檳榔鹼

一種有機物

檳榔鹼是一種有機物,化學式為C8H13NO2,性質為油狀液體。檳榔鹼氫溴酸鹽酸鹽是無色晶體,味苦,溶於水和乙醇。檳榔鹼在醫療上用於治療青光眼,能使絛蟲癱瘓,所以也用作驅絛蟲葯,與南瓜仁相比效果更好。臨床用於治療產後子宮出血、子宮復舊不良、月經過多等。

簡介


檳榔鹼
檳榔鹼
【適應症】本品為擬膽鹼葯,能使瞳孔縮小、眼內壓下降,滴眼用於青光眼治療,2分鐘出現縮瞳,持續20分鐘。適用於解除急性綠內障癥狀之用。
【規格】滴眼劑:0.5%~1%。
【英文名稱】arecoline;arecane
【沸點(℃)】209
熔點169~171℃
密度1.059g/cm3
沸點209℃ at 760 mmHg
閃點81.1℃
蒸氣壓0.208mmHg at 25℃
【性狀】油狀液體。檳榔鹼氫溴酸鹽酸鹽是無色晶體,味苦,溶於水和乙醇。
【溶解情況】可與水、乙醇或乙醚以任何比例混合。
檳榔鹼
檳榔鹼
【拉丁名】 Ergometrine
【用法】靜注或肌注,1次0.2~0.5mg,也可直接注射於子宮肌層或宮頸。?
【副作用及注意事項】胎兒及胎盤未娩出前禁用。
高血壓病及冠心病患者禁用。

用途


有擬膽鹼作用。並具有像煙鹼的作用。在醫療上用於治療青光眼,能使絛蟲癱瘓,所以也用作驅絛蟲葯,與南瓜仁效果更好。能直接作用於子宮平滑肌。大劑量時可使子宮強直性收縮,而能達到止血目的。臨床用於治療產後子宮出血、子宮復舊不良、月經過多等。

製備或來源


除由檳榔提取外,也可由人工合成。
發明提供了檳榔鹼或其類似物的一種製備方法。在有機鹼的存在下,煙酸等反應原料在有機溶劑中與能夠提供烷基的化合物同時進行酯化和烷基化反應,然後經過還原反應及后處理,即可製得檳榔鹼或其類似物。本發明將酯化和N-甲基化兩道工序合二為一,縮短了製備檳榔鹼或其類似物的工藝路線。該方法操作條件簡單,中間處理比較方便;反應原料可以迴避價格較高的鹵代烷(如碘甲烷),選用價格較低的硫酸脂類或者磷酸酯類化合物,同樣具有好的實施效果,所得產品更具成本優勢。

物質毒性


編號毒性類型測試方法測試對象使用劑量毒性作用
1急性毒性腸外大鼠270 mg/kg詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
2急性毒性口服小鼠600 mg/kg詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
3急性毒性皮下注射小鼠65 mg/kg詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
4急性毒性靜脈注射小鼠18 mg/kg詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
5急性毒性腸外160 mg/kg詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
6慢性毒性皮下注射小鼠210 mg/kg/3W-I1.免疫系統毒性——細胞免疫應答減少

致癌性


2020年11月26日,IARC在《柳葉刀-腫瘤學》發表了對檳榔主要活性成分——檳榔鹼(arecoline)致癌性的主要評估結論。基於有力的機制研究證據,檳榔鹼被定為2B類致癌物——可能對人類致癌(動物試驗證據或對人類致癌證據有限)。