鹽酸左西替利嗪

● 通用名：左西替利嗪

● 別名：左旋西替利嗪

● 商品名：強溢、康芝泰、齊平、暢然、諾思達、西可新

● 英文名稱：Levocetirizine Dihydrochloride

● 【成份】鹽酸左西替利嗪。化學名稱：R-(-)2-[2-[4-[4-(氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二鹽酸鹽。

● 左西替利嗪是西替利嗪的R-對映體，也是西替利嗪的活性成份。左西替利嗪與組胺H1受體的親和力比西替利嗪高2倍，比S-對映體（右西替利嗪）約高30倍。

● 鹽酸左西替利嗪為西替利嗪的R-型異構體。用於季節性過敏性鼻炎、常年性過敏性鼻炎、過敏性結膜炎、慢性特發性蕁麻疹、過敏性皮炎，濕疹。

● 鹽酸左西替利嗪有好幾種製劑和規格，它們的給藥方法、途徑和吸收速度、穩定性都不一樣，各有特點。不同廠家的製劑因製作工藝不同，其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。

● 鹽酸左西替利嗪片劑：5毫克。

● 鹽酸左西替利嗪口服溶液劑：2.5毫克/5 毫升（0.5毫克/1毫升）。

● 鹽酸左西替利嗪顆粒：2.5毫克。

● 對鹽酸左西替利嗪或製劑中任何成分過敏的患者禁用。

● 對西替利嗪過敏的患者禁用。

● 終末期腎臟疾病（Ccr＜10 毫升/分鐘）或透析患者禁用。

● 禁用於伴有特殊遺傳性疾病（患有罕見的半乳糖不耐受症、原發性腸乳糖酶缺乏或葡萄糖-乳糖吸收不良）的患者。

● 6個月到11歲腎功能不全的兒童禁用。

● 肝功能障礙或障礙史者慎用。

● 高空作業、駕駛或操縱機器期間慎用。

● 腎功能減損的患者使用本品應適當減量。

● 老年人和癲癇患者慎用。

● 鹽酸左西替利嗪能分泌到乳汁中，哺乳期婦女使用時應暫停哺乳。

● 鹽酸左西替利嗪與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用鹽酸左西替利嗪前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。

● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解鹽酸左西替利嗪的藥物不良反應，做好一定的心理準備。

● 鹽酸左西替利嗪為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。

● 片劑：口服，成人及6歲以上兒童用量為每日一次，每次1片。2～6歲兒童，每日一次，每次半片。中度腎功能不全，2.5毫克，隔日一次。重度腎功能不全，2.5毫克，每3日一次。

● 顆粒劑：口服，成人及6歲以上兒童用量為每日一次，每次兩袋。2～6歲兒童，每日一次，每次一袋。

● 口服液：成人每日一次，睡前服用，每次10毫升，最大給藥劑量為每日20毫升；6個月以上1歲以下的兒童1次2.5毫升，1天1次。1歲以上7歲以下的兒童1次2.5毫升，1天2次，早飯後及睡前服用。通常，7歲以上15歲以下的兒童1次5毫升，1天2次，早飯後及睡前服用。

● 單純的肝功能不全患者不必調整劑量，肝、腎功能雙重不全時應調整劑量。

● 駕駛、操縱機器、高空作業期間慎用。

● 不能與鎮靜劑同時服用。

● 喝酒後，不要服用鹽酸左西替利嗪。

● 鹽酸左西替利嗪成人過量會出現睏倦。無特異性解毒劑，一旦過量，對症支持治療。透析無效，除非同時服用了可透析的藥物。

● 鹽酸左西替利嗪兒童過量最初表現為激動和坐立不安，隨後出現睏倦。無特異性解毒劑，一旦過量，對症支持治療。透析無效，除非同時服用了可透析的藥物。

● 鹽酸左西替利嗪藥品應該在室溫、乾燥遮光保存。

● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。

● 藥物要遠離小孩。

● 鹽酸左西替利嗪不良反應主要包括

● 嗜睡。

● 尿瀦留。

● 疲勞。

● 無力。

● 腹痛、口乾、頭痛。

● ALT升高、AST升高、白細胞增多、血小板減少。

● 耳鳴、月經異常、視覺障礙、眼結膜充血。

● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。

● 藥物是有不良反應的。如果鹽酸左西替利嗪的不良反應不大，可以堅持用藥。如果不良反應較大，需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重，適當對症處理，可以堅持用藥。

● 有些藥物可能與鹽酸左西替利嗪相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與鹽酸左西替利嗪一起使用前請諮詢醫生。

● 鹽酸左西替利嗪禁止與鎮靜劑合用。

● 根據美國食品藥品管理局（FDA）頒布的標準，鹽酸左西替利嗪屬於妊娠期安全等級B：在動物繁殖性的研究未呈現對胎兒有風險，但沒有在妊娠婦女進行適當、有對照組的研究。

● 妊娠期婦女應權衡利弊，在利大於弊的情況下使用；哺乳期婦女慎用，如確需要，應暫停哺乳。

● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。

● 鹽酸左西替利嗪是處方葯，必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐葯，嚴重藥物不良反應。

● 鹽酸左西替利嗪需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停葯。

本品為口服選擇性組胺H1受體拮抗製劑。無明顯抗膽鹼和抗5-羥色胺作用，中樞抑制作用較小。

遺傳毒性：本品Ames試驗、人淋巴細胞染色畸變試驗、小鼠淋巴瘤試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。

小鼠生育力和一般生殖毒性試驗結果提示，西替利嗪經口給藥劑量達64mg/kg(按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的25倍)時，對生育力無損傷。小鼠、大鼠和兔經口給藥劑量分別達96、225和135mg/kg（按體表面積折算，分別約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的40、180和220倍）時，均未見致畸作用。但目前尚無充分和嚴格控制的孕婦臨床研究資料。由於動物生殖研究並不總能預測藥物對人的影響，所以只有當確實需要時，才可以在懷孕期間服用本品。哺乳期小鼠（母鼠）經口給藥劑量達96mg/Kg(按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的40位)時，可引起仔鼠體得增長延遲。Beagler犬的研究表明，給芍量的大約3%經乳汁排泄。

大鼠連續2年經口給葯的致癌性試驗中，劑量達20mg/Kg（按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的15倍，或兒童臨床推薦最大日劑量的10倍）時，未見致癌性。小鼠連續2年經口給葯的致癌性試驗中，劑量達16mg/Kg（按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的6倍，或兒童臨床推薦最大日劑量的4倍）時，可引起雄性動物良性腫瘤的發生率增加；劑量為4mg/Kg（按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的2倍，或兒童臨床推薦最大日劑量）時，未見肝腫瘤發生率的增加。上述發現的臨床意義尚不明顯。

口服吸收迅速，達峰時間tmax=0.7-1小時，生物利用度>96%，與食物同服可使本品的達身時間輕度延長，峰濃度降低（約20%）。1小時起效，療效可持續24小時。本品的蛋白結合率為96%，平均表現分佈容積26.9L，在腦中的濃度低於血漿濃度的1/10，本品不經過肝臟代謝，消除半衰期7-8小時，絕大多數以原形藥物形式經腎臟排泄，尿中排泄量佔85%，糞便中佔13%