烯丙胺
用於製造藥品中間體等的化合物
結構
CAS號：107-11-9
中文名稱： 3-氨基丙烯
英文名稱： 3-aminopropene；allylamine
別 名：烯丙胺；烯丙基胺
分子式： CHN；HCCHCHNH
外觀與性狀：無色液體，有強烈的氨和焦灼味
分子量： 57.09
蒸汽壓：26.39kPa/20℃
閃點：-29℃
熔 點： -88.2℃
沸點：55.2℃
溶解性：溶於水、乙醇、乙醚、氯仿
密 度：相對密度(水=1)0.76；相對密度(空氣=1)2.00
穩定性：穩定
危險標記： 7(易燃液體)，40(有毒品)
主要用途：用於製造藥品的中間體以及有機合成和製作溶劑等
1、健康危害
侵入途徑：吸入、食入、經皮吸收。
2、毒理學資料及環境行為
急性毒性：LD50102mg/kg(大鼠經口)；35mg/kg(兔經皮)；LC50413mg/m3，8小時(大鼠吸入)
亞急性和慢性毒性：亞急性及慢性毒性表現為心肌炎、肝腎充血及肺部病變等。
危險特性：其蒸氣與空氣可形成爆炸性混合物。遇明火、高熱或與氧化劑接觸，有引起燃燒爆炸的危險。燃燒時，放齣劇毒的氰化氫氣體。在火場高溫下，能發生聚合放熱，使容器破裂。在酸性催化劑存在下會發生猛烈聚合而爆炸。具有腐蝕性。
燃燒(分解)產物：一氧化碳、二氧化碳、氧化氮。
前蘇聯車間空氣中有害物質的最高容許濃度 0.5mg/m
1、泄漏應急處理
迅速撤離泄漏污染區人員至安全區，並立即隔離150米，嚴格限制出入。切斷火源。建議應急處理人員戴自給正壓式呼吸器，穿防毒服。不要直接接觸泄漏物。儘可能切斷泄漏源。防止進入下水道、排洪溝等限制性空間。小量泄漏：用砂土、乾燥石灰或蘇打混合。也可以用大量水沖洗，洗水稀釋後放入廢水系統。大量泄漏：構築圍堤或挖坑收容；用泡沫覆蓋，降低蒸氣災害。用防爆泵轉移至槽車或專用收集器內，回收或運至廢物處理場所處置。
2、防護措施
呼吸系統防護：可能接觸其蒸氣時，應該佩戴自吸過濾式防毒面具(全面罩)。緊急事態搶救或撤離時，應該佩戴空氣呼吸器。
眼睛防護：呼吸系統防護中已作防護。
身體防護：穿防靜電工作服。儘可能減少直接接觸。
手防護：戴乳膠手套。
其它：工作現場禁止吸煙、進食和飲水。工作畢，淋浴更衣。實行就業前和定期的體檢。
3、急救措施
皮膚接觸：脫去被污染的衣著，用大量流動清水沖洗。
眼睛接觸：立即提起眼瞼，用大量流動清水或生理鹽水徹底沖洗至少15分鐘。就醫。
吸入：迅速脫離現場至空氣新鮮處。保持呼吸道通暢。如呼吸困難，給輸氧。如呼吸停止，立即進行人工呼吸。就醫。
食入：誤服者用水漱口，給飲牛奶或蛋清。
滅火方法：噴水冷卻容器，可能的話將容器從火場移至空曠處。處在火場中的容器若已變色或從安全泄壓裝置中產生聲音，必須馬上撤離。滅火劑：抗溶性泡沫、乾粉、二氧化碳、砂土。用水滅火無效。
| 文獻、期刊報道的毒性作用試驗數據 | |||||
|---|---|---|---|---|---|
| 編號 | 毒性類型 | 測試方法 | 測試對象 | 使用劑量 | 毒性作用 |
| 1 | 急性毒性 | 吸入 | 成年男性 | 2500 ppb/5M | 1.眼毒性——流淚 2.肺部、胸部或者呼吸毒性——氣管、支氣管的結構、功能發生變化 |
| 2 | 急性毒性 | 口服 | 大鼠 | 102 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
| 3 | 急性毒性 | 吸入 | 大鼠 | 177 ppm/8H | 1.嗅覺毒性——未報告 2.眼毒性——流淚 3.肺部、胸部或者呼吸毒性——呼吸困難 |
| 4 | 急性毒性 | 腹腔注射 | 大鼠 | 37500 ug/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
