注射用穿琥寧

分類：已有國家標準藥品-化學藥品

【藥品名稱】

通用名：注射用穿琥寧

英文名：Potassium Dehydroand Rograpolide Succinate for InJection

劑型：注射劑(凍乾粉)

【成分】穿琥寧。

化學名稱：14-脫羥11，12-二脫氫穿心蓮內酯-3，19-二琥珀酸半酯單鉀鹽。

分子式：C28H35KO10

分子量：570.68

【性狀】本品為白色或微黃色的凍干塊狀物或粉末。

【藥理毒理】1.藥理：藥理實驗表明：（1）本品對細菌內毒素引起發熱的家兔有較強的解熱作用，能促進發熱的消退，作用迅速並可維持4小時以上；（2）本品有較好的抗炎作用，能對抗由二甲苯或組織胺所引起毛細血管壁通透性增高，並對腎上腺素急性肺水腫有明顯對抗作用；（3）本品能縮短戊巴比妥鈉引起的白鼠睡眠潛伏期，延長其睡眠時間，還能加強閾下量的戊巴比妥鈉作用，引起小白鼠睡眠，該實驗結果提示本品有明顯的鎮靜作用；（4）本品能明顯地促進大白鼠腎上腺皮質功能，增加機體對病原體感染的應急能力；（5）經臨床病原學診斷實驗和組織培養滅活試驗表明本品對流感病毒甲Ⅰ型、甲Ⅲ型、肺炎腺病毒（Adv）Ⅲ型、Ⅳ型，腸合胞病毒及呼吸道合胞病毒（Rsv）均有滅活作用。2.毒理：穿琥寧毒性小、無刺激性，靜脈滴注LD50為675±30mg/kg。

【葯代動力學】肌內或靜脈給葯后，在體內迅速吸收、分佈，其吸收相半衰期(t1/2Ka)為18.90±12.12min，分佈相半衰期(t1/2α)僅為1.3±0.3min。用藥6小時后血葯濃度明顯下降，其消除相半衰期(t1/2β)為3.86±1.06小時，用藥2天後可排出給藥量的85%以上。肌注的生物利用度達94.2±32.9%，表明肌注后吸收利用較完全。

方法名稱：

注射用穿琥寧—穿琥寧的測定—高效液相色譜法

應用範圍：

本方法採用高效液相色譜法測定注射用穿琥寧中穿琥寧（C28H36KO10）的含量。

本方法適用於注射用穿琥寧。

方法原理：

供試品製成流動相溶液，進入高效液相色譜儀進行色譜分離，用紫外吸收檢測器，於波長251nm處檢測穿琥寧吸收值，計算出其含量。

試劑：

1. 甲醇

2. 0.05%磷酸二氫鉀溶液（用磷酸調pH值至2.5±0.05）

儀器設備：

1. 儀器

1.1 高效液相色譜儀

1.2 色譜柱

十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，理論塔板數按脫水穿心蓮內酯琥珀酸半酯峰計算不低於3000。

1.3 紫外吸收檢測器

2. 色譜條件

2.1 流動相：0.05%磷酸二氫鉀溶液 甲醇=3：7，

2.2 檢測波長：251nm

2.3 柱溫：室溫

試樣製備：

1. 稱取供試品

精密稱取裝量差異項下內容物適量（約相當於穿琥寧100mg）。

2. 對照品溶液的製備

精密稱取脫水穿心蓮內酯琥珀酸半酯適量，加流動相溶解並製成每1mL含0.1mg的溶液，搖勻，即得。

3. 供試品溶液的製備

將供試品加流動相溶解后，製成每1mL含0.1mg的溶液，搖勻，即得。

註：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。

操作步驟：

分別精密吸取上述對照品溶液與供試品溶液各10μL 注入高效液相色譜儀，用紫外吸收檢測器，于波長251nm處測定脫水穿心蓮內酯琥珀酸半酯的吸收值，計算出其含量。

參考文獻：

中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業出版社，2005年版，二部，p.453。

【適應症】用於病毒性肺炎，病毒性上呼吸道感染等。

【用法用量】臨用前加氯化鈉注射液適量溶解。肌內注射 一次100mg，一日1～2次，小兒酌減或遵醫囑。靜脈滴注 一日400～800mg，用氯化鈉注射液分2次稀釋后滴注，每次不得過400mg，小兒酌減，或遵醫囑。

【不良反應】靜脈滴注后出現皮膚過敏反應和小兒泄瀉，偶見過敏性休克及肝功能損害等報道。

【禁忌】對本品過敏者禁用。

【注意事項】1.本品忌與酸、鹼性藥物或含有亞硫酸氫鈉，焦亞硫酸鈉為抗氧劑的藥物配伍。2.在使用過程中偶有發熱、氣緊現象，停止用藥即恢復正常。3.藥物性狀改變時禁用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦慎用。

【兒童用藥】兒童酌減或遵醫囑。

【藥物相互作用】尚不明確。

【規格】20mg；40mg；0.1g；0.2mg。

【貯藏】密閉，在陰涼乾燥處保存。

【包裝】紙盒、西林瓶或安瓿。20mg×10支 40mg×10支 0.1mg×6支 0.2mg×10瓶。

【有效期】暫定24個月

【執行標準】中國藥典CP2005