白樺脂酸

白樺脂酸，又名樺木酸，是五環三萜類化合物，英文名稱為Betulinic acid，化學名為3β-hydroxy-lup-20(29)-ene-28-oic acid.

CA登記號為472-15-1。

分子式為C30H48O3，分子量為456.71。

白樺脂酸有幾種生物來源，如從蒲桃樹葉、白樺樹皮中提取；也可以用白樺脂醇為原料通過化學合成得到。九十年代中期經研究發現白樺脂酸可以選擇性地殺死人類黑色素瘤細胞而不殺傷健康細胞；白樺脂酸對HIV-1型感染有抑制作用，另外近期的研究表明白樺脂酸對腦瘤、神經外胚層瘤、白血病等惡性腫瘤細胞也有抑制作用。

中文名稱：白樺脂酸

中文別名：樺木酸

英文名稱:betulinic acid

英文別名:Betulinic acid; CCRIS 6748; Mairin; NSC 113090; NSC 677578; 3-Hydroxylup-20(29)-en-28-oic acid; Lup-20(29)-en-28-oic acid, 3-hydroxy-, (3beta)-; Lup-20(29)-en-28-oic acid, 3beta-hydroxy- (8CI); (3beta)-3-hydroxylup-20(29)-en-28-oic acid; (3beta,5xi,9xi,13xi,18xi)-3-hydroxylup-20(29)-en-28-oic acid; (1R,3aS,5bS,9R,11aR,13aS)-9-hydroxy-5b,8,8,11a-tetramethyl-1-(1-methylethenyl)icosahydro-3aH-cyclopenta[a]chrysene-3a-carboxylic acid

CAS:472-15-1

EINECS:207-448-8

分子式:C29H46O3

分子量:442.6737

分子結構：危險標誌:-風險術語:-

安全術語:-物化性質:-熔點:295-298℃ (dec.)相對密度:1.069g/cm3

用於含量測定、鑒定、藥理實驗等，不得用於醫學診斷。

色譜條件: 以C18為色譜柱，乙腈:0.5%磷酸水＝70:30為流動相，檢測波長210nm，流速1.0mL/min

白樺脂酸可以選擇性地殺死人類黑色素瘤細胞而不殺傷健康細胞；白樺脂酸對HIV-1型感染有抑制作用，另外近期的研究表明白樺脂酸對腦瘤、神經外胚層瘤、白血病等惡性腫瘤細胞也有抑制作用。

1.細胞毒活性。對人型結腸癌細胞株Co-115的LD50為0.375μg/mL。對P388有較強的抑制作用，其ED50為5.2μg/mL。ED50(μg/mL):L1210(16.43),HL60(2.41)。

2.選擇性地抑制人型黑素瘤。完全抑制帶有人黑素瘤的無胸腺小鼠瘤體的生長，且無毒性，現正在臨床前開發。

3.對大鼠基底組織有致痙攣作用。

4.抗炎作用。體外顯著抑制前列腺素合成,IC50為101μM(對照品阿司匹林為1897μM)。抑制角叉菜膠、5-羥色胺誘導的小鼠足腫，抑制TPA、EPP誘導的小鼠耳腫。

5.抗HIV。在H9淋巴細胞中抑制HIV複製,EC50為1.4μM。抑制未感染HIV的H9淋巴細胞的IC50為13μM,治療指數9.3。

6.抑制cAMP依賴的蛋白激酶cAK,Ca2+依賴的蛋白激酶CDPK和磷脂依賴的蛋白激酶C(PKC),IC50依次(μM)為45、84和145。

本品為樺木屬植物白樺(Betula alba L.)的樹皮中。樺木屬植物白樺(Betul aalba L.)的樹皮。落葉喬木。高10～25m，樹榦直立，樹皮白色，平滑，有橫線形皮孔，呈紙片狀剝落。葉互生，三角狀卵形或近菱狀卵形，長3～7cm，寬2.5～5.5cm，先端漸尖，基部寬楔形或截形，邊緣有不規則重鋸齒，兩面散生腺點。花單性，雌雄同株，菜荑花序。果序圓柱形，果苞長 3～7mm，中裂片三角形，側裂片平展或下垂，小堅果橢圓形，膜質翅與果等寬或較果稍寬。

白樺脂酸目前的主要來源有三種途徑：第一，從天然植物中提取分離得到。這種方式消耗大量溶劑，得率低，雜質不易分離，故很少採用；第二，以白樺脂醇為前體，通過有機合成得到白樺脂酸。這種方式已經應用於工業生產，可以得到工業規模的白樺脂酸，是現在市場上白樺脂酸的主要來源；第三，以白樺脂醇為前體，通過微生物轉化生成白樺脂酸。這種方式代表了未來植物提取行業的新方向，但是目前還存在很多技術難題未能解決。

白樺脂酸儲運特性

2-8°C，避光保存。

化學醫藥