青霉素類
一類抗生素
青徠黴素類是一類抗生素，包括天然青霉素、耐酶青霉素、廣譜青霉素等。青霉素類抗生素包括天然青霉素，如青霉素G等；耐酶青霉素，如苯脞青霉素等；廣譜青霉素，如氨苄青霉素、悛苄青霉素、羥氨苄青霉素（阿莫西林）等。因其結構中有β-內醯胺環，故又稱為β-內醯胺類抗生素。青霉素類的作用是干擾細菌細胞壁的合成，而哺乳類動物的細胞沒有細胞壁，所以青霉素對人體的毒性很低，達到有效殺菌濃度的青霉素對人體細胞幾無影響。
①口服耐酸青霉素：常用藥物有青霉素V。
③廣譜青霉素類：常用藥物有氨苄西林、阿莫西林。
④抗銅綠假單胞菌青霉素類：常用藥物有羧苄西林、哌拉西林。
⑥天然青霉素類：如青霉素G類，常用藥物有青霉素G鉀、青霉素G鈉、長效西林等。
①青霉素類抗菌藥物通過干擾細菌細胞壁合成，達到殺滅細菌的作用。
②青霉素類藥物對處於繁殖期正大量合成細胞壁的細菌作用強，而對已合
成細胞壁、處於靜止期的細菌作用弱，故屬於繁殖期殺菌劑。
③天然青霉素不耐酸、不耐青霉素酶，抗菌譜較窄。
④青霉素V為耐酸的口服青霉素。
⑤甲氧西林、苯唑西林等耐青霉素酶類青霉素，對產青霉素酶的金黃色葡
萄球菌有較好作用。
⑥B一內醯胺酶抑製劑(克拉維酸、舒巴坦、他唑巴坦)與青霉素類組成復
方製劑，保護不耐酶的抗菌藥物結構免受破壞，在臨床中發揮著重要作用。
胃腸道吸收較好，食物殘渣會影響其吸收，因此，應在飯前一小時，空腹一次服藥，大約1～1.5小時血葯濃度達峰值，有效濃度可維持2～3小時。各葯的吸收以苯唑西林最差，氯唑西林次之，雙氯西林最好。血漿蛋白結合率均很高（95%以上）。主要以原型從尿排泄，速度較青霉素慢。
1.青霉素用法用量如下：
肌內注射：每50萬U溶解於1ml注射用水，超過50萬U則需加註射用水2ml，不以氯化鈉注射液為溶劑，成人：80萬～200萬U/日，分3～4次；靜脈滴註：①成人200萬一2000萬U/日，分2—4；②兒童按體重5萬u一20萬u/(kg·d)，分2—4次③輕、中度腎功能不全者不減量；④滴注速度不能超過50萬U/min。
青霉素製劑規格如下：
注射用粉針(青霉素鈉)：①0.12g(20萬U)；②0.24g(400萬U)注射用粉針(青霉素鉀)：①0.1259(20萬U)；
②0.6259(100萬U)
2.阿莫西林用法用量如下：
口服：成人0.5g/次，6～8h給1次，不超過4g/d肌內注射或靜脈滴註：①成人0.5—1g/次，6—8h給1次；②每次血液透析后應給予1g。
阿莫西林製劑規格如下：片劑：0.125g；膠囊劑：0.125g；干混懸劑：0.125g；瓶裝：1.25g．顆粒劑：0.125g；注射用粉針：0.5g。
1.臨床意義
類的腎小管分泌而延長其血漿半衰期。
(2)與華法林合用，可增強後者的抗凝作用。
2.具有臨床意義的藥物相互作用
(1)與丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺類葯合用，可減少青霉素
類的腎小管分泌而延長其血漿半衰期。
(2)與華法林合用，可增強後者的抗凝作用。
徠(1)不良反應
①青霉素類可發生嚴重的過敏反應，例如過敏性休克(I型變態反應)和血
清病型反應(Ⅲ型變態反應)。
②其他過敏反應有溶血性貧血(Ⅱ型變態反應)、白細胞計數減少、葯疹、蕁
麻疹、接觸性皮炎、哮喘發作等。
③大量應用青霉素類鈉鹽可造成高鈉血症。
④大量應用青霉素類鉀鹽時，可發生高鉀血症或鉀中毒反應。
②青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。
1．用藥前必須詢問過敏史
(1)青霉素類可引起嚴重的過敏反應。
(2)選用250—500U/ml濃度的青霉素溶液皮內注射0.05～o.1“做皮膚
敏感試驗。
(3)無論採用何種給葯途徑，應用青霉素類、青霉素類復方製劑前，須做皮
膚敏感試驗。
(4)過敏性休克一旦發生，必須就地搶救，並給患者皮下注射腎上腺素，吸
2．選擇適宜的溶劑和滴速
(1)溶劑應選擇0．9%氯化鈉注射液(pH5.0～7.5)
(2)單劑量容積為50～200ml，不宜超過200ml。
(3)應新鮮配製。
(4)靜脈滴注時間不宜超過1h。
(5)青霉素鉀鹽不可快速靜脈滴注及靜脈注射。
3．監護青霉素類葯的特殊反應
(1)全身應用大劑量青霉素可引起腱反射增強、肌肉痙攣、抽搐、昏迷等中
樞神經系統反應(青霉素腦病)。
(2)青霉素不可用於鞘內注射。
加劇，稱為吉海反應(赫氏反應)。
（1）儘管青黴紊類藥物毒性較低，但有少數人對本類藥物過敏，如產生皮疹、藥物熱、哮喘、血管神經性水腫甚至過敏性休克，以後者最為兇險，常於注射或皮試時發生，大約50%在幾秒鐘至5分鐘內發生，其餘在20分鐘左右發生，應十分注意。凡初次注射或停葯3天後再用者，都應做皮膚過敏試驗。如果皮試陰性（可以使用），但出現胸悶、氣喘、皮膚髮癢等異常癥狀者，也不宜注射。注射青霉素后，應觀察20分鐘，一旦發生過敏性休克，應立即用腎上腺素、氫化可的松等搶救。
（2）使用青毒紊劑量越來越大，有採用大劑量（1000萬單位以上）或超大劑量的傾向。使用大劑量青霉素可干擾凝血機制而造成出血，偶然因大量青霉素進入中樞神經而引起中毒，可產生抽搐、神經根炎、大小便失禁，甚至癱瘓等“青霉素腦病”。因此不要隨意加大劑量。
（3）青霉素類藥物不宜溶解后存放，應“現配現用”。因為青霉素溶液放置時間越長，分解也越多，而且致敏物質也不斷增多，易導致藥效降低以及過敏反應的發生。
（4）應盡量避免局部使用青霉素，避免過分飢餓時注射青霉素。因此時容易引起過敏反應。
