多層膜劑

多層膜劑的特點有：工藝簡單，生產中沒有粉末飛揚；成膜材料較其他劑型用量小；含量準確；穩定性好；吸收快；膜劑體積小，質量輕，應用、攜帶及運輸方便。既可製備速釋膜劑又可製備緩釋或恆釋膜劑。缺點是載藥量小，只適合於小劑量的藥物，膜劑的重量差異不易控制，收率不高。

1.概念與特點　滴丸劑系指固體或液體藥物與適當物質（一般稱為基質）加熱熔化混勻后，滴入不相混溶的冷凝液中、收縮冷凝而製成的小丸狀製劑，主要供口服使用。其主要特點有：①設備簡單、操作方便、利於勞動保護，工藝周期短、生產率高；②工藝條件易於控制，質量穩定，劑量準確，受熱時間短，易氧化及具揮發性的藥物溶於基質后，可增加其穩定性；③基質容納液態藥物的量大，故可使液態藥物固形化；④用固體分散技術製備的滴丸。吸收迅速、生物利用度高；⑤發展了耳、眼科用藥的新劑型，五官科製劑多為液態或半固態劑型，作用時間不持久，作成滴丸劑可起到延效作用。

2.常用基質　滴丸劑所用的基質一般具備類似凝膠的不等溫溶膠與凝膠的互變性，分為兩大類：

（1）水溶性基質：常用的有PEG類，如PEG6000、PEG4000、PEG9300，肥皂類，硬脂酸鈉及甘油明膠等。

（2）脂溶性基質：常用的有硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油、蟲蠟等。

3.製備方法

滴製法：是指將藥物均勻分散在熔融的基質中，再滴入不相混溶的冷凝液里，冷凝收縮成丸的方法。常用冷凝液有：液狀石蠟、植物油、二甲硅油和水等，應根據基質的性質選用。

（二）膜劑

1.概述

膜劑系指藥物溶解或均勻分散於成膜材料中加工成的薄膜製劑。膜劑可供口服、口含、舌下給葯，也可用於眼結膜囊內或陰道內；外用可作皮膚和黏膜創傷、燒傷或炎症表面的覆蓋。根據膜劑的結構類型分類，有單層膜、多層膜（複合）與夾心膜等。膜劑的形狀、大小和厚度等視用藥部位的特點和含藥量而定。一般膜劑的厚度為0.1～0.2μm，面積為1cm2的可供口服，0.5cm2的供眼用。

2.膜材料

（1）理想的成膜材料應具有的條件：成膜材料的性能、質量不僅對膜劑的成形工藝有影響，而且對膜劑的質量及藥效產生重要影響。理想的成膜材料應具有下列條件：①生理惰性，無毒、無刺激；②性能穩定，不降低主葯藥效，不干擾含量測定，無不適臭味；③成膜、脫膜性能好，成膜後有足夠的強度和柔韌性；④用於口服、腔道、眼用膜劑的成膜材料應具有良好的水溶性，能逐漸降解、吸收或排泄；外用膜劑應能迅速、完全釋放藥物；⑤來源豐富、價格便宜。

（2）常用的成膜材料

1）天然的高分子化合物：天然的高分子材料有明膠、蟲膠、阿拉伯膠、瓊脂、澱粉、糊精等。此類成膜材料多數可降解或溶解，但成膜性能較差，故常與其他成膜材料合用。

2）聚乙烯醇（PVA）：是由聚醋酸乙烯酯經醇解而成的結晶性高分子材料。根據其聚合度和醇解度不同，有不同的規格和性質。國內採用的PVA有05～88和17～88等規格，平均聚合度分別為500～600和1700～1800，分別以“05”和“17”表示。兩者醇解度均為88％±2％，以"88"表示。兩種成膜材料均能溶於水，PVA05～88聚合度小，水溶性大，柔韌性差；PVA17～88聚合度大，水溶性小，柔韌性好。兩者以適當比例（如1：3）混合使用則能製得很好的膜劑。PVA在載體內不分解亦無生理活性。

3）乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）：是乙烯和醋酸乙烯在過氧化物或偶氮異丁腈引發下共聚而成的水不溶性高分子聚合物。本品成膜性能良好，膜柔軟，強度大，常用於製備眼、陰道、子宮等控釋膜劑。

其他尚有聚乙烯醇縮醛、甲基丙烯酸酯-甲基丙烯酸共聚物、羥丙基纖維素、羥丙甲纖維素、聚維酮等。

3.膜劑的製備工藝

（1）膜劑一般組成：主葯0～70％（W／W）、成膜材料（PVA等）30％～l00％、增塑劑（甘油、山梨醇等）0～20％、表面活性劑（聚山梨酯80、十二烷基硫酸鈉、豆磷脂等）1％～2％、填充劑（CaC03、Si02、澱粉）0～20％、著色劑（色素、Ti02等）0～2％（W／W）、脫膜劑（液狀石蠟）適量。

（2）製備方法：①勻漿制膜法；②熱塑制膜法；③複合制膜法。

4.膜劑質量要求　膜劑可供口服或黏膜外用，在質量要求上，除要求主葯含量合格外，應符合下列質量要求：①膜劑外觀應完整光潔，厚度一致，色澤均勻，無明顯氣泡。多劑量的膜劑，分格壓痕應均勻清晰，並能按壓痕撕開；②膜劑所用的包裝材料應無毒性、易於防止污染、方便使用，並不能與藥物或成膜材料發生理化作用；③除另有規定外，膜劑宜密封保存，防止受潮、發霉、變質，並應符合微生物限度檢查要求；④膜劑的重量差異應符合要求。

1.http://www.gzu521.com/campus/article/qualification/200610/113604.htm