注射用青蒿琥酯
注射用青蒿琥酯
注射用青蒿琥酯,適用於腦型瘧及各種危重瘧疾的搶救。
注射用青蒿琥酯
英文名 ARTESUNATE FOR INJECTION
拼音名 ZHUSHEYONG QINGHAOHUZHI
藥品類別 抗瘧葯
貯藏 密封,在涼暗乾燥處保存。
包裝 60mg
通用名 青蒿琥酯
拼音名 QINGHAOHUZHI
英文名 ARTESUNATE
CAS No. 88495-63-0
分子式 C19H28O8
藥理學:本品為青蒿素的衍生物。對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用,能迅速控制臨床發作及癥狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚,主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構,使其膜繫結構發生變化。由於對食物泡膜的作用,阻斷了瘧原蟲的營養攝取,當瘧原蟲損失大量胞漿和營養物質,而又得不到補充,因而很快死亡。其作用方式是通過其內過氧化物(雙氧)橋,經血紅蛋白分解后產生的遊離鐵所介導,產生不穩定的有機自由基及/或其他親電子的中介物,然後與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物,而使瘧原蟲死亡。毒理學:動物毒理實驗表明本品有一定的胚胎毒性,表現為胚胎吸收。
靜脈注射后血葯濃度很快下降,T1/2為30分鐘左右。體內分佈甚廣,以腸、肝、腎較高。主要在體內代謝轉化,僅有少量由尿、糞便排泄。
適用於腦型瘧及各種危重瘧疾的搶救。
靜脈注射。臨用前,加入所附的5%碳酸氫鈉注射液0.6ml,振搖2分鐘,待完全溶解后,加5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化鈉注射液5.4ml稀釋,使每1ml溶液含青蒿琥酯10mg,緩慢靜注。首次1支(或按體重1.2mg/kg),7歲以下按體重1.5mg/kg。首次劑量后4、24、48小時各重複注射1次。危重者,首次劑量可加至120mg,3日為一療程,總劑量為240~300mg。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦慎用
兒童用藥
老年患者用藥
尚不明確。
如使用過量(大於2.75mg/kg),可能出現外周網織細胞一過性降低。