薏苡素
薏苡素
薏苡素是一種有鎮靜作用的藥物。
【中文異名】:薏苡內酯
【英文名】:Coixol
【化學名】:2(3H)-Beenxozazolone,β-methoxy-
【分子式】:C8H7NO3
【分子量】:165.15
【批號】:065K1241
【化學結構】:
薏苡素
針狀結晶(水),熔點151.5~152.5°,無色針狀結晶(丙酮-石油醚),熔點157~158°。
IR λKBrmax cm\-1:3350~3000(N-H),1770(C=O),1620,1490(C=O),1300(C-N);UV λEtOHmax nm(logε):209(4.01;232(4.05),290(3.80);NMR((CD3)2CO):3.75(3H,s,OCH3),6.62(3H,dd,J1=9,J2=3,芳香質子),6.8(d,J=3),6.93(d,J=9)。
1.白茅Imperata cylindrica (L.)P.Beauv,var.major(Ness)C.E.Hubb的根莖。
2.蘆葦 Phragnites communis Trim 的根莖。
3.薏苡 Coixlachryma-jobi L.的種仁、根,
玄參科植物甘草Sooparia dulcis L.根。
1.對中樞神經系統的作用
(1)鎮靜作用
小鼠靜注薏苡素100mg/kg可減少其自發活動,給兔靜注20mg/kg后腦電圖出現高幅慢波的皮層抑制反應。
(2)抑制多突觸反射作用
(3)降溫與解熱作用
大鼠腹腔注射50~100mg/kg薏苡素可使其正常體溫下降,對大鼠實驗性發熱有解熱作用。
(4)鎮痛作用
100mg/kg薏苡素腹腔注射小鼠(電刺激法)與大鼠(輻射熱法)均有明顯鎮痛的效果。
2.對心血管系統的作用
薏苡素能抑制離體蟾蜍心臟,使其收縮振幅減低,頻率變慢。麻醉兔靜注薏苡素出現短暫的降壓反應,且伴有呼吸興奮。
3.對骨骼肌的影響
薏苡素對青蛙肌肉收縮有明顯抑制作用。用大鼠膈肌標本進行實驗,發現薏苡素能降低膈肌的氧攝取量和抑制糖元的無氧酵解過程。從兔胺肌勻漿中分離出肌凝蛋白,置於毛細吸管內,加ATP使之產生收縮反應,薏苡素對其收縮呈抑制作用。
4.其他作用
薏苡素對兔有降血糖作用,對在位與離體兔小腸均有抑制作用。
小鼠1次腹腔注射薏苡素500mg/kg后,僅出現短暫的鎮靜作用,無1隻鼠死亡。1次注100mg/kg不致死,也無明顯異常表現。每天口服20,100與500mg/kg,連續30d,皆未出現毒性反應。
鎮痛,解熱,降糖