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利托那韋
藥物
利托那韋為人免疫缺陷病毒-1(HIV-1)和人免疫缺陷病毒-2(HIV-2)天冬氨酸蛋白酶的口服有效抑製劑,阻斷該酶促使產生形態學上成熟HIV顆粒所需的聚蛋白,使HIV顆粒因而保持在未成熟的狀態,從而減慢HIV在細胞中的蔓延,以防止新一輪感染的發生和延遲疾病的發展。
利托那韋對齊多夫定敏感的和齊多夫定與沙喹那韋耐葯的HIV株一般均有效。
● 通用名:利托那韋
● 商品名:艾治威、邁可欣
● 英文名稱:Ritonavir
● 本品為蛋白酶抑製劑,可阻止HIV蛋白酶,該酶影響病毒的終末形成。本品抑制HIV蛋白酶以致該酶不能加工多聚蛋白,從而不能產生形態成熟的HIV顆粒。
● 單獨或與抗逆轉錄病毒的核苷類藥物合用治療晚期或非進行性的艾滋病病人。
● 用於經CYP3A代謝的HIV-1蛋白酶抑製劑的增效劑,可增加合用的HIV-1蛋白酶抑製劑的血葯濃度。
● 利托那韋常用口服膠囊製劑。
● 利托那韋膠囊劑:100mg。
● 利托那韋口服溶液(醇溶液):600mg/7.5ml(80mg/ml)。
● 嚴重肝病患者禁用。
● 輕、中度肝病患者和腹瀉患者慎用。
● 12歲以下兒童用藥的安全性及有效性尚未確定。
● 血友病病人使用本品應加倍小心,並注意出血事件。
● 利托那韋與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用利托那韋前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生,了解利托那韋的藥物不良反應,做好一定的心理準備。
● 利托那韋為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,並遵醫囑用藥,包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 為使噁心減至最輕,起始可口服300mg,2次/日,在4日內,逐漸增至600mg,2次/日。此外,在開始本品治療時,可同時採用核苷類逆轉錄酶抑製劑2周。
● 兒童開始可給250mg/m²,2次/日,逐漸增加50mg/m²,2次/日,直至增加到400mg/m²,2次/日,但一次不能超過600mg,2次/日。
● 可以與食物同服,溶液劑最好與食物同服。
● 用藥期間必須維持飲水。
● 如發生急性腎結石應即停葯。
● HIV蛋白酶抑製劑具有廣泛而複雜的藥物相互作用,不少相互作用可以導致嚴重的甚至是致命的不良反應。因此,在合用任何藥物時應詳細了解以上所述的藥物相互作用;對不可合用者,必須禁止合用。
● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大,需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥,還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重,適當對症處理,可以堅持用藥。
● 腎結石。
● 利托那韋藥品應該在室內避光、乾燥處密閉保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離小孩。
● 利托那韋不良反應包括
● 常見的不良反應有噁心、嘔吐、腹瀉、虛弱、腹痛、食慾缺乏、味覺異常、感覺異常。
● 實驗室化驗異常,如三醯甘油、膽固醇、ALT、AST、尿酸升高。
● 本品可致血管擴張,出現頭痛、眩暈和直立性低血壓。
● 可使中性粒細胞增多或減少。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與利托那韋相互作用,包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與利托那韋一起使用前請諮詢醫生。
● 本品為CYP3A的強效抑製劑,與某些經此酶代謝的藥物合用(如鎮靜催眠葯、抗心律失常葯和麥角製劑)可發生嚴重的相互作用,甚至可致命。
● 本品可使吡羅昔康、甲苯磺丁脲、卡馬西平、地昔帕明、氟西汀、環孢素、匹莫齊特的血葯濃度升高。
● 酮康唑、依曲康唑可使本品的血葯濃度升高;而本品又可使酮康唑、伊曲康唑的血葯濃度升高。
● 本品可使茶鹼的血葯濃度下降。
● 利托那韋藥品可能與左甲狀腺素相互作用致甲狀腺素水平降低風險,建議使用左甲狀腺素的患者至少在開始以及停止使用利托那韋的第一個月監測TSH水平。
● 根據美國食品藥品管理局(FDA)頒布的標準,利托那韋屬於妊娠期安全等級C:在動物繁殖性研究有不良結果,但並未在人進行適當、有對照組的研究。本類藥物只有在權衡了對妊娠婦女的益處大於對胎兒的危害之後,方可應用。
● HIV感染的哺乳期婦女應避免哺乳,以免感染嬰兒。
● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開置,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 利托那韋是處方葯,必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你的相應濫用藥物風險:浪費藥物資源,貽誤病情,產生耐葯,嚴重藥物不良反應。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知:化學葯和生物製品.2015年版。北京:中國醫藥科技出版社,2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京:中國醫藥科技出版社,2015.
● [3] 陳新謙,金有豫,湯光。新編藥物學。第17版。北京:人民衛生出版社,2014.
● [4] 余傳隆,黃正明,修成娟,等。中國臨床藥物大辭典:化學葯。北京:中國醫藥科技出版社,2018.
● [5] https://www.drugs.com.