氧化苦參鹼

氧化苦參鹼又名苦參素．

植物來源：本品系從豆科屬植物苦參(Sophora flavescens Ait.)或平科植物廣豆根(Sophora subprostrata Chun et T.Chen)中分離出來的生物鹼。

英文名稱：Oxymatrine

CAS NO: 16837-52-8

熔點及溶解度：mp.162℃～163℃（水合物），207℃（無水物），溶於水，氯仿，乙醇，難溶於乙醚，甲醚，石油醚。

分子式及分子量：分子式C15H24N2O2；264.36

分子結構：

有效成份：Matridin-15-one,l-oxide.(1β)-;C15H24N2O2

應用劑型：膠囊 針劑

規格含量：98%

檢測方法：HPLC

產品形狀：透明顆粒結晶

物理性質：熔點207℃-208℃，易溶於水、甲醇、氯仿、苯，難溶於乙醚

生產工藝：主要由水提、萃取、結晶等工序完成

保存方法：陰涼乾燥、避光、避高溫

保 質 期：2年（暫定）

氧化苦參鹼又名苦參素．

產品說明：為無色柱狀結晶（Me2CO）。

產品性狀：白色針形稜柱形晶體或白色結晶性粉末，無臭、味苦.

藥理作用：氧化苦參鹼有抗乙型肝炎病毒作用，可降低乙型肝炎病毒轉基因小鼠肝臟內HBsAg 和HBcAg的含量，且對兩者作用一致，無選擇性作用，氧化苦參鹼是一種較強的免疫抑製劑，可以抑制多種炎性因子的釋放，有明確的抗炎作用，對IL-2 誘導的LAK 細胞殺瘤活性亦有較強抑制作用，故氧化苦參鹼通過IL-2等細胞因子發揮其抗乙型肝炎病毒作用的可能性不大。

苦參的西方用途：苦豆子sophora植物的原植物和熱水粗提物在西方應用歷史已經有25年了。最初含有20%氧化苦參鹼和苦參鹼的苦豆子生物鹼提取物由窗同藥物研究所引進西方市場，形式為氧化苦參鹼片in tablet form under the name Oxymatrine，1998年上市。其使用並無任何副作用。在中國，苦參生物鹼通常採用注射形式，但在西方不接受該方法，而是採用口服形式。口服后，大部分的氧化苦參鹼被轉化成了苦參鹼；而如果需要氧化苦參鹼的高血液濃度，則必須依靠注射。但是臨床試驗中氧化苦參鹼的療效是否好於苦參鹼不得而知。中國的研究者們也使用片劑的苦參生物鹼，效果似乎和注射差不多。苦參也可以作為中藥煎服。

苦參中含有大量的生物鹼，其中含量最高的是苦參鹼和氧化苦參鹼，加總占苦參藥材根干總重的2%(其中大部分以氧化苦參鹼的形式存在)，同時還有其他的相近的生物鹼：其中主要是槐果鹼(Sophocarpine,C15H22N2O)，還含有少量的槐醇sophoranol,槐胺sophoramine,槐啶鹼(Sophoridine)allomatrine, 異苦參鹼(Iosmatrine)等其他生物鹼成分。(see Figure 2).這些成分最初在1958~1978年間從苦參中發現。