葆利安片

通用名：非那雄胺片

商品名稱：葆利安

【性狀】薄膜衣片。

【藥理作用】本品屬4-氮甾體激素類化合物，為特異性Ⅱ型5α-還原酶競爭抑製劑，抑制外周睾酮轉化為二氫睾酮，降低血液和前列腺、皮膚等組織中二氫睾酮水平。前列腺的生長發育和良性增生依賴於二氫睾酮，非那雄胺通過降低血液和前列腺組織中的二氫睾酮水平而抑制前列腺增生、改善良性前列腺增生的相關臨床癥狀。毒理研究遺傳毒性：體外細菌、哺乳動物細胞致突變試驗及體外鹼性洗脫試驗結果均未顯示出致突變作用。體外CHO細胞染色體畸變研究中，非那雄胺在450～550μmol濃度下，CHO細胞染色體畸變率輕度增加，該濃度相當於人口服本品5mg后血漿峰濃度的4000～5000倍。體內染色體畸變試驗中，小鼠給予非那雄胺250mg/kg/天（按AUC計，相當於人臨床推薦日用劑量5mg的228倍，下述所有毒理研究劑量的計算方法相同），染色體畸變率沒有升高。

【葯代動力學】吸收：非那雄胺（5mg）單劑口服，生物利用度為63%（34-108%），其生物利用度不受食物影響。血葯濃度於服藥后1-2小時達峰值，Cmax為37ng/mL（範圍為27～49ng/mL）。分佈：平均穩態分佈容積為76L（範圍44-96L），血漿蛋白結合率約為90%。多劑量口服後有少量緩慢蓄積。連續服用非那雄胺（5mg/d）17天，45～60歲年齡組受試者多劑口服后血漿濃度比單劑口服后血葯濃度高出47%，在70歲以上年齡組受試者其血葯濃度比單劑口服時高出54%；平均谷濃度在兩年齡組分別為6.2ng/mL和8.1ng/mL。另一項研究表明，年齡平均65歲的服用非那雄胺（5mg/d）一年以上的良性前列腺增生症（BPH）患者，平均谷濃度為9.4ng/mL。非那雄胺可通過血腦屏障。在健康受試者使用非那雄胺6-24周精液中檢出的濃度0-10.54ng/mL。代謝：非那雄胺主要在肝臟通過細胞色素P450酶3A4代謝，其兩個主要代謝產物，在非那雄胺對5α-還原酶的抑制活性中僅起很少部分作用。排泄：非那雄胺血漿清除率為165mL/min，血漿平均消除半衰期為6小時（範圍3-16小時），男性單劑量口服給予14C-非那雄胺后，給藥劑量的39%從尿液中以代謝產物的形式排泄，總量的57%從糞便中排泄。

【適應證】良性前列腺增生症。

【用法用量】口服。推薦劑量：每次5毫克（1片），每天1次，空腹服用或與食物同時服用均可。

【禁忌】本品不適用於婦女和兒童。本品禁用於以下情況：1.對本品任何成份過敏者。2.妊娠和可能懷孕的婦女。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品禁用於懷孕或可能受孕婦女。由於包括非那雄胺在內的Ⅱ型5α-還原酶抑製劑類藥物具有抑制睾酮轉化為二氫睾酮的作用，當懷孕婦女服用后，可引起男性胎兒外生殖器異常。懷孕或可能受孕的婦女不應觸摸本品的碎片和裂片。本品不適用於哺乳期婦女。尚不知非那雄胺是否從人乳汁排泄。

【兒童用藥】本品不適用於兒童。兒童用藥的安全性和有效性資料還未確定。

【老人用藥】老年患者不需調整給藥劑量。

【劑型】片劑

【批准文號】國葯准字H20041908

【生產企業】南京美瑞製藥有限公司