藥物化學

藥物化學（第二版）

本書分理論和實訓兩部分。理論部分為緒論和各論共十章，重點以藥物的化學結構為主線，介紹典型藥物製備方法、理化性質、鑒別原理、化學穩定性、構效關係、體內代謝及臨床應用等；實訓部分有藥物化學實訓基本知識、藥物製備及鑒別、藥物變質反應實訓等。

本書及時增補2015年版《中國藥典》收載品種及國內外近年上市的新葯，章末附有模擬范題；本書可供高職高專藥學類各專業使用，可作為藥學類畢業生應聘考試、職稱考試及執業藥師資格考試等參考用書，也可作為醫藥從業人員培訓和自學用書。

緒論1

一、藥物化學課程定位及任務1

二、藥物質量2

三、藥物名稱3

第一章中樞神經系統藥物4

第一節鎮靜催眠葯4

一、苯二氮類4

二、巴比妥類6

三、其他類7

第二節抗癲癇葯8

一、乙內醯脲類8

二、二苯並氮類9

三、其他類9

第三節抗精神失常葯10

一、抗精神病葯10

二、抗抑鬱葯12

第四節鎮痛葯14

一、嗎啡及其半合成衍生物14

二、合成鎮痛葯16

三、構效關係20

第五節全身麻醉藥20

一、吸入性麻醉藥20

二、靜脈麻醉藥21

第六節中樞興奮葯22

一、黃嘌呤類22

二、醯胺類24

第七節解熱鎮痛葯25

一、水楊酸類25

二、苯胺類27

三、吡唑酮類28

第八節非甾體抗炎葯29

一、3,5-吡唑烷二酮類29

二、鄰氨基苯甲酸類29

三、1，2-苯並噻嗪類30

四、芳基烷酸類31

本章模擬范題34

參考答案37

第二章外周神經系統藥物38

第一節擬膽鹼葯38

一、膽鹼受體激動劑39

二、抗膽鹼酯酶葯40

第二節抗膽鹼葯42

一、M膽鹼受體拮抗劑42

二、N膽鹼受體拮抗劑44

第三節擬腎上腺素葯47

一、兒茶酚胺類47

二、非兒茶酚胺類50

三、擬腎上腺素葯構效關係54

第四節局部麻醉藥55

一、對氨基苯甲酸酯類55

二、醯胺類57

三、氨基酮類58

第五節組胺H1受體拮抗劑58

一、氨基醚類59

二、乙二胺類60

三、丙胺類60

四、三環類61

五、哌嗪類63

六、哌啶類63

本章模擬范題64

參考答案67

第三章循環系統藥物68

第一節血脂調節葯68

一、苯氧乙酸類68

二、煙酸類69

三、羥甲戊二醯輔酶A還原酶抑製劑69

第二節抗心絞痛葯71

一、亞硝酸酯及硝酸酯類71

二、鈣通道阻滯劑73

三、β受體阻滯劑76

第三節抗心律失常葯77

一、鈉通道阻滯劑77

二、延長動作電位時程藥物78

第四節抗高血壓葯80

一、作用於自主神經系統的藥物80

二、血管緊張素轉化酶抑製劑82

三、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑84

四、血管平滑肌擴張葯85

第五節利尿葯85

一、多羥基化合物86

二、含氮雜環類86

三、α，β-不飽和酮類86

四、苯並噻嗪類及磺醯胺類87

五、醛甾酮拮抗劑類89

本章模擬范題90

參考答案93

第四章消化系統藥物94

第一節抗潰瘍葯94

一、H2受體拮抗劑95

二、質子泵抑製劑96

第二節促動力葯和止吐葯98

一、促動力葯98

二、止吐葯99

第三節合成解痙葯101

一、叔胺類合成解痙葯101

二、季銨類合成解痙葯102

本章模擬范題103

參考答案106

第五章內分泌系統藥物107

第一節甾體激素類藥物概述107

第二節雌激素及合成代用品108

一、雌激素108

二、合成代用品109

三、構效關係110

第三節雄激素及蛋白同化激素111

一、雄激素111

