藥物化學

藥物化學(第二版)

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作者：郝艷霞 主編 劉郁、張素萍 副主編

出版日期：2015年8月 書號：978-7-122-20583-4

開本：16K　787×1092　1/16 裝幀：平 版次：2版1次 頁數：282頁

本書分為理論和實驗實訓兩大部分。理論部分共十六章。第一章至第十四章為各論部分，所選藥物的種類以治療常見病、多發病、臨床處方量較大的藥物為主，重點敘述藥物的化學結構特徵、性質、穩定性及構效關係等，並與藥物的實際生產、貯存及使用相聯繫，適當介紹部分藥物的合成路線，簡要介紹藥物的發展概況及體內代謝等。第十五章和第十六章為總論部分，介紹了藥物的變質反應與代謝反應、藥物的化學結構與藥效的關係等。實驗實訓內容由14個項目組成，分為藥物的理化性質實訓、製備實訓、綜合實訓三部分。

本書可供高職高專藥學、藥物製劑技術、化學製藥技術專業及相關專業使用，也可作為全國衛生專業技術資格考試及國家職業藥師考試的參考書。

緒論/1

一、藥物化學的內容和任務1

二、藥物的質量2

三、化學藥物的名稱3

四、學習藥物化學的建議3

本章小結4

第一章解熱鎮痛葯和非甾體抗炎葯/5

第一節解熱鎮痛葯6

一、水楊酸類6

二、乙醯苯胺類8

三、吡唑酮類解熱鎮痛葯簡介10

第二節非甾體抗炎葯11

一、3，5-吡唑烷二酮類11

二、鄰氨基苯甲酸類12

三、芳基烷酸類12

四、1，2-苯並噻嗪類15

五、解熱鎮痛葯和非甾體抗炎葯的作用機制16

第三節抗痛風藥物16

本章小結17

目標檢測18

第二章維生素/21

第一節脂溶性維生素22

一、維生素A類22

二、維生素D類23

三、維生素E類24

四、維生素K類26

第二節水溶性維生素26

一、維生素B類27

二、維生素C31

三、葉酸33

本章小結34

目標檢測34

第三章抗生素/38

第一節β-內醯胺類抗生素38

一、青霉素類抗生素39

二、頭孢菌素類44

三、非經典的β-內醯胺抗生素及β-內醯胺酶抑製劑48

第二節大環內酯類抗生素49

一、紅黴素及其衍生物和類似物50

二、螺旋黴素53

第三節四環素類抗生素54

一、天然四環素類抗生素54

二、半合成四環素類抗生素55

第四節氨基糖苷類抗生素55

一、結構特徵與理化性質55

二、毒性作用56

第五節氯黴素57

本章小結59

目標檢測59

第四章合成抗菌葯、抗真菌葯和抗病毒藥/62

第一節喹諾酮類抗菌葯62

一、喹諾酮類藥物的分類63

二、喹諾酮類抗菌葯的構效關係與理化性質63

第二節磺胺類藥物及抗菌增效劑67

一、磺胺類藥物的基本結構通式與類型67

二、磺胺類藥物的理化性質67

三、磺胺類藥物的構效關係68

四、抗菌增效劑69

第三節抗結核病葯69

一、抗生素類抗結核葯69

二、合成抗結核病葯70

第四節抗真菌葯71

一、抗真菌抗生素71

二、唑類抗真菌葯71

三、其他抗真菌葯72

第五節抗病毒藥72

一、抗皰疹病毒藥物73

二、抗人免疫缺陷病毒藥73

三、抗肝炎病毒藥74

四、抗流感病毒藥74

第六節抗寄生蟲葯75

一、驅腸蟲葯75

二、抗瘧葯76

本章小結77

目標檢測77

第五章麻醉藥/80

第一節全身麻醉藥80

一、吸入麻醉藥80

二、靜脈麻醉藥81

第二節局部麻醉藥82

一、對氨基苯甲酸酯類83

二、醯胺類83

三、氨基醚類、氨基酮類及氨基甲酸酯類84

四、局部麻醉藥的構效關係86

本章小結87

目標檢測87

第六章鎮靜催眠葯、抗癲癇葯和抗精神失常葯/89

第一節鎮靜催眠葯89

一、巴比妥類89

二、苯二氮類92

三、咪唑並吡唑類95

第二節抗癲癇葯95

一、抗癲癇藥物分類95

二、典型藥物96

第三節抗精神失常葯97

一、抗精神病葯97

二、抗焦慮葯102

三、抗抑鬱葯102

本章小結105

目標檢測105

第七章鎮痛葯和鎮咳祛痰葯/108

第一節嗎啡及其衍生物108

一、嗎啡的來源108

二、結構特點及結構修飾109

第二節合成鎮痛葯110

一、嗎啡烴類110

二、苯嗎喃類111

三、苯基哌啶類111

四、氨基酮類112

五、其他合成鎮痛葯113

第三節鎮咳祛痰葯113

一、鎮咳葯113

二、祛痰葯115

本章小結116

目標檢測116

第八章腎上腺素能藥物/118

第一節腎上腺素能受體激動劑118

一、腎上腺素能受體激動劑的類型118

二、苯乙胺類腎上腺素能激動劑119

三、苯異丙胺類腎上腺素能受體激動劑122

四、腎上腺素能激動劑的構效關係123

第二節腎上腺素能受體拮抗劑123

一、α受體拮抗劑123

二、β受體拮抗劑124

本章小結125

