注射用青蒿琥酯

注射用青蒿琥酯

注射用青蒿琥酯,適用於腦型瘧及各種危重瘧疾的搶救。

藥品簡介


注射用青蒿琥酯
注射用青蒿琥酯
通用名 注射用青蒿琥酯
英文名 ARTESUNATE FOR INJECTION
拼音名 ZHUSHEYONG QINGHAOHUZHI
藥品類別 抗瘧葯
貯藏 密封,在涼暗乾燥處保存。
包裝 60mg

主要成分


通用名 青蒿琥酯
拼音名 QINGHAOHUZHI
英文名 ARTESUNATE
CAS No. 88495-63-0
分子式 C19H28O8

藥理毒理


藥理學:本品為青蒿素的衍生物。對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用,能迅速控制臨床發作及癥狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚,主要是干擾瘧原蟲表膜線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構,使其膜繫結構發生變化。由於對食物泡膜的作用,阻斷了瘧原蟲的營養攝取,當瘧原蟲損失大量胞漿和營養物質,而又得不到補充,因而很快死亡。其作用方式是通過其內過氧化物(雙氧)橋,經血紅蛋白分解后產生的遊離鐵所介導,產生不穩定的有機自由基及/或其他親電子的中介物,然後與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物,而使瘧原蟲死亡。毒理學:動物毒理實驗表明本品有一定的胚胎毒性,表現為胚胎吸收。

葯代動力學


靜脈注射后血葯濃度很快下降,T1/2為30分鐘左右。體內分佈甚廣,以腸、肝、腎較高。主要在體內代謝轉化,僅有少量由尿、糞便排泄。

適應症


適用於腦型瘧及各種危重瘧疾的搶救。

用法用量


靜脈注射。臨用前,加入所附的5%碳酸氫鈉注射液0.6ml,振搖2分鐘,待完全溶解后,加5%葡萄糖注射液葡萄糖氯化鈉注射液5.4ml稀釋,使每1ml溶液含青蒿琥酯10mg,緩慢靜注。首次1支(或按體重1.2mg/kg),7歲以下按體重1.5mg/kg。首次劑量后4、24、48小時各重複注射1次。危重者,首次劑量可加至120mg,3日為一療程,總劑量為240~300mg。

用藥


孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦慎用
兒童用藥
老年患者用藥

藥物相互作用


尚不明確。

藥物過量


如使用過量(大於2.75mg/kg),可能出現外周網織細胞一過性降低。