺異常、肝炎、禿頭、膽石症、心悸和心動過速。

對本品過敏者禁用。

遮光，密閉保存。

口服。一次25～50mg，一日3次，飯前服。或遵醫囑。

本品與抗凝劑、抗血小板聚集劑及溶栓劑合用時應注意出血傾向。