鹽酸班布特羅片
鹽酸班布特羅片
份
品鹽酸班布特羅，化學名稱為：1-[雙－（3′,5′-N,N-二甲氨甲醯氧基）苯基]-2-N-叔丁基氨基乙醇鹽酸鹽。
化構式：
分子量：403.91
性狀
本片為白色或類白色片。
適應症
支氣管哮喘、慢性哮喘性支氣管炎、阻塞性肺氣腫和其它伴有支氣管痙攣的肺部疾病。
規格
10mg
口服。每晚睡前口服一次，劑量應個體化。
12歲以上及成人：推薦起始劑量為10mg，根據臨床效果，在用藥1-2周后可增到20mg。
6-12歲兒童：推薦劑量為10mg，不建議超過10mg。
2-5歲兒童：推薦劑量為5mg，不建議超過5mg。
腎功能不全的患者(肌酐清除率<50ml/min)，推薦起始劑量為5mg，根據臨床效果，在用藥1-2周后可增加到10mg。
有震顫、頭痛、強直性肌肉痙攣、心悸、心動過速等，但本葯較其它同類藥物不良反應為輕。其強度與劑量正相關，在治療最初1～2周內大多數副作用自行消失。極少數人可能會出現氨基轉移酶輕度升高及口乾、頭暈、胃部不適等。
對本品、特布他林及交感胺類藥物過敏者禁用。
肥厚性心肌病患者禁用。
1.由於特布他林主要通過腎臟排泄，患有腎功能不全的患者(腎小球濾過率≤50 ml/min)使用鹽酸班布特羅片，初始劑量應當減半。
2.對於肝硬化或其他嚴重肝功能損傷的患者，考慮到患者肝臟將班布特羅代謝為特布他林的能力可能受損，因此每日用藥劑量必須採用個體化。從臨床操作的角度考慮，這些患者直接使用活性代謝產物特布他林(博利康尼™)可能更合適。
3.和所有β2受體激動劑一樣，用於甲狀腺功能亢進的患者時，需要注意觀察。
4.在擬交感神經葯(包括幫備)的使用過程中，可能出現心血管效應。根據一些上市后數據和發表的文獻，有證據
顯示罕見發生與β受體激動劑相關的心肌缺血事件。對於患有潛在嚴重心臟疾病(如缺血性心臟病、心律失常或重度心力衰竭)的患者，在使用鹽酸班布特羅片時，若出現胸痛或心臟病惡化的其它癥狀時，應尋求醫療幫助。應特別注意評估諸如呼吸困難和胸痛之類的癥狀，因為這些癥狀可能源於呼吸系統或心臟。
5.雖然鹽酸班布特羅片的適應症中未包括早產的治療，但是應該注意到班布特羅會代謝成特布他林，而特布他林不得作為保胎藥用於已患有缺血性心臟病或存在缺血性心臟病顯著風險因子的患者中。
6.由於β2受體激動劑有致高血糖的效應，伴有糖尿病的哮喘患者使用本葯時應加強血糖控制。
7.β2受體激動劑治療可能導致潛在的嚴重低鉀血症。急性重度哮喘發作的患者需特別注意，因為缺氧時可能加重相關的風險。伴隨的治療也可能會引起低血鉀效應。因此在這種情況下，建議監測血清鉀水平。
8.需要β2受體激動劑維持治療的持續性哮喘患者，也應接受最佳的抗炎治療，如吸入性糖皮質激素。開始幫備治療后，即使哮喘癥狀減輕，建議患者仍繼續抗炎治療。如果之前有效的給藥方案不能緩解癥狀，這表明疾病惡化。患者應該尋求進一步治療，並重新評估治療方案。哮喘急性發作期間，不得開始幫備治療或增加劑量。
9.幫備片含有乳糖。患有以下罕見遺傳病的患者不宜服用此葯：半乳糖不耐受，完全乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良。
