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異環磷醯胺

藥物

異環磷醯胺與環磷醯胺不同,有一個氯乙基連接惡唑磷醯胺環上,此一結構的差異使其理化性質改變,如異環磷醯胺的溶解度增加,使代謝活性亦增強。異環磷醯胺的活化過程主要是第4位碳的水解,4-羥基異環磷醯胺自動形成醛異環磷醯胺,後者分解成磷醯胺氮芥及丙烯醛。異環磷醯胺的細胞毒作用是與DNA發生交叉聯結。異環磷醯胺是細胞周期非特異性藥物。給予異環磷醯胺后,細胞周期示G2+M比例增加,使細胞經過G2期延遲。

2017年10月27日,世界衛生組織國際癌症研究機構公布的致癌物清單初步整理參考,異環磷醯胺在3類致癌物清單中。

簡介


● 通用名:異環磷醯胺
● 別名:和樂生
● 商品名:匹服平
● 英文名稱:Ifosfamide

異環磷醯胺是什麼葯


● 異環磷醯胺是一種抗腫瘤藥物,其可以與DNA發生不可逆交聯,干擾DNA的合成,造成腫瘤細胞損傷或死亡。

異環磷醯胺有哪些用途


● 異環磷醯胺可以治療包括宮頸、子宮內膜、肺、卵巢、睾丸和乳腺等實體腫瘤,肉瘤及伯基特(Burkitt)淋巴瘤。

異環磷醯胺有哪些製劑和規格


● 異環磷醯胺臨床使用注射劑。它們的給藥方法、途徑和吸收速度、穩定性都不一樣,各有特點。不同廠家的製劑因製作工藝不同,其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 注射用異環磷醯胺:0.5克;1.0克;2.0克。

用藥前須知


什麼情況下禁止使用異環磷醯胺

● 對異環磷醯胺過敏者禁用。
● 嚴重骨髓抑制患者禁用。
● 妊娠期、哺乳期婦女及兒童禁用。
● 嚴重感染者、腎功能不全及(或)尿路梗阻者、膀胱炎患者禁用。

哪些情況下謹慎或者避免使用異環磷醯胺

● 肝腎功能不全者慎用。
● 低蛋白血症者慎用。
● 精神異常者慎用。
● 異環磷醯胺與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用異環磷醯胺前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生,了解異環磷醯胺的藥物不良反應,做好一定的心理準備。

我該如何用藥


● 異環磷醯胺為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,並遵醫囑用藥,包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 本品可出現嚴重尿毒性,應在有資格且有抗腫瘤化療經驗的醫生指導下使用,且在用藥同時配合應用尿路保護劑美司納及適當水化。
● 本品水溶液不穩定,須現配現用。
● 異環磷醯胺可通過靜脈注射或靜脈滴注的方式給葯,當異環磷醯胺單葯治療時,按每天每平方米體表面積1.2~2.5克,連續5天為一個療程。當異環磷醯胺聯合用藥時,按每天每平方米體表面積1.2~2.0克,連續3~5天為一個療程,治療肉瘤時,也可每平方米體表面積6~10克,持續靜脈給葯72~96小時。
● 每一個療程間隔3~4周。
● 給予異環磷醯胺的同時及其後第4、第8小時,將美司鈉400毫克溶於氯化鈉注射液10毫升內,靜脈注射(美司鈉劑量為異環磷醯胺的20%)。

用藥期間注意事項


● 異環磷醯胺需要足量、足療程應用,不要輕易減量、停葯。
● 老年患者需根據肝腎功能調整劑量。
● 用藥期間需定期檢查白細胞計數及分類、血小板計數,定期監測肝、腎功能、尿常規及尿沉澱物。
● 本品的代謝產物對尿路有刺激性,應用時應鼓勵患者多飲水。
● 若患者出現中樞神經系統毒性反應,應立即停止用藥,即使患者恢復正常后,也不應再次使用。

發生了藥物不良反應怎麼辦

● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大,需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重決定是否繼續用藥,還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重,適當對症處理,可以堅持用藥。

什麼情況下需要急救

● 異環磷醯胺罕見急性過敏反應,一旦發生急性過敏反應表現,請立即尋求急救處理。

什麼情況下需要立即就醫

● 出現幻覺、癲癇樣發作、昏迷。

異環磷醯胺應該如何保存

● 異環磷醯胺藥品應該在室內25℃下密封保存。
● 藥液調配完成後應儘快使用(8℃以下可保存約24小時)。

異環磷醯胺可能有哪些不良反應


● 異環磷醯胺不良反應主要包括
● 骨髓抑制。
● 泌尿道反應(如:血尿、排尿困難、尿頻)。
● 中樞神經系統毒性(如:幻覺、癲癇樣發作)。
● 少見有一過性無癥狀肝腎功能異常。
● 其他反應還包括脫髮、噁心和嘔吐等。
● 注射部位可產生靜脈炎。
● 長期用藥可產生免疫抑制、垂體功能低下、不育症和繼發性腫瘤。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。

哪些藥物會與異環磷醯胺相互作用


● 有些藥物可能與異環磷醯胺相互作用,包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、中藥等。這些藥物與異環磷醯胺一起使用前請諮詢醫生。
● 異環磷醯胺與抗凝血葯同時使用,可能引起凝血機制紊亂,導致出血危險。
● 如患者曾經或同時應用具有腎毒性的藥物如順鉑、氨基糖苷類等,會加重本葯的腎毒性和骨髓毒性、中樞毒性反應。
● 同時使用降血糖葯,可增強降血糖作用。
● 與其他細胞毒藥物聯合應用時,應酌情減量。
● 接種疫苗時,異環磷醯胺對免疫系統的抑制作用可能加重疫苗反應。

妊娠期和哺乳期能否用異環磷醯胺


● 妊娠期、哺乳期婦女禁用。

如何合理使用異環磷醯胺


● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開置,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 異環磷醯胺是處方葯,必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險:浪費藥物資源,貽誤病情,產生耐葯,嚴重藥物不良反應。
● 異環磷醯胺需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕,但不要輕易減量、停葯,以免病情反覆或再次加重。

參考文獻


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