艾洛克

通用名：枸櫞酸他莫昔芬片

英文名：Tamoxifen Citrate Tablets

漢語拼音：Juyuansuan Tamoxifen pian

分子式：C26H29NO·C6H8O7

分子量：563.65

本品為白色片。

他莫昔芬為非固醇類抗雌激素藥物。其結構與雌激素相似，存在Z型和E型兩個異構體。兩者物理化學性質各異，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型則具有抗雌激素作用。如果乳癌細胞內有雌激素受體（ER），則雌激素進入腫瘤細胞內，與其結合，促使腫瘤細胞的DNA和m-RNA的合成，刺激腫瘤細胞生長。而他莫昔芬Z型異構體進入細胞內，與ER競爭結合，形成受體複合物，阻止雌激素做作用的發揮，從而抑制乳腺癌細胞的增殖。

本品為口服，吸收迅速。口服后6～7.5小時，在血中達最高濃度，t1/2α7～14小時，4天或4天後出現血中第二高峰，可能是肝腸循環引起， t1/2β大於7天。其排泄較慢，主要從糞便排泄，約佔4/5，尿中排泄較少，約1/5.口服后13天時仍可從糞便中檢測得到。

1、治療女性複發轉移乳腺癌。

2、用作乳腺癌手術後轉移的輔助治療，預防複發。

口服，每次10mg（1片），每日2次，也可每次20mg（2片），每日2次。

治療初期骨和腫瘤疼痛可一過性加重，繼續治療可逐漸減輕。少數病人有不良反應。其中胃腸道反應：食欲不振，噁心，嘔吐，腹瀉；生殖系統：月經失調，閉經，陰道出血，外陰搔癢，子宮內膜增生，內膜息肉和內膜癌；皮膚：顏面潮紅，皮疹，脫髮。骨髓：偶見白細胞和血小板減少；肝功：偶見異常；眼睛：長時間（17 個月以上）大量（每天240～320mg）使用可出現視網膜病或角膜混濁。罕見的、需引起注意的不良反應：精神錯亂，肺栓塞（表現為氣短），血栓形成，無力，嗜睡。

【禁 忌】有眼底疾病者禁用

【注意事項】有肝功能異常者應慎用。如有骨轉移，在治療初期需定期查血鈣。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】對胎兒有影響，妊娠，哺乳期婦女禁用。

【藥物相互作用】雌激素可影響本品治療效果。

【規 格】10mg（按他莫昔芬計算）

【貯 藏】遮光，密封保存。

【包 裝】12片*5板/盒 PVC 鋁箔

【有 效 期】暫定二年

【批准文號】國葯准字H22026675

【生產企業】長春大政葯業科技有限公司