10.易患閉角型青光眼的患者治療時應慎重。
1.與其它擬交感胺類葯合用時作用加強，毒性增加。
2.不宜與腎上腺素受體阻滯劑（如普萘洛爾）合用。
3.肌松葯氯琥珀膽鹼（琥珀膽鹼）由血漿膽鹼酯酶滅活，班布特羅能部分抑制血漿膽鹼酯酶，從而延長氯琥珀膽鹼(琥珀膽鹼)的肌松作用，這種抑制作用是劑量依賴的，停用班布特羅后能完全翻轉該作用。與其它由膽鹼酯酶代謝的肌松葯也會有這種相互作用。
4.鉀消減藥物與低鉀血症因β受體激動劑可導致低鉀，在特別就低鉀血症可增加心律失常風險進行慎重評價后，幫備與可增加低鉀血症風險的血清鉀消減藥物（如利尿葯、甲基黃嘌呤和糖皮質激素）合併用藥時，應慎重。低鉀血症易產生地高辛毒性反應。
5.β受體阻斷劑（包括眼藥水），尤其是那些非選擇性的，可能部分或完全抑制β受體激動劑。
6.由於奎尼丁即使在治療劑量也可以抑制膽鹼酯酶，理論上奎尼丁可以抑制班布特羅降解。
7.已報告6例沙丁胺醇和異丙托溴銨聯合用於治療哮喘時(霧化給葯)導致閉角型青光眼的病例。與沙丁胺醇相似，霧化給葯時，特布他林可能與異丙托銨發生相互作用。易患閉角型青光眼的患者避免此類聯合給葯。
8.鹵化麻醉藥在接受β2受體激動劑治療期間，應避免使用氟烷麻醉藥，因其可增加心律失常風險。其它鹵化麻醉藥與β2受體激動劑共同使用時，應慎重。
幫備鹽酸班布特羅片過量有可能導致血中特布他林的血葯濃度升高，因此其癥狀和體征與過量服用特布他林相似，表現為：頭痛、焦慮、震顫、噁心、強直性肌肉痙攣、心悸、心動過速和心律失常。特布他林過量時，有時會發生血壓下降的現象。
藥理作用
本品為腎上腺素β2受體激動劑—特布他林的前體藥物，口服吸收后在酶的作用下，代謝為特布他林。特布他林主要激活β2受體，從而導致支氣管平滑肌鬆弛。另外，本品還具有抑制肥大細胞釋放炎症介質的作用。
毒性研究
重複給葯毒性：Wistar大鼠和Beagle犬分別連續經口給予鹽酸班布特羅劑量達108mg/kg/d和34.42mg/kg/d，連續90天，動物行為、飲食、血液學、血液生化、大體解剖、主要臟器病理組織學檢查等均未見毒性反應。
遺傳毒性：Ames試驗、CHL細胞染色體畸變試驗和NIH小鼠骨髓微核試驗的結果均為陰性。
生殖毒性：鹽酸班布特羅計量為180mg/kg/d，連續經口給予10天，未見Wistar孕大鼠出現明顯毒性反應，也未見胎仔有明顯的外觀及內臟、骨骼畸形。
口服鹽酸班布特羅后，大約口服劑量的20%被吸收，同時攝入食物不影響其吸收。吸收后被緩慢代謝成有活性的特布他林。鹽酸班布特羅和中間代謝物對肺組織顯示有親和力，在肺組織內也進行鹽酸班布特羅→特布他林的代謝。因此在肺中活性藥物可以達到較高濃度。口服本葯后，約7小時可以達到活性代謝物-特布他林的最大血葯濃度，半衰期為17小時左右。在成人，吸收量的10%轉變成特布他林。兒童特布他林的清除率低於成人，但同時班布特羅轉化成特布他林的量也較低。鹽酸班布特羅及其代謝產物，主要由腎臟排出。
貯藏：密閉保存。
包裝：鋁塑包裝，12片/板。
《中國藥典》2020年版二部
10mg：國葯准字H19990072
20mg：國葯准字H19990073