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環磷醯胺
藥物
環磷醯胺（Cyclophosphamide，CTX）是進入人體內被肝臟或腫瘤內存在的過量的磷醯胺酶或磷酸酶水解，變為活化作用型的磷醯胺氮芥而起作用的氮芥類衍生物。抗瘤譜廣，是第一個所謂“潛伏化”廣譜抗腫瘤葯，對白血病和實體瘤都有效。
本品在體外無活性，主要通過肝臟P450酶水解成醛磷醯胺再運轉到組織中形成磷醯胺氮芥而發揮作用。環磷醯胺可由脫氫酶轉變為羧磷醯胺而失活，或以丙烯醛形式排出，導致泌尿道毒性。屬於周期非特異性葯，作用機制與氮芥相同。
2017年10月27日，世界衛生組織國際癌症研究機構公布的致癌物清單初步整理參考，環磷醯胺在一類致癌物清單中。
● 通用名：環磷醯胺
● 英文名稱：Cyclophosphamide
● 環磷醯胺是廣譜抗腫瘤藥物。在肝內轉化為活性物質，經血液轉運至腫瘤組織內，抑制DNA合成，也可干擾RNA的合成，抑制腫瘤細胞生長與繁殖。
● 環磷醯胺應用廣泛，且常與其他藥物合用，治療各種惡性腫瘤。
● 使用環磷醯胺可治療妊娠滋養層腫，腦、乳腺、子宮、子宮內膜、肺、前列腺和卵巢癌。
● 環磷醯胺還可以應用於抑制骨髓移植中的排異反應。
● 環磷醯胺有多種製劑和規格。它們的給藥方法、給葯途徑、吸收速度和穩定性都不一樣，各有特點。不同廠家的製劑因製作工藝不同，其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 環磷醯胺片：50毫克。
● 注射用環磷醯胺：100毫克；200毫克。
● 環磷醯胺復方片劑：環磷醯胺50毫克與人蔘莖葉總皂苷50毫克。
● 嚴重骨髓抑制者禁用。
● 對環磷醯胺過敏者禁用。
● 妊娠期、哺乳期婦女禁用。
● 肝腎功能不全患者應慎用。
● 有痛風病史者應慎用。
● 患有泌尿系統炎症或因藥物或放射治療激發膀胱毒性或有結石者應慎用。
● 骨髓儲備能力不足者應慎用。
● 糖尿病患者、老年人和體弱者應慎用。
● 如有嚴重感染，白細胞少於4×10⁹/升者慎用。
● 環磷醯胺與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用環磷醯胺前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。
● 藥物是有不良反應的，但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥品說明書或者諮詢醫生，了解環磷醯胺的不良反應，做好一定的心理準備。
● 環磷醯胺為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 本品可出現嚴重尿毒性，應在有資格且有抗腫瘤化療經驗的醫生指導下使用。
● 本品水溶液不穩定，須現配現用。
● 環磷醯胺用於惡性腫瘤。
● ● 成人常用量：單葯靜脈注射每平方米體表面積每次500～1000毫克，加氯化鈉注射液20～30毫升，靜脈衝入，每周1次，連用2次，休息1～2周重複。聯合用藥，每平方米體表面積500～600毫克。
● ● 兒童常用量：靜脈注射每次每公斤體重10～15毫克，加氯化鈉注射液20毫升稀釋后緩慢注射，每周1次，連用2次，休息1～2周重複。也可肌內注射。
● ● 大劑量應用可引起出血性膀胱炎，可用美司鈉注射液預防。
● 環磷醯胺用於免疫抑制。
● 成人常用量，口服：每天按體重每公斤體重2～3毫克；靜脈注射：一次每公斤體重4毫克，一日或隔日1次，或一次600～1200毫克，每7～10天1次。
● 環磷醯胺導致的出血性膀胱炎比較特殊。用藥后應密切關注尿液顏色，如出現血尿現象，不要驚慌，屬於環磷醯胺導致的不良反應，應及時聯繫醫生。
● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大，需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重決定是否繼續用藥，或者換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重，經適當對症處理，可以堅持用藥。
● 出現血尿。
● 發生嚴重的過敏反應。
● 肝功能受損。
● 環磷醯胺應該在室內2～30℃密封保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離兒童。
● 環磷醯胺不良反應主要包括
● 骨髓抑制。
● 膀胱炎，並伴有血尿。
● 脫髮。
● 少見肝功能受損、皮膚色素沉著、月經不調、精子失活、肺纖維化、心肌受損和抗利尿激素分泌不足。
● 長期使用可致繼發性腫瘤。
● 可產生中等至嚴重的免疫抑制。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
1.CTX可增加血清尿酸水平，與抗痛風葯如別嘌醇等同用，應調整抗痛風葯的劑量；別嘌醇可增加CTX的骨髓毒性，如同用應密切觀察其毒性作用。
2.與大劑量巴比妥或皮質激素同用可增加急性毒性。
3.與多柔比星同用可增加心臟毒性，多柔比星總劑量不應超過400mg/m。
說明：上述內容僅作為介紹，藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。
● 妊娠期、哺乳期婦女禁用。
● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥品說明書。
● 環磷醯胺是處方葯，必須由醫生根據患者的病情開處方使用。自行用藥可能會增加不合理使用藥物的風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐葯，出現嚴重藥物不良反應。
● 環磷醯胺需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停葯。
對本品過敏者、妊娠及哺乳期婦女禁用。感染、肝腎功能損害者禁用或慎用。
基本信息
- 中文名
- 環磷醯胺
- 外文名
- cyclophosphamide
- 別名
- P-[N,N-雙(beta-氯乙基)]
- 分子式
- C7H15Cl2N2O2P
- 分子量
- 261.09
- 適應症
- 腫瘤
- 不良反應
- 脫髮、消化道反應、口腔炎、膀胱炎
- 藥品禁忌
- 對本品過敏者、妊娠及哺乳期婦女禁用。感染、肝腎功能損害者禁用或慎用。
- CAS登錄號
- 50-18-0
- 沸點
- 336 ℃
- 閃點
- 157 ℃
- 水溶性
- 40 g/L
- 外觀
- 白色結晶粉末
- 安全性描述
- S22 S24/25
- UN危險貨物編號
- 1851