BTK抑製劑

激酶

BTK抑製劑是B細胞受體(BCR)信號轉導通路中的關鍵激酶,在不同類型惡性血液病中廣泛表達,參與B細胞的增殖、分化與凋亡過程。由於BTK小分子抑製劑特異性非常好,在B細胞類惡性腫瘤及一些B細胞免疫類疾病的治療顯現出非常好的優勢,BTK抑製劑也因此成為了血液瘤市場前景最好的藥物。腫瘤生物學特性研發的靶向藥物已為腫瘤患者提供更多的治療選擇。已成為治療血液惡性腫瘤和自身免疫失調疾病的熱門靶標。

作用機制


布魯頓酪氨酸激酶(BTK)是非受體酪氨酸激酶Tec家族的一員,也是B細胞受體(BCR)信號通路中的關鍵蛋白分子,參與B細胞的增殖、運輸、趨化和黏附,在不同類型血液系統惡性腫瘤中廣泛表達。抑制其活性可產生明顯的抗腫瘤效應。 
有研究發現,B細胞受體(BCR)信號通路的過度活化或異常與多種B細胞腫瘤如慢性淋巴細胞白血病(CLL)、套細胞淋巴瘤(MCL)等的發生髮展密切相關。 
2021年10月,百悅澤在澳大利亞獲得首次批准,用於治療既往接受過至少一種療法的華世巨球蛋白血症(WM)成人患者,或作為一線療法用於治療不適合化學免疫治療的患者。

上市藥物


澤布替尼是新一代BTK抑製劑,也是中國第一個自主研發並擁有自主知識產權的抗腫瘤創新葯。
伊布替尼
伊布替尼是第一代BTK抑製劑,2013年獲得美國FDA批准上市。2017年,獲得中國食品藥品監督管理總局(NMPA)批准上市,適用於治療既往至少接受過一種治療的套細胞淋巴瘤慢性淋巴細胞白血病患者。該藥品是全球首個全新作用機制的治療慢性淋巴細胞白血病藥物,為慢性淋巴細胞白血病患者帶來更多的治療選擇。