牡荊素
牡荊葉和牡荊子提取的化合物
牡荊素是牡荊葉和牡荊子提取的天然黃酮類化合物,但由於植物牡荊目前還處於野生狀態,南方山區常見卻又生長零散,人工種植的牡荊少之又少,真正大規模種植牡荊的幾乎完全沒有。常規的中藥材所採收的牡荊葉、牡荊子又全部都是與黃荊葉、黃荊子和荊條葉、荊條子混采混收而成,並非單一的牡荊物種。
別 名:Apigenin8-C-glucoside
化學名:8-β-D-glucopyranosyl-5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-4H-1-benzopyran-4-one
分子式:C21H20O10
分子量:432.3775
外 觀:黃色粉末
CAS號:3681-93-4
Canonical SMILES:C1=CC(=CC=C1C2=CC(=O)C3=C(O2)C(=C(C=C3O)O)C4C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)O
來 源:薔薇科植物山楂Crateagus pinnatifida乾燥成熟果實。
故而純粹的牡荊葉、牡荊子原材料相對匱乏,能收集到的牡荊葉基本都被用於蒸餾提煉牡荊油了,導致植物提取廠家捨本逐末,提取牡荊素反而是採用山楂葉來提煉,從山楂葉總黃酮中經提取、分離、純化等工藝來提取牡荊素,並最終製成凍干製劑。
目前牡荊素主要用於治療心血管疾病,牡荊素純度一般要求 >98% (HPLC)。已有成藥注射用牡荊素用於臨床醫療。牡荊素主要功能是活血化瘀,理氣通脈。用於瘀血阻脈所致的胸痹,症見胸悶憋氣,心前區刺痛、心悸健忘、眩暈耳鳴。冠心病心絞痛、高脂血症、心動脈供血不足等癥候者。
心腦血管系統疾病是人類最為常見的一類疾病,已成為當今世界人口的第一大死因。據WHO預計,心腦血管疾病每年至少造成全球1200萬人死亡,已成為人類健康的頭號敵人。心血管疾病的高發生率與死亡率,引導了藥物研發與生產的方向。在2005年全球10大暢銷藥物中,心腦血管類藥物佔到了4個。用於治療心血管的中成藥,品種繁多,但不外乎三大種類(扶正寧心、芳香溫通、活血化瘀)。從目前零售市場上銷售情況來看,牡荊素等活血化瘀類藥物銷售形勢較好,是增長最為迅速的藥品之一,市場迅速膨脹,潛力巨大,市場容量大,競爭空間廣闊。
牡荊素還是防癌抗腫瘤的天然藥物成分,國外Diaz等報道從黃荊牡荊中得到的黃酮類化合物如紫花牡荊素在生物活性測定中對人類癌細胞顯示了廣泛的細胞毒作用;Massateru等的研究發現,紫花牡荊素在MTT試驗中對人肺癌細胞(PC-12)和人結腸癌細胞(HCT116)的生長有抑止作用。
目前,許多植物提取廠家都在生產牡荊素類植物提取物,除了牡荊提取物以外,如蔓荊子提取物,山楂提取物等,他們都是以牡荊素(Vitexin)為有效成分指標在生產,產品也是以牡荊素為指標在向客戶銷售。蔓荊子和山楂提取物中牡荊素的含量指標基本上只有5%左右的牡荊素。
相信大家也看到過關於山楂防癌抗癌方面的類似報道:近年研究發現,山楂中含有一種叫牡荊素的化合物,具有抗癌的作用。亞硝胺、黃麴黴素均可誘發消化道癌症的發生或加重,而實驗研究表明,山楂提取液不僅能阻斷亞硝胺的合成,還可抑制黃麴黴素的致癌作用。所以,消化道癌症的高危人群應經常食用山楂,對於已經患有癌症的患者,若出現消化不良時也可用山楂、大米一起煮粥食用,這樣既可助消化,又可起到輔助抗癌的作用。
山楂的牡荊素化學物含量遠遠比不上牡荊子,卻因為沒有多少人真正認識和了解牡荊子,以致富含牡荊素的牡荊子,其防癌抗癌功效一直還是鎖在深山人未識!
請查閱專利:《牡荊素的提取方法、用途及製劑》,2005,公開專利號:CN1683386