二、構效關係112

三、蛋白同化激素112

第四節孕激素類藥物114

一、孕酮類孕激素114

二、睾酮類孕激素116

三、甾體避孕藥116

第五節腎上腺皮質激素118

一、糖皮質激素118

二、鹽皮質激素121

第六節含氮激素類藥物簡介121

第七節胰島素及口服降血糖葯123

一、胰島素123

二、口服降血糖葯124

本章模擬范題129

參考答案132

第六章化學治療葯133

第一節喹諾酮類藥物133

一、喹諾酮類藥物的發展133

二、喹諾酮類藥物的作用機制及構效關係136

第二節磺胺類藥物及抗菌增效劑137

一、磺胺類藥物137

二、抗菌增效劑139

第三節抗結核葯140

一、抗結核抗生素140

二、合成抗結核葯142

第四節抗真菌葯144

一、抗真菌抗生素144

二、唑類合成抗真菌葯145

三、烯丙胺類抗真菌葯146

第五節抗病毒藥146

一、核苷類抗病毒藥147

二、非核苷類抗病毒藥151

第六節抗寄生蟲病葯152

一、抗瘧葯152

二、驅腸蟲葯154

三、抗血吸蟲病葯155

四、抗滴蟲病葯156

第七節抗腫瘤葯157

一、生物烷化劑157

二、抗代謝抗腫瘤葯160

三、抗腫瘤植物葯及抗腫瘤抗生素163

四、金屬鉑配合物抗腫瘤葯166

本章模擬范題167

參考答案169

第七章抗生素170

第一節β-內醯胺類抗生素170

一、青霉素及半合成青霉素類171

二、單環β-內醯胺類175

三、碳青黴烯類175

四、β-內醯胺酶抑製劑177

五、頭孢菌素類177

第二節氨基糖苷類抗生素181

第三節大環內酯類抗生素184

一、十四元環大環內酯類抗生素185

二、十五元環大環內酯類抗生素187

三、十六元環大環內酯類抗生素187

四、十八元環大環內酯類抗生素188

第四節四環素類抗生素188

第五節氯黴素及其衍生物190

第六節其他類抗生素192

一、磷黴素192

二、林可黴素及其衍生物193

三、唑烷酮類抗生素193

本章模擬范題194

參考答案196

第八章維生素197

第一節脂溶性維生素197

一、維生素A197

二、維生素D199

三、維生素E202

四、維生素K204

第二節水溶性維生素205

一、B族維生素205

二、維生素C209

本章模擬范題211

參考答案213

第九章藥物變質反應與藥物代謝反應214

第一節藥物變質反應214

一、藥物水解變質反應214

二、藥物自動氧化變質反應218

三、藥物其他變質反應219

第二節藥物代謝反應221

一、Ⅰ相代謝反應221

二、Ⅱ相代謝反應225

三、藥物代謝與藥物活性229

本章模擬范題230

參考答案232

第十章藥物構效關係及新葯研發簡介233

第一節藥物的構效關係233

一、藥物基本結構與藥效關係233

二、藥物立體結構與藥效關係234

三、藥物理化性質與藥效關係237

第二節新葯研發簡介238

一、新葯研發的特點238

二、先導化合物的發現239

三、先導化合物優化的一般方法240

本章模擬范題243

參考答案246

藥物化學實訓247

第一部分藥物化學實訓基本知識247

第二部分藥物化學實訓內容252

實訓一阿司匹林製備及鑒別252

實訓二對乙醯氨基酚製備及鑒別253

實訓三貝諾酯製備及鑒別254

實訓四維生素K3製備256

實訓五幾種常用藥物的化學鑒別實訓（一）258

實訓六幾種常用藥物的化學鑒別實訓(二)260

實訓七藥物水解變質反應實訓262

實訓八藥物氧化變質反應實訓264

參考文獻267