特比萘芬片

一種具有廣譜抗真菌活性的丙烯胺類藥物

鹽酸特比萘芬是一種具有廣譜抗真菌活性的丙烯胺類藥物。本品能特異地干擾真菌固醇的早期生物合成,高選擇性抑制真菌的麥角鯊烯環氧化酶,使真菌細胞膜形成過程中麥角鯊烯環氧化反應受阻,從而達到殺滅或抑制真菌的作用。

簡介


化學名:(E)-N-(6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔基)-N-甲基-1-甲醯胺萘·鹽酸特比萘芬片
英文名:Terbinafine Hydrochloride Tablets
成份:本品主要成分是鹽酸特比萘芬性狀本品為白色片劑。
禁忌:對鹽酸特比萘芬及本品其它成分過敏者禁用。
有效期:兩年。
規格: 0.25g*6片/盒。
產地:四川奧邦葯業有限公司。

適應症


本品適用於:
1.由毛癬菌(紅色毛癬菌、須癬毛癬菌、疣狀毛癬菌、斷髮癬菌和紫色毛癬菌等)、犬小孢子菌和絮狀表皮癬菌等引起的皮膚、頭髮和甲的感染。
2.各種癬病(體癬股癬、手足癬和頭癬等)以及由念珠菌(白色念珠菌等)引起的皮膚酵母菌感染。
3.由發黴菌引起的甲癬(甲真菌感染)。吸收、分佈、消除:據文獻報道單次口服特比萘芬250mg,用藥后2小時內,血漿濃度峰值達0.97μg/ml。本品的吸收半衰期為0.8小時,分佈半衰期為4.6小時,其生物利用度略受進食影響,但不必作劑量調整。藥物與血漿蛋白的結合率為99%,並能迅速經真皮層彌散並集中在親脂的角質層。特比萘芬也可分泌於皮膚中,因此,在毛囊、頭髮與多皮脂的皮膚中可達相當高的濃度。在治療的最初幾周,特比萘芬即可進入甲板中。本品生物轉化后的代謝物無抗真菌活性,它們主要從尿中排出。其消除半衰期為17小時,在體內無蓄積作用。其穩態血葯濃度不受年齡影響。但肝、腎功能不全者的特比萘芬清除率可能降低,從而導致血葯濃度升高。

用量用法


口服,成人每次0.25克,每日一次,療程如下:皮膚感染的療程:手足癬[趾(指)間型和跖型]:2~6周;體癬、股癬:2~4周;皮膚念珠菌病:2~4周。在真菌學治癒幾周,才可見到皮膚外觀完全正常以及感染症消失。頭髮和頭皮感染的療程:頭癬:4周,頭癬多數發生於兒童。甲癬:絕大多數患者的療程為6周~3個月。其中的年青患者因甲生長正常而能縮短療程,故除拇指(趾)甲外,小於3個月的治療可能已足夠。在其它病例中,療程通常只需3個月。某些患者,特別是那些大拇指(趾)甲感染的患者,可能需6個月或更長的時間。在第一周治療中見到甲生長緩慢大患者,其療程可能需超過3個月。在真菌學治癒和停止治療後幾個月,可看到病情繼續好轉至甲板外觀完全正常,這是因為健康的甲組織生長需要時間。

不良反應


本品耐受性好,副作用輕至中度,且常為一過性的。最常見的有胃腸道癥狀(脹滿感、食欲不振、噁心、輕度腹痛及腹瀉)或輕型的皮膚反應(皮疹、蕁麻疹等)。個別嚴重的皮膚反應病例(如Stevens-Johnson綜合性、中毒性表皮壞死松解症)曾見報道,若發生進行性皮疹,則應停葯。罕見味覺改變,包括味覺缺失,後者於停葯後幾周內可恢復。極個別病例發生肝膽功能不全。雖然,是否由本品引起的尚未肯定,不過若發生上述情況,則應停用本品。曾報道,極個別患者發生尿中紅細胞增多或中性白細胞減少。。

臨床研究


【化學成分】本品主要成分是鹽酸特比萘芬。
【藥理作用】鹽酸特比萘芬是一種具有廣譜抗真菌活性的丙烯胺類藥物。
藥物相互作用】相互作用研究證明,肝葯酶抑製藥(如西米替丁等)則可抑制其清除,故如果需要全用這些,則需將特比萘芬的劑量作適當調整。

注意事項


1. 肝或腎功能不全(肝酐清除率<50ml/分,血清肌酐>300u mol/L)者,特比萘芬劑量應減少50%(見“不良反應”)。本品應置於兒童接觸不到的地方。
2. 妊娠與哺乳動物研究顯示,本品對胎兒和生育力無不良影響。由於本品用於孕婦的經驗極有限。因此,應權衡利弊,原則上孕婦不應使用。特比萘芬可經乳汁排泄,故接受特比萘芬口服治療的母親不應哺乳。
3. 相互作用研究證明,特比萘芬幾乎不影響經由細胞色素P450酶系代謝的藥物(如環孢素、D860或口服避孕藥)的清除。然而,使用口服避孕藥的婦女應慎用本品,因為極少數人可能月經失調。此外,肝葯酶誘導葯(如利福平等)可加速特比萘芬的血漿清除,肝葯酶抑製藥(如西米替丁等)則可抑制其清除,故如果需用以上藥物,則需將特比萘芬的劑量作適當調整。
4.口服本品對花斑癬無效。

類別


藥品,西藥,化學葯