藥物化學

“藥物化學”是製藥專業必修的一門專業基礎課程。本書根據高等職業教育的特點編寫，體現理論教學必需夠用的原則，將傳統教學內容進行相應改革和調整，使本教材新穎實用，簡明扼要，具有高職教育特點。

本教材共分十六章。包括緒言、抗生素、維生素、心血管類藥物、抗腫瘤藥物、麻醉藥、鎮靜催眠葯和抗精神失常葯、解熱鎮痛葯和非甾體消炎藥、抗過敏和抗潰瘍葯、抗菌葯及抗病毒藥、性激素和腎上腺皮質激素、藥物結構與藥理活性、藥物結構與藥物代謝、藥物結構與藥物合成方法、新葯研究概論及藥物化學實驗部分。每章都有學習目標和思考題。

本教材主要適用高職高專製藥技術類、藥品營銷類、食品藥品管理類專業使用，化工類、生物類等相關專業的學可作為參考書，也可作為醫藥企業員工培訓教材。

第一章緒言1

一、藥物化學研究的對象、內容及任務1

二、藥物化學的起源與進展1

三、藥品質量與質量標準2

四、藥品的名稱與命名原則3

思考題4

第二章抗生素5

第一節概述5

一、抗生素的定義及分類5

二、抗生素類藥物的發展過程5

三、抗生素微生物合成的基本過程6

第二節β?內醯胺類抗生素7

一、青霉素類抗生素7

二、頭孢類抗生素11

三、β?內醯胺酶抑製劑11

第三節四環素類抗生素12

一、四環類抗生素結構的基本特徵12

二、天然四環類抗生素13

三、半合成四環類抗生素13

第四節氨基糖苷類抗生素13

一、氨基糖苷類抗生素結構特徵13

二、天然氨基糖苷類抗生素13

三、半合成氨基糖苷類抗生素15

第五節大環內酯類抗生素15

一、大環內酯類抗生素的結構特徵15

二、天然大環內酯類抗生素15

三、半合成大環內酯類抗生素16

思考題17

第三章維生素18

第一節脂溶性維生素18

一、維生素A18

二、維生素D20

三、維生素E22

第二節水溶性維生素24

一、維生素B125

二、維生素B226

三、維生素C27

思考題30

第四章心血管類藥物31

第一節強心藥31

一、強心苷類31

二、磷酸二酯酶抑製劑類32

三、鈣敏化劑32

四、β受體激動劑32

第二節抗心絞痛葯33

一、硝酸酯類及亞硝酸酯類33

二、鈣通道阻滯劑34

三、β受體阻斷葯34

第三節抗心律失常葯35

一、抗心律失常藥物的分類35

二、鈉通道阻滯劑36

三、β受體阻滯劑36

四、鉀通道阻滯劑37

五、鈣拮抗劑37

第四節抗高血壓葯37

一、中樞性降壓藥38

二、作用於交感神經系統的降壓藥38

三、神經節阻斷葯39

四、血管擴張葯39

五、腎上腺素α1受體阻斷劑39

六、影響腎素？血管緊張素？醛固酮系統的藥物40

七、利尿葯41

第五節降血脂藥物42

一、羥甲基戊二醯輔酶A還原酶抑製劑42

二、煙酸類43

三、苯氧乙酸類43

四、其他類44

思考題45

第五章抗腫瘤藥物49

第一節生物烷化劑49

一、氮芥類藥物50

二、亞乙基亞胺類53

三、磺酸酯及多元醇類54

四、亞硝基脲類55

第二節抗代謝藥物56

一、嘧啶類抗代謝物56

二、嘌呤類抗代謝物58

三、葉酸類抗代謝物59

第三節抗腫瘤金屬鉑配位化合物60

第四節抗腫瘤植物有效成分及衍生物62

一、喜樹鹼類藥物62

二、長春鹼類藥物63

三、鬼臼毒素類藥物63

四、紫杉烷類藥物64

第五節抗生素類抗腫瘤藥物64

一、多肽類抗生素64

二、醌類抗生素65

思考題65

第六章麻醉藥66

第一節全身麻醉藥66

一、吸入全麻藥66

二、非吸入全麻藥68

第二節局部麻醉藥69

一、芳酸酯類局麻藥69

二、醯胺類局麻藥71

三、局麻藥的構效關係72

思考題73

第七章鎮靜催眠葯和抗精神失常葯75

第一節鎮靜催眠葯75

一、巴比妥類藥物75

二、苯二氮類葯80

三、咪唑並嘧啶類83

第二節抗精神失常葯83

一、抗精神病葯84

二、抗焦慮葯89

三、抗抑鬱葯89

四、抗躁狂葯90

思考題91

第八章解熱鎮痛葯及非甾體抗炎葯93

第一節解熱鎮痛葯93

一、水楊酸類藥物93

二、苯胺類藥物96

三、吡唑酮類藥物98

