硝酸甘油（Nitroglycerin）可直接鬆弛血管平滑肌特別是小血管平滑肌，使周圍血管舒張，外周阻力減小，回心血量減少，心排出量降低，心臟負荷減輕，心肌氧耗量減少，因而心絞痛得到緩解。
此外，尚能促進側支循環的形成。舌下含服1片，2~3分鐘即發揮作用，作用大約維持30分鐘。對其他平滑肌也有鬆弛作用，尚可解除膽絞痛、幽門痙攣、腎絞痛等，但作用短暫，臨床意義不大。
舌下含：0.25～0.5mg/次，按需要5分鐘后再給葯1次，如果15分鐘內總量達3片后疼痛持續存在，應立即就醫。靜滴：開始按5μg/min，最好用恆定的
輸液泵，可每3～5分鐘增加5μg/min，最大可用至200～300μg/min。噴霧劑用法：發作時1～2噴，效果不佳可在10min內重複同樣劑量。硝酸甘油貼片或貼膜用法：開始時每日使用1片，貼於胸前皮膚，劑量可根據需要酌情增加。