五胜肽
有機化工原料
胜肽()即蛋質,稱多肽或肽,它是由具有一定序列的氨基酸通過醯胺鍵相連,2個氨基酸組成的叫二胜肽,3個氨基酸組成的叫三胜肽,依次。肽在生物的生長、發育和代謝中起著重要作用。人體內的各種生理進程幾乎都是由特定的氨基酸序列組成的多肽或蛋白質調控的。在皮膚自然老化和護理過程中,胜肽起著重要的Chemicalbook作用,如細胞增殖、細胞遷移、炎症、血管發生、色素形成以及蛋白合成及調控等。據調查發現,目前被國外著名品牌採用頻率最高的幾款胜肽為:棕櫚醯五肽-3(五胜肽)、乙醯基六肽-3、乙醯基四肽-5、棕櫚醯寡肽(棕櫚醯三肽-1)、棕櫚醯四肽-3和肌肽等,這幾種美容胜肽被各個品牌採用的搜索結果均超過500條,足見其應用廣泛。
五胜肽氨基酸,量,容易吸收。顯著促膠蛋增,修復腔粘膜微損傷。五胜肽抗衰,防止改善牙齦萎縮。另,五胜肽促透明質酸和彈力纖維增生,能有效激活玻尿酸合成,這對保持口腔水分,緩解口乾至關重要。
質備制
1.Fmoc-Ser(tBu)-WangResin的製備把1.71gWangResin投入到反應柱中,DMF洗滌一次,抽干;用適量乾燥二氯甲烷常溫溶漲,N2吹拂攪拌30min至樹脂充分溶脹,抽干液體;DMF洗滌一次,抽干;重蒸DMF洗滌一次,抽干。加入3.07gFmoc-Gly-OH、1.30gHOBt、1.49mlDIC的DMF/DCM(1:1)溶液5ml。反應5min后,加入0.10gDMAP,反應4h。反應結束后,抽干反應液,用DMF洗滌三次抽干,取出少許樹脂進行替代度檢測。隨後加入200ml封閉試劑(AC2O/吡啶(7:6,V:V)),反應8-16h,DMF洗滌2次;無水甲醇洗兩次(10min/次),真空減壓乾燥至恆重。測得Fmoc-Ser(tBu)-WangResin的替代度為0.71mmol/g。
2.Matrixyl-WangResin的製備
1)、在Fmoc-Ser(tBu)-WangResin反應柱中,加入DCM溶漲20-30min,抽掉。加入DBLK溶液(哌啶/DMF(V/V)=1:4)脫保護2次(5+10min),兩次脫保護之間需加入DMF洗滌1min,抽掉。兩次脫完保護抽掉后再用DMF,甲醇,DCM,DMF,各洗滌1次,用玻璃棒挑取少許樹脂,茚檢,顯深紫紅色,表明Fmoc已脫,待投料。
2)、在脫保護的過程中,稱Chemicalbook取0.93gFmoc-Lys(Boc)-OH和0.81gHOBt置燒杯中,加入2ml精製DMF溶解,待完全溶解后,將燒杯放入冰浴中冷卻2min,然後再加入0.93mlDIC於溶液中活化8min,若出現白色絮狀泡沫表明活化已完全,用布氏漏斗將活化液中的白色固體小顆粒濾去,將得到的澄清濾液倒入反應柱中,再加入DMF於反應柱中,調節好N2,使樹脂被均勻吹起,套上乾燥管,並要保持在反應過程中無掛壁現象出現,若出現掛壁,用少許精製DMF將壁上的樹脂衝到反應液中。室溫反應2h,茚檢合格后可抽掉反應液繼續連接下一個氨基酸。
3.Matrixyl-WangResin的裂解將乾燥至恆重的MatrixylWangResin0.10g置於玻璃燒瓶中,冰浴攪拌下加入TFA-苯甲硫醚-苯甲醚-EDT(體積比95:5:3:2)4ml,反應30min,逐漸升至室溫,於室溫下反應2h。過濾,用少許TFA洗滌樹脂,將濾液傾入40ml無水冰乙醚中,析出白色固體,4000rpm離心4min,棄去上清液,重複2次,真空乾燥,得粗肽46.6mg。
4.Matrixyl粗肽的分析鑒定粗品Matrixyl進行RPHPLC分析,純化后Matrixyl的HPLC-ESI-MS分析可知其m/z402.3{[M+H]2+},Matrixyl的分子量為802.05,理論值與實際值相符。
五胜肽只有13個氨基酸,分子量小,容易被吸收。它的一個顯著作用是可以促進膠原蛋白增生,間接修復人體口腔粘膜的微損傷。五胜肽的抗衰老Chemicalbook作用,可以防止和改善牙齦萎縮。另外,五胜肽可以促進透明質酸和彈力纖維增生,能有效激活玻尿酸合成,這對保持口腔水分,緩解口乾至關重要。