第二節非甾體抗炎葯100

一、芳基乙酸類藥物101

二、芳基丙酸類藥物102

三、1,2?苯並噻唑類藥物104

第三節抗痛風藥物106

一、秋水仙鹼106

二、丙磺舒106

三、別嘌醇106

思考題107

第九章抗過敏和抗潰瘍葯108

第一節抗過敏藥物108

一、H1受體拮抗劑108

二、過敏介質釋放抑製劑115

三、白三烯拮抗劑以及激肽拮抗劑116

第二節抗潰瘍藥物117

一、H2受體拮抗劑117

二、質子泵抑製劑121

思考題122

第十章抗菌葯及抗病毒藥物124

第一節抗菌藥物124

一、喹諾酮類抗菌藥物124

二、抗真菌藥物125

三、抗結核藥物127

第二節抗病毒藥物129

一、核苷類抗病毒藥物129

二、非核苷類抗病毒藥物131

思考題132

第十一章性激素和腎上腺皮質激素133

第一節概述133

一、甾類激素的基本結構133

二、甾類激素的分類和命名134

三、甾類激素的半合成134

第二節雄性激素和蛋白同化激素136

一、雄性激素136

二、蛋白同化激素137

第三節雌激素139

一、天然雌激素139

二、半合成及全合成雌激素139

三、非甾雌激素及選擇性雌激素受體調節劑140

第四節孕激素141

一、天然孕激素141

二、半合成孕激素142

三、孕激素拮抗劑和抗著床避孕藥143

第五節腎上腺皮質激素144

一、天然腎上腺皮質激素144

二、半合成腎上腺皮質激素145

思考題147

第十二章藥物化學結構與藥理活性148

一、結構特異性藥物和結構非特異性藥物148

二、影響藥物產生藥效的主要因素148

三、藥物理化性質對藥效的影響149

四、電子密度分佈對藥效的影響150

五、鍵合特性對藥效的影響151

六、藥物的立體結構對藥效的影響152

思考題153

第十三章藥物結構與藥物代謝156

一、氧化反應156

二、還原反應159

三、水解反應160

四、結合反應160

思考題162

第十四章藥物結構與藥物合成方法164

第一節藥物結構與藥物合成方法的關係164

第二節藥物合成路線的剖析方法165

一、藥物結構中碳雜鍵是易切斷點165

二、對稱分子中對稱結合鍵是容易切斷鍵166

三、從季碳原子與叔碳原子結合鍵處切斷167

第三節藥物合成路線剖析舉例167

一、維生素B6的合成路線167

二、非甾體消炎藥布洛芬的合成路線169

思考題170

第十五章新葯研究概論171

第一節先導化合物的產生途徑和方法171

一、從天然生物活性物質中發現先導物171

二、以生命科學為基礎發現先導物172

三、基於臨床用藥的深入研究來發現先導化合物173

第二節先導化合物的優化174

一、生物電子等排174

二、前體藥物175

三、定量構效關係研究177

第三節國內新葯申報基本內容和程序178

一、新葯研究方面的有關法律和規章178

二、新葯申報基本內容178

三、藥品註冊申報的基本程序181

四、藥品註冊審評費用182

第四節藥品技術評審機構及技術評審流程184

一、國家葯審中心機構設置及職能185

二、國家葯審中心主要審評崗位設置及崗位職責185

三、國家葯審中心藥品審評工作程序186

四、審評時限的管理及審評時限分配188

思考題191

第十六章藥物化學實驗部分192

第一節藥物化學實驗的基礎知識192

一、實驗室規則192

二、實驗室的安全及事故的預防192

三、玻璃儀器的洗滌194

四、藥品的取用及稱量195

五、玻璃儀器的裝配與使用195

六、實驗記錄及實驗報告195

七、實驗產率的計算197

八、常用的實驗儀器197

九、常用的實驗裝置197

十、重結晶及過濾199

第二節藥物製備實驗199

一、苯佐卡因的製備199

二、苯妥英鈉的製備201

三、阿司匹林的製備203

四、磺胺乙醯鈉的製備204

五、貝諾酯的製備205

第三節藥物性質實驗206

一、抗生素類藥物的性質實驗206

二、維生素類藥物的性質實驗208

三、藥物的氧化變質反應209

思考題210

參考文獻211