哈樂膠囊

緩釋製劑

哈樂膠囊為緩釋製劑,成人一次口服0.2mg時,6.8小時后血葯濃度達到高峰,半衰期為10小時,其AUC0~∞與普通製劑幾乎相等,因此是生物利用度沒有降低的緩釋製劑。連續口服,血葯濃度可在第4天達到穩定狀態。

藥理作用


1. 對交感神經α1受體的阻斷作用:本品可選擇性阻斷α1受體,其作用比鹽酸哌唑嗪強0.5-22倍,比甲磺酸酚妥拉明強45-140倍。此外,本品對α1受的親和性較其對比α2受體強5400-24000倍。
2. 對尿道、膀胱及前列腺的作用:因本品系α1受體亞型α1A的特異拮抗劑,而尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α1受體主要為α1A受體,因此本品對尿道、膀胱頸部及前列腺平滑肌具有高選擇性的阻斷作用,其抑制尿道內壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升能力的13倍。
3. 改善排尿障礙作用:本品可降低尿道內壓曲線中的前列腺部壓力,並對節律性膀胱收縮和膀胱內壓曲線無影響。

注意事項


1. 一般注意事項
(1)本品過量使用可能會引起血壓下降,因此要注意用量。
(2)合用降壓藥時,應密切注意血壓變化。
(3)注意不要嚼碎膠囊內的顆粒。
2. 禁忌症
(1)對本葯過敏者。
(2)腎功能不全患者。
3. 慎重使用:體位性低血壓患者。
4. 副作用
(1)神經精神系統:偶見頭暈、蹣跚感等癥狀。
(2)循環系統:偶見血壓下降、心率加快等。
(3)過敏反應:偶爾可出現皮疹,出現這種癥狀時應停止服藥。
(4)消化系統:偶見噁心、嘔吐、胃部不適、腹痛、食欲不振等。
(5)肝功能:偶見GOT、GPT、LDH升高。
(6)其它:偶見鼻塞、浮腫、吞咽困難、倦怠感等。
5. 高齡患者的服用:因高齡者中常有腎功能低下者,這種情況下應充分注意觀察患者服藥后的狀況,如得不到期待的效果,不應繼續增量,而應改用其它適當的處置方法。