| 5 | 急性毒性 | 口服 | 小鼠 | 57 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
| 6 | 急性毒性 | 腹腔注射 | 小鼠 | 49 mg/kg | 1.行為毒性——嗜睡 2.肺部、胸部或者呼吸毒性——慢性肺水腫 |
| 7 | 急性毒性 | 皮膚表面 | 兔 | 35 mg/kg | 1.皮膚和附件毒性——對皮膚有刺激性（局部暴露后） 2.肺部、胸部或者呼吸毒性——慢性肺水腫 |
| 8 | 急性毒性 | 口服 | 哺乳動物 | 78300 ug/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
| 9 | 急性毒性 | 吸入 | 哺乳動物 | 320 mg/m3 | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
| 10 | 急性毒性 | 未報告 | 哺乳動物 | 783 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
| 11 | 慢性毒性 | 口服 | 大鼠 | 1 mg/kg/11D-I | 1.心臟毒性——冠狀動脈發生變化 2.心臟毒性——其他變化 3.血管毒性——血管結構發生變化 |
| 12 | 慢性毒性 | 口服 | 大鼠 | 6240 mg/kg/15W-C | 1.心臟毒性——心肌病包括梗死 2.心臟毒性——心臟重量發生變化 3.慢性病相關毒性——死亡 |
| 13 | 慢性毒性 | 吸入 | 大鼠 | 20 ppm/7H/50D-I | 1.心臟毒性——其他變化 2.肝毒性——肝重量發生變化 3.營養和代謝系統毒性——體重下降或體重增加速率下降 |
| 14 | 慢性毒性 | 口服 | 兔 | 4500 ug/kg/26W-I | 1.血液毒性——紅細胞染色異常或影響有核紅細胞 2.血液毒性——白細胞計數發生變化 3.營養和代謝系統毒性——體重下降或體重增加速率下降 |
| 15 | 眼部毒性 | 皮膚表面 | 兔 | 500 mg/24H | 作用嚴重 |
| 16 | 眼部毒性 | 入眼 | 兔 | 50 mg/20S | 作用嚴重 |
| 17 | 突變毒性 | 口服 | 大鼠 | 2500 ng/kg | |
烯丙胺（Allyamine）是從雜環螺旋萘（Heteroeylic Spironaphene）衍生而來的一類高效、低毒抗真菌葯。其抗真菌譜包括麴黴菌、念珠菌和申克孢子菌絲。自從1981年Georgopoulos等發現萘替芬具有較高的廣譜抗真菌活性以來，該類化合物的抗真菌研究進展很快，至今已發展為一類具有高度活性的抗真菌新型結構化合物。目前已上市或正研究的化合物有萘替芬、特比萘芬、布替萘芬、SDZ-87-46g、托萘酯等，其中萘替芬、特比萘芬、布替萘芬已在國內外相繼上市，隨著該類化合物研究的不斷深入，將會有更多的烯丙胺衍生物抗真菌葯不斷用於臨床。
烯丙胺類抗真菌藥物通過抑制真菌的角鯊烯環氧化酶（SE）阻斷真菌細胞麥角固醇的合成，進而破壞其細胞膜的生成。真菌與哺乳動物中SE的氨基酸序列的差異可能是烯丙胺類抗真菌藥物選擇性的分子基礎。此類藥物結構的側鏈部分和SE的親脂性位點結合，致SE構象改變而失活，由此引起角鯊烯的積累和麥角固醇的缺乏。由於角鯊烯積累使細胞膜滲透性增加，導致真菌細胞死亡。
由於大多數皮膚真菌感染不影響生命，故治療藥物的安全性是相當重要的問題。藥物的安全性取決於兩點：一是藥物自身的不良反應；二是藥物相互作用所產生的風險性。烯丙胺類化合物主要作用於真菌細胞的角鯊烯環化酶，並不抑制細胞色素P450酶，故口服給葯有如下特點：肝臟毒性低、不影響內分泌、不影響其他藥物代謝、不良反應少見。
