美司鈉注射液

本品主要成分為美司鈉。

化學名稱：美司鈉。

化學結構式：HS-CH2-CH2-SO3-Na+

活性成份：美司鈉 400mg

輔料：依地酸二鈉： 1.0mg

碳酸氫鈉： 0.8-5.6mg

注射用水： 3798.2-3793.4mg=4ml

無色澄明液體。

預防oxazaphosphrine類藥物（包括異環磷醯胺、環磷醯胺、trophasfamide）引起的泌尿道毒性。

4ml：0.4g

劑量/用藥方式和時段：除經醫師指導外，成人常用量為環磷醯胺、異環磷醯胺、trophasfamide劑量的20%，時間為0時段（即應用抗腫瘤製劑的同一時間）、4小時后及8小時后的時段。

美司鈉與oxazaphosphrine類注射劑的配伍用藥舉例：

間隔時段 0（8：00時） 4（12:00時） 8（16:00時）

Oxazaphosphrine類藥物劑量 40mg/kg體重 -- --

美司鈉劑量 8mg/kg體重 8mg/kg體重 8mg/kg體重

當使用極高劑量的oxazaphosphrine時（例如在骨髓移植前），美司鈉的劑量可相應地提高到oxazaphosphrine劑量的120%和160%。給藥方式是在0時段給予oxazaphosphrine總劑量的20%，而後將餘下的已計算劑量的美司鈉做24小時靜脈輸注。另一投藥方式是間斷性注射藥物，成人以3次×40% oxazaphosphrine總劑量（在0、4、8、時段）或4次×40%o xazaphosphrine總劑量（在0、3、6、9時段）的方式給葯。兒童因排尿比較頻密，所以必須以每3小時給藥方式進行給葯（即分別以20% oxazaphosphrine劑量在0、1、3、6、9、12時段給葯）。除靜脈注射外，也可以採用在15分鐘內靜脈滴注方式給葯。

使用連續性靜脈輸注方式給予異環磷醯胺時，美司鈉可以在0時段給予20%的異環磷醯胺劑量，而後該葯可按照異環磷醯胺劑量的100%與其同步輸注，最後應再加6小時至10小時的美司鈉（達到異環磷醯胺劑量的50%）輸注，以更好的保護泌尿道。

美司鈉與異環磷醯胺合併使用於24小時靜脈輸注的用藥舉例：

間隔時段 0 24 30 36

異環磷醯胺劑量 5g/m體表面積（≈125mg/kg體重）

美司鈉靜脈注射劑量 1g/m體表面積（≈25mg/kg體重）

美司鈉靜脈輸注劑量 最高至5g/m體表面積（≈125mg/kg 最高至2.5g/m體表面積體重）

加入異環磷醯胺輸液中（≈62.5mg/kg體重）

偶爾有輕微的過敏反應，如不同程度的皮膚及粘膜反應（搔癢、紅斑、水皰）、局部腫脹（風疹樣水腫）。極少情形下可能會出現由急性過敏反應誘發的低血壓、心跳加快（>100次/分鐘或短暫的肝轉氨酶升高等現象。極少數病例在注射部位出現靜脈刺激。在高劑量靜脈注射及口服藥物的耐受性試驗中，當一次使用劑量超過60mg/kg時，可出現下列反應，即噁心、嘔吐、腹瀉、頭痛、肢體痛、血壓降低、心動過速、皮膚反應、疲倦及虛弱等，在治療期間這些癥狀常常難於區分其是來自oxazaphosphrine類藥物、美司鈉或其他藥物。

對美司鈉或其他巰醇化合物有過敏者。

自身免疫功能紊亂的患者使用美司鈉發生過敏性反應的病例較腫瘤患者為多。過敏反應可能出現皮膚及粘膜反應（皮疹、風疹、粘膜疹）、肝臟轉氨酶升高、發熱、疲乏、噁心、嘔吐等。也曾觀察到低血壓及心跳過速現象。對該患者應先予以正確的利害評估后才可使用美司鈉，且應在醫護人員的監督下應用。

美司鈉的保護作用只限於泌尿系統的損傷。其他腫瘤藥物的治療不應因使用美司鈉而有所影響。

懷孕及哺乳期婦女如必須使用美司鈉以預防oxazaphosphrine對泌尿系統的損害時，應根據正常應用腫瘤藥物治療標準給葯。動物試驗未發現美司鈉影響胚胎髮育或引發畸胎。

兒童用藥時，可以縮短給葯間隔或增加給葯次數。藥物用於兒童腫瘤的治療經驗表明用藥間隔時間短（例如3小時）為佳。美司鈉總劑量是oxazaphosphrine劑量的60%。

參考用法用量。

體外實驗未顯示美司鈉與順鉑、卡鉑及氮芥類藥物有配伍禁忌。

美司鈉的副作用與劑量呈相關性，因而藥物過量時其副作用也會出現。針對其副作用無特異的解毒劑，病人應進行全身對症支持療法。

美司鈉生理上與半胱氨酸-胱氨酸類似，在體內該葯迅速經過酶的催化氧化作用變成其代謝物美司鈉二硫化物。美司鈉也可以與其他內生的硫化物(如：胱氨酸等)反應形成混合的二硫化物。這些產生的二硫化物可以使血漿中硫化物水平暫時下降。靜脈用美司鈉后，只少量藥物以硫化物的形式存在於全身血液循環中。美司鈉二硫化物是穩定的。其分佈在循環中，且迅速運送到腎臟。在腎小管上皮內，大量的美司鈉二硫化物再降解為遊離硫化物的形式。美司鈉就可以與尿液中環磷醯胺和異環磷醯胺4-羥基代謝物、丙烯醛發生反應從而起保護作用。

靜脈注射用藥時，成人美司鈉半衰期大約為1小時，用藥后腎臟清除藥物立即開始，用藥的第一個4小時內排泄主要以遊離硫化物形式排除，大約2小時到達高峰，而後主要以二硫化物的形式排除。膀胱中遊離美司鈉的尿液生物利用度相當於50%。

美司鈉及美司鈉二硫化物的總排泄率接近100%。

連續靜脈輸注藥物與靜脈注射藥物相比，最大值略低，但遊離硫化物水平較一致。

兒童用藥時，排泄較成人略快一些，泌尿系統遊離硫化物濃度峰值大約在用藥后1小時出現，3-4小時後下降至一定水平。

貯藏溫度為15℃-30℃，避免兒童接觸。

玻璃瓶裝，4ml/支，15支/盒。

60個月。

進口藥品註冊標準JX20010433