柚皮素

柚皮素

柚皮素(naringenin)在7碳位處與新橙皮糖成苷,稱柚皮苷,味極苦。其在鹼性條件下開環、加氫形成二氫查耳酮類化合物時,則是一種甜味劑,甜度可達蔗糖的2000倍。橙皮素大量存在於柑橘皮中,在7碳位處與芸香糖成苷稱橙皮苷,在7碳位處與β-新橙皮糖成苷,稱為新橙皮苷。

簡介


結構式
結構式
生產工藝:主要由醇提、萃取、層析、結晶等工序完成。
規格含量:98%
檢測方法:HPLC
產品形狀:白色針狀結晶,精細粉末。
保質期:2年(暫定)

理化性質

溶於丙酮、乙醇、乙醚和苯,幾乎不溶於水。鹽酸鎂粉反應呈櫻紅色,四氫硼鈉反應呈紅紫色,molish反應陰性。
比旋光度:(甲醇)
柚皮素
柚皮素

產品來源


漆樹科植物梗樹(Amacardi-um occidentale L.)果實的核殼等;薔薇科植物櫻花Prunus yedoensis Mats.花蕾,梅P.mumeSiebetZucc.花蕾。

藥理作用


柚皮素是柚皮甙的甙元,屬二氫黃酮類化合物,具有抗菌、抗炎、清除自由基、抗氧化、止咳祛痰、降血脂、抗癌抗腫瘤、解痙和利膽、預防和治療肝病、抑制血小板凝結、抗粥樣動脈硬化等作用,可被廣泛地應用於醫藥、食品等領域。
1.抗菌:對金黃色葡萄球菌、大腸、痢疾傷寒桿菌都有較強的抗菌作用。柚皮素對真菌亦有作用,1000ppm噴於大米上能降低稻瘟菌感染40-90%,且對人和家畜沒有毒性。
2.抗炎:大鼠腹腔每天注射20mg/kg,明顯抑制植入羊毛球所引起的發炎過程。Galati等人通過小鼠耳片實驗發現,柚皮素各劑量組均有抗炎效果,隨劑量增加,抗炎效果增強。高劑量組的抑制率,以厚度差指標為30.67%,以重量差為指標則達38%左右。馮寶民等採用DNFB法誘導小鼠3相皮膚炎后,第2~8天連續口服給以柚皮素,觀察即時相(IPR)、遲發相(LPR)和超遲發相(vLPR)的抑制率。柚皮素對IPR、vLPR的耳緣浮腫產生有效的抑制,在抗炎方面具有一定的開發價值。
3.清除自由基及抗氧化作用:DPPH(二苯代苦味醯基自由基)是一種穩定的自由基,借其517nm吸光衰減度可評價清除自由基的能力。Kroyer通過實驗對柚皮素的抗氧化作用進行了研究,證實柚皮素具有抗氧化作用。張海德等人實驗採用比色法測定LDL發生脂質過氧化的過程,測定了抑制LDL氧化修飾的能力。並闡述了柚皮素主要是通過其3位羥基和4位羰基螯合Cu2+,或者提供質子與自由基中和,或者通過自身氧化而對LDL的脂質過氧化起保護作用。張海德等人採用DPPH法發現柚皮素具有良好的清除自由基作用,清除自由基的作用可能是通過柚皮素自身供氫氧化實現的。彭述輝等人採用光照核黃素(IR)—氯化硝基四氮唑蘭(NBT)—分光光度法實驗模型,證明柚皮素對活性氧O2-有明顯的清除作用,清除效果強於陽性對照抗壞血酸。動物實驗結果表明,柚皮素對小鼠腦、心、肝組織的脂質過氧化有較強的抑制作用,可明顯增強小鼠全血的超氧化歧化酶(SOD)活性。
4.降血脂作用:張海德等人通過動物實驗檢測灌藥后小白鼠靜脈的血清膽固醇(TC)、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)、血漿高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)、甘油三酯(TG)等項目,實驗結果表明,在一定的劑量下,柚皮素能使血清TC、TG、LDL-C顯著下降,並相對提高血清HDL-C,說明柚皮素對小白鼠具有降血脂的作用。
5.抗腫瘤作用:柚皮素具有調節機體免疫功能和抑制腫瘤生長的作用,對大鼠白血病L1210和肉瘤均有活性。實驗表明小鼠經口服柚皮素后胸腺/體重比值增加,說明柚皮素能增強機體的免疫功能。柚皮素能調節機體T淋巴細胞水平,修復由於腫瘤或者放療、化療引起的繼發性免疫缺陷,增強殺傷癌細胞的作用。據報道,實驗證實柚皮素能增加腹水癌荷瘤小鼠的胸腺重量,提示它能增強機體的免疫功能,調動本身內在的抗癌能力。經動物移植性腫瘤試驗發現柚皮提取液對S180肉瘤具有抑制作用,抑瘤率為29.7%。
6.解痙和利膽:為黃酮類化合物中具有較強作用者。柚皮素並有較強的增加實驗動物膽汁分泌的作用。
7.止咳祛痰作用:利用苯酚紅作為祛疾效果指示劑,實驗說明柚皮素具有較強的止咳祛痰作用。

臨床應用


用於治療細菌感染,鎮靜、抗癌類藥物。
應用劑型:栓劑、洗劑、注射液、片劑、膠囊等。