膽酸類

膽酸類

一種固醇,是人類四種主要膽汁酸中含量最豐富的一種,從它衍生的甘氨膽酸和牛磺膽酸是人類的主要膽汁酸。5β-膽烷酸的羥基衍生物。它存在於動物膽汁中,少數以遊離狀態存在,大多數與甘氨酸牛磺酸結合為醯胺。生物體內的膽酸是從膽甾醇轉化生成的。

天然膽酸含1~3個羥基,位置除C3外,還可在C6、C7、C11、C12及C23上。C3-羥基是α構型,其他為α或β構型。A/B環是順式並聯,B/C、C/D是反式。在高等動物的膽中發現的多是C24-膽酸,還有少數 C27~28-膽酸(表1)。一些重要的C24-膽酸見表2。
膽酸鹽是油脂乳化劑,在腸中幫助油脂的水解和吸收。某些膽酸還有鎮痙、健胃、降低血液中膽甾醇含量等作用。

藥物膽酸


【產品名稱】膽酸
【英文名稱】Cholic Acid
【拉 丁 名】Bos taurus domesticus Gmelin
【化 學 名】3α,7α,12α-Trihydroxy-5β-cholan-24-oic acid
【異 名】牛羊膽酸
【C A S 號】81-25-4
【來 源】存在於許多脊椎動物膽汁中,牛。羊及狗膽中含量最為豐富,並以結合型膽汁酸型式存在。
【分 子 式】C24H40O5
【分 子 量】408.58
【物理性質】本品的一水合物(C24H40O5?H2O)為白色片狀結晶。味先苦后甜。15℃時的溶解度(g/L)水0.28、乙醇30.56、乙醚1.22、氯仿5.08、苯0.36、丙酮28.24、冰乙酸152.12,也溶於鹼溶液。熔點198℃(無水物)。比旋光度[α]D20 -+37°(C=0.6,95%乙醇中)
【規 格】膽酸含量不得少於80%
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【生產工藝】將牛羊膽汁加10%量的固體氫氧化鈉,皂化8h,然後加適量過氧化氫脫色,再用50%硫酸或鹽酸進行酸化至PH2~3,收集析出的膽酸,用水洗去余酸至PH為7抽濾烘乾。
【鑒 別】取本品 0.1mg ,加 60 %醋酸溶液 2ml ,超聲處理 10 分鐘使溶解,濾過,取濾液約 lml 置試管中,加新制的糠醛溶液 (1 → 100)lml 與硫酸溶液 ( 取硫酸 50ml ,加水 65ml 混合 )13ml ,在 70 ℃水浴中加熱,溶液應呈藍紫色。
【檢 查】醇溶度 取本品 0.5g ,加乙醇 50ml , 60 ℃加熱並超聲處理使充分溶解,於 20 ~ 25 ℃靜置 1 小時,溶液應澄清並不得有明顯沉澱。
乾燥失重 取本品,在 105 ℃乾燥 2 小時,減失重量不得過 1.0 % ( 中國藥典 1995 年版一部Ⅸ G) 。
熾灼殘渣 取本品 1.0g ,依法檢查 ( 中國藥典 1995 年版一部附錄Ⅸ J) ,遺留殘渣不得過 0.3% 。
【含量測定】對照品溶液的製備 取在 105 ℃乾燥至恆重的膽酸對照品 12.5mg ,精密稱定,置 25ml 量瓶中,加 60 %醋酸溶液溶解,並稀釋至刻度,搖勻,即得 ( 每 lml 中含膽酸 0.5mg) 。
標準曲線的製備 精密量取對照品溶液 0.2 、 0.4 、 0.6 、 0.8 與 1.0ml ,分別置具塞試管中,各管精密加入 60 %醋酸溶液使成 lml ,分別精密加入新制的糠醛溶液 (1 → 100)lml ,在冰浴中放置 5 分鐘,精密加入硫酸溶液 ( 取硫酸 50ml ,加水 65ml 混合 )13.0ml ,混勻,在 70 ℃水浴中加熱 10 分鐘,迅速移至冰浴中放 2 分鐘,以相應的試劑為空白,照分光光度法 ( 中國藥典 1995 年版一部附錄 V A) ,在 605nm 的波長處測定吸收度,以吸收度為縱坐標,濃度為橫坐標,繪製標準曲線。
測定法 取本品約 150mg ,精密稱定,置 50ml 量瓶中,加 60 %醋酸溶液適量,超聲處理,取出,放冷,加 60 %醋酸溶液稀釋至刻度,搖勻,濾過,棄去初濾液,精密量取續濾液 5ml ,置 50ml 量瓶中,並用 60 %醋酸溶液稀釋至刻度,精密量取溶液各 lml ,分別置甲、乙兩個試管中。於甲管中加新制的糠醛溶液 lml ,乙管中加水 lml 代替糠醛溶液作空白,照標準曲線的製備項下的方法自“在冰浴中放置 5 分鐘”起,依法測定吸收度。按標準曲線計算含量,即得。
本品按乾燥品計算,含膽酸 (C 24 H 40 O 5 ) 不得少於 80.0 %。
【藥理藥效】增加血脂含量、升高血壓、止咳、強心、和很強的溶血、抗炎作用。
【用 途】為人工牛黃原料
【貯 藏】陰涼乾燥,避光環境保存