藥物化學

本書是高職高專“十一五”規劃教材，根據我國高等職業教育的特點編寫，特別注重從學科導向過渡到職業導向，教學內容以“必需、夠用、實用”為原則，將傳統教學體系進行相應改進。本教材通俗易懂，簡明精練，強化藥物化學基礎知識，具有實用性、針對性和先進性。

本書理論部分共十三章，包括緒論、藥物的變質反應與生物代謝、藥物的構效關係、新葯開發與設計基礎、抗生素、化學治療葯、抗腫瘤藥物、維生素、甾體激素類藥物、解熱鎮痛葯和非甾體抗炎葯、神經系統藥物、消化系統藥物、循環系統藥物、生物藥物。每章設有學習目標和思考題。此外還有藥物化學實驗部分。

本書適用於高職高專製藥技術類、藥品營銷類、食品藥品管理類等專業，也可作為化工類、生物類等相關專業的教材和參考書。

緒論

一、藥物的含義與類別

二、藥物化學的研究內容與任務

三、藥物化學的起源與進展

四、藥品的質量與質量標準及藥物質量評定

五、藥物的名稱與命名原則

六、藥物化學的未來發展趨勢

思考題

第一章 藥物的變質反應與藥物代謝

第一節 藥物變質反應

一、藥物水解變質反應

二、藥物自動氧化變質反應

三、藥物聚合變質反應

四、藥物的其它變質反應

第二節 藥物代謝

一、藥物代謝與藥物活性

二、藥物代謝反應類型

三、影響藥物代謝的因素

思考題

第二章 藥物的構效關係

第一節 藥物的基本結構和藥效的關係

一、影響藥物藥效的主要因素

二、藥物的基本結構

三、藥物的特異性結構與非特異性結構

第二節 藥物理化性質和藥效的關係

一、藥物溶解度和分配係數對藥效的影響

二、藥物的解離度對藥效的影響

第三節 藥物立體結構和藥效的關係

一、原子間距離對藥效的影響

二、立體異構對藥效的影響

第四節 藥物其它特性對藥效的影響

一、鍵合方式對藥效的影響

二、電子云密度對藥效的影響

三、官能團對藥效的影響

思考題

第三章 新葯開發與設計基礎

第一節先導化合物的發現

一、從天然生物活性物質中發現先導物

二、基於臨床用藥的深入研究來發現先導化合物

第二節 新葯設計的原理和方法

一、前葯與軟葯

二、生物電子等排原理

三、藥物的結構修飾

四、定量構效關係

第三節 新葯的研發歷程及申報

一、新葯的研發歷程

二、新葯申報基本內容與程序

思考題

第四章 抗生素

第一節 概述

一、抗生素的研究進展

二、抗生素的分類

三、抗生素的來源

四、抗生素的抗菌譜和耐藥性

第二節β-內醯胺類抗生素

一、β-內醯胺類抗生素結構特徵

二、β-內醯胺類抗生素的不穩定性

三、β-內醯胺類抗生素的作用機理

四、細菌對β-內醯胺類抗生素的耐葯機理

五、青霉素類抗生素

六、頭孢菌素類抗生素

七、非典型的β-內醯胺類抗生素及β-內醯胺酶抑製劑

第三節氨基糖苷類抗生素

一、抗菌機理

二、耐葯機理

三、不良反應

四、藥物的相互作用

五、代表藥物

第四節大環內酯類抗生素

一、大環內酯類抗生素的作用機理和耐藥性

二、代表藥物

第五節四環素類抗生素

一、四環素類抗生素的理化性質

二、四環素類抗生素的作用機理和構效關係

三、代表藥物

第六節 其它類抗生素

一、氯黴素及其衍生物

二、林可黴素及其衍生物

思考題

第五章 化學治療葯

第六章 抗腫瘤藥物

第七章 維生素

第八章 甾體激素類藥物

第九章 解熱鎮痛葯和非甾體抗炎葯

第十章 神經系統藥物

第十一章 消化系統藥物

第十二章 循環系統藥物

第十三章 生物藥物

藥物化學實驗部分

附錄 解毒藥