目標檢測125

第九章心血管系統藥物/127

第一節降血脂葯127

一、苯氧乙酸類128

二、羥甲戊二醯輔酶A還原酶抑製劑129

三、煙酸類簡介131

第二節抗心律失常葯131

一、鈉通道阻滯劑132

二、延長動作電位時程葯133

三、鈣通道阻滯劑133

第三節抗心絞痛葯136

一、硝酸酯和亞硝酸酯類136

二、β-受體阻斷劑138

第四節抗高血壓葯138

一、作用於自主神經系統的藥物139

二、血管緊張素轉化酶抑製劑141

三、血管平滑肌擴張葯143

四、利尿葯143

第五節抗血栓葯144

一、抗血小板葯144

二、抗凝血葯145

本章小結146

目標檢測146

第十章擬膽鹼葯和抗膽鹼葯/149

第一節擬膽鹼葯150

一、膽鹼受體激動劑150

二、抗膽鹼酯酶葯151

第二節抗膽鹼葯153

一、M受體阻斷劑153

二、N受體阻斷劑156

本章小結158

目標檢測158

第十一章抗過敏葯和抗潰瘍葯/161

第一節抗過敏藥物161

一、H1受體拮抗劑161

二、其他類抗過敏葯166

第二節抗潰瘍藥物167

一、H2受體拮抗劑167

二、組胺H2受體拮抗劑的構效關係169

三、質子泵抑製劑169

本章小結171

目標檢測171

第十二章抗腫瘤葯/175

第一節生物烷化劑175

一、氮芥類176

二、亞乙基亞胺類177

三、磺酸酯類178

四、亞硝基脲類179

第二節抗代謝藥物179

一、嘧啶類抗代謝物180

二、嘌呤類抗代謝物181

三、葉酸類抗代謝物182

第三節抗腫瘤天然藥物及其他抗腫瘤藥物183

一、抗腫瘤植物葯有效成分及其衍生物183

二、金屬抗腫瘤藥物185

三、抗腫瘤抗生素186

本章小結188

目標檢測188

第十三章降血糖藥物/191

第一節胰島素類降血糖葯191

第二節口服降糖葯193

一、磺醯脲類193

二、雙胍類195

三、α-葡萄糖苷酶抑製劑197

四、其他口服降糖葯197

本章小結198

目標檢測198

第十四章甾體激素/199

第一節雄性激素和蛋白同化激素200

一、雄性激素200

二、同化激素201

三、抗雄性激素藥物202

第二節雌激素及抗雌激素202

一、甾體雌激素202

二、非甾體雌性激素204

三、抗雌激素和選擇性雌激素受體調節劑205

第三節孕激素205

一、孕酮類孕激素206

二、19-去甲睾酮類孕激素207

三、孕激素拮抗劑207

第四節腎上腺皮質激素208

一、腎上腺皮質激素的結構特徵208

二、糖皮質激素的結構改造208

本章小結211

目標檢測211

第十五章藥物的變質反應與代謝反應/215

第一節藥物的變質反應215

一、藥物的水解反應215

二、藥物的氧化反應218

三、藥物其他變質反應220

四、CO2對藥物的影響221

第二節藥物代謝反應222

一、氧化反應222

二、還原反應223

三、水解反應224

四、結合反應224

本章小結226

目標檢測226

第十六章藥物的化學結構與藥效的關係/228

第一節藥物的構效關係概述228

一、結構特異性藥物和結構非特異性藥物229

二、影響藥效的主要因素229

第二節藥物的理化性質與藥效的關係231

一、溶解度和脂水分配係數對藥效的影響231

二、解離度對生物活性的影響232

第三節藥物的結構因素與藥效的關係232

一、藥物的電子云密度對藥效的影響233

二、官能團對藥效的影響233

三、鍵合特性對藥效的影響234

四、藥物的立體異構對藥效的影響234

第四節尋找先導化合物的方法和途徑235

一、天然生物活性物質236

二、生命基礎過程研究236

三、藥物代謝研究237

四、受體結構或配體-受體結合模式237

五、藥物的不良反應238

第五節結構改造與藥效的關係238

一、先導化合物的優化238

二、藥物的結構修飾241

本章小結247

目標檢測247

藥物化學實驗實訓/251

第一部分藥物的理化性質實訓251

實訓項目一解熱鎮痛葯的性質實訓251

實訓項目二維生素類藥物的性質實訓253

實訓項目三抗生素類藥物的性質實訓254

實訓項目四局部麻醉藥的性質實訓256

實訓項目五心血管系統藥物的性質實訓258

第二部分藥物的製備實訓259

實訓項目六阿司匹林的製備實訓259

實訓項目七苯妥英鈉的製備實訓263

第三部分綜合實訓265

實訓項目八藥品的氧化變質實訓265

實訓項目九藥品的水解變質實訓266

實訓項目十未知藥物的定性鑒別實訓267

實訓項目十一對乙醯氨基酚的製備實訓269

實訓項目十二貝諾酯的製備實訓271

實訓項目十三藥品說明書使用解析272

實訓項目十四臨床常用藥品(模擬)藥房調查273

目標檢測參考答案/275

參考文獻/282