丹參酮
脂溶性菲醌化合物
丹參酮亦稱總丹參酮。是從中藥丹參(唇形科植物丹參Salvia miltiorrhiza Bunge根)中提取的具有抑菌作用的脂溶性菲醌化合物,從中分得丹參酮I、丹參酮ⅡA、丹參酮ⅡB、隱丹參酮、異隱丹參酮等10餘個丹參酮單體,其中隱丹參酮、二氫丹參酮Ⅱ,羥基丹參酮、丹參酸甲酯、丹參酮ⅡB 5個單體具有抗菌作用,尚有抗炎、降溫作用。
丹參酮ⅡA的磺化產物丹參酮ⅡA磺酸鈉能溶於水,經臨床試用證明治療心絞痛效果顯著,副作用小,為一治療冠心病的新葯。總丹參酮有抗菌、消炎、活血化瘀、促進傷口癒合等多方面作用,長期服用未見有明顯副作用。
2.抗炎作用大白鼠經灌胃給丹參酮有明顯的抗炎症作用。在炎症第一期模型上對組織胺所致毛細血管通透性增高有明顯的抑制作用;對蛋清、角叉菜膠和右旋糖酐所致急性關節腫有抑制作用;對滲出性甲醛腹膜炎有抑制作用。在炎症第二期模型上,對明膠所致小白鼠的白細胞遊走有明顯的抑制作用;對亞急性甲醛性關節腫有明顯的抑制作用。對第三期炎症模型,棉球肉芽腫實驗無抑制作用(即慢性期無作用)。丹參酮能使大白鼠血中PGF2α和PGE水平降低,可能與丹參酮的抗炎作用機制有關。
3.抗凝血作用丹參酮有抗凝作用。作用較原兒荼醛強。
4.其他作用丹參酮能提高小鼠在低壓缺氧下的存活率或延長生存時間。丹參酮有抗雄激素作用,降低皮脂產生,有抗痤瘡丙酸桿菌作用,減輕由細菌代謝所加劇的炎症。可用於治療痤瘡。丹參酮對傷寒菌苗致熱的家兔有解熱作用。小鼠實驗表明丹參酮有較溫和的、通過卵巢起作用的雌激素活性。
5.體內過程觀察丹參酮經十二指腸給葯后藥物進入肝臟並由膽汁排出的情況,結果表明,大鼠十二指腸給葯后一般在1h左右即可測得膽汁中有微量丹參酮排出,其排出高峰在給葯后3h左右。不同結構的丹參酮在肝內排泄速度不相同。此外實驗中還發現在用氯仿提膽汁的丹參酮后,膽汁的水溶液部分有變性蛋白析出,其含量與不同給葯組之間有一定聯繫。
小鼠每日灌胃2%丹參酮混懸液0.5ml,連續14天,大鼠每日灌胃2.5ml,連續10天未見毒性反應。