阿司匹林

● 阿司匹林為非甾體抗炎葯，還具有解熱鎮痛、抗炎抗風濕及抗血栓作用，一般用於解熱、鎮痛、抗炎、抗風濕等。

● 本品的主要用途有解熱、鎮痛。用於普通感冒或流行性感冒等引起的發熱，也可緩解輕、中度疼痛，如頭痛、關節痛、偏頭痛、牙痛、肌肉痛、神經痛、痛經。

● 抗炎、抗風濕為治療風濕熱、可解熱並使關節癥狀好轉且血沉下降的首選藥物。本品不能去除風濕的基本病理改變，也不能預防心臟損害及其他合併症。

● 如已有明顯心肌炎，一般都主張先用腎上腺皮質激素，在風濕癥狀控制之後，停用激素之前，加用本品治療，以減少停用激素后引起的反跳現象。

● 除風濕性關節炎外，本品也用於緩解類風濕關節炎的癥狀、緩解骨關節炎、強直性脊柱炎、幼年型關節炎以及其他非風濕性炎症的骨骼肌肉疼痛。

● 抗血栓，由於具有抗血小板聚集作用，降低急性心肌梗死疑似患者及有心肌梗死風險因素者心肌梗死發作的風險，降低短暫性腦缺血發作及其繼發腦卒中的風險；降低穩定型和不穩定型心絞痛的發作風險。

● 預防心肌梗死複發、腦卒中的二級預防、大手術后深靜脈血栓和肺栓塞、心房顫動。用於預防經皮腔內冠狀動脈形成術（PTCA）、冠狀動脈旁路移植術（CABG）、頸動脈內膜剝離術、動靜脈分流術、人工心臟瓣膜或動靜脈瘺及其他手術后的血栓形成。也可用於治療不穩定型心絞痛。

● 兒科還可用於皮膚黏膜淋巴結綜合征（川崎病）的治療。

● 治療膽道蛔蟲病。

● 阿司匹林有多種製劑和規格，它們的給藥方法、途徑和吸收速度、穩定性都不一樣，各有特點。不同廠家的製劑因製作工藝不同，其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。

● 阿司匹林片劑：50mg；300mg；500mg。

● 阿司匹林腸溶片：25mg；50mg；75mg；100mg;300mg。

● 阿司匹林栓劑：100mg；300mg；500mg。

● 復方阿司匹林片（APC)：每片含阿司匹林220mg，非那西丁150mg，咖啡因35mg。

● 對阿司匹林過敏的患者禁用；

● 有使用水楊酸鹽或含水楊酸物質、非甾體類抗炎葯導致哮喘史者禁用；

● 有使用非甾體類抗炎葯導致胃腸道出血或穿孔史者禁用；

● 活動性消化性潰瘍和（或）出血者，有潰瘍、出血病史者禁用；

● 哮喘、鼻息肉綜合症患者禁用；

● 冠狀動脈搭橋術圍手術期疼痛患者禁用；

● 嚴重肝腎衰竭患者禁用；

● 重度心力衰竭患者禁用；

● 血友病或血小板減少症患者禁用；

● 妊娠婦女、哺乳期婦女禁用。

● G6PD缺陷者（本品偶見引起溶血性貧血）慎用；

● 有哮喘及其他過敏性反應時慎用；

● 痛風患者慎用，因本品可影響其他排尿酸葯的作用；

● 肝功能不全和肝硬化患者易出現不良反應，應慎用；

● 心功能不全或高血壓患者慎用；

● 腎功能不全時時慎用；

● 花粉熱或慢性呼吸道感染患者：此類患者使用本葯可能導致支氣管痙攣而引起哮喘發作或其他過敏反應，應慎用；

● 鼻出血患者慎用；

● 有胃腸道病（潰瘍性大腸炎、克羅恩病）史、溶血性貧血病史者慎用；

● 月經過多患者慎用；

● 12歲以下兒童病毒感染時，不推薦使用本品或其他水楊酸鹽；

● 阿司匹林與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用阿司匹林前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。

● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解阿司匹林的藥物不良反應，做好一定的心理準備。

● 阿司匹林為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。

● 成人用於解熱、鎮痛 口服片劑、腸溶片：一次0.3～0.6 克，每日3次，必要時每4小時服藥1次，24小時不超過4次；

● 泡騰片：一次500mg，每日1～4次，咀嚼片：一次375～600mg,必要時每4小時服藥1次，24小時不超過5次；

● 抗風濕，泡騰片：一次500～1000mg，每日3～4次；

● 腸溶片：每日3～6 克，分4次口服；抑制血小板聚集，腸溶片用於降低心肌梗死發病風險推薦首劑量300mg,隨後每日100～200mg,預防心肌梗死複發、腦卒中二級預防、降低心絞痛發作的風險、動脈外科手術或介入手術后每日100～300mg,預防大手術后深靜脈血栓和肺栓塞：每日100～200mg,用於降低心血管因素者心肌梗死發作的風險：每日100mg,治療不穩定型心絞痛：一次75～160mg,每日一次，建議每日在同一時間服藥。

● 膽道蛔蟲病：一次1g，一日2～3次，連用2～3日，陣發性絞痛停止24小時后停用。

● 兒童解熱、鎮痛 腸溶片：8～14歲兒童1次300mg；14歲以上兒童，用法用量同成人。如持續發熱或疼痛，每4-6小時重複給葯一次，24小時不超過4次。一日按體表面積每平方米1.5克，分4～6次口服，或一次按體重每公斤體重5～10毫克，或一次按每歲60毫克，必要時4～6小時服藥1次。

● 片劑：4-8歲兒童一次300mg；14歲及14歲以上兒童，用法與用量同成人。如持續發熱或疼痛，每4～6小時重複給葯一次，24小時不超過4次。

● 兒童用於抗風濕，腸溶片：一日按體重每公斤體重80～100毫克，分3～4次口服，如1-2周未獲療效，可根據血葯濃度調整用量。有些病例需增至一日每公斤體重130毫克。

● 用於小兒皮膚黏膜淋巴結綜合征（川崎病）開始一日每公斤體重80～100毫克，分3～4次口服，熱退2～3天後改為一日每公斤體重30毫克，分3～4次口服，連服2個月或更久，血小板增多、血液呈高凝狀態期間，一日每公斤體重5～10毫克，1次頓服。

● 臨床上研發的新用途：

● 先兆子癇 口服每天150毫克，其抗凝血作用可明顯改善病情，對母嬰無害。

● 預防妊娠毒血症 口服每天60～150毫克，對初妊娠期婦女及妊毒症高危狀態均有效。

● 膽道蛔蟲病 口服1克，兒童減量，每天2～3次，連用2～3天，陣發性絞痛停止24小時后停用，然後進行驅蟲治療。

● 月經過多 月經過多與子宮內膜或肌層合成與釋放過多的PGI2和PGE有關，本品可抑制血小板聚集，引起子宮血管擴張，因而可治療月經過多。

● 腹瀉 大多數患者使用本品可預防對食物不耐受的腹瀉、腹痛、胃腸脹氣、噁心、嘔吐。對預防輻射性腹瀉、嬰幼兒腹瀉及其他原因導致的腹瀉也有很好作用。

● 乳糜瀉 於餐前5～15分鐘 口服本品0.65 克(進餐后服用無效）。

● 糖尿病周圍神經病變 每千克體重每天35毫克，分3次口服，3周為一療程。可使肢體疼痛、麻木等癥狀減輕或消失

● 春季結膜炎 兒童，每公斤體重5毫克，分4次口服，成人，一次50毫克，每日4次。2周為一療程。一般連續用藥1～2個療程

● 黑朦症 本品每日500毫克，分3次口服。此症發生可能與視網膜動脈栓塞有關。阿司匹林抑制不正常的血小板聚集，從而用之有效。

● 失眠 在服用本品的起初3夜中，可大大增加總的睡眠時間，其主要作用在下半夜。機製為本品置換了血漿中的色氨酸，而使它更好地通過血-腦屏障，在後半夜產生更多的5-羥色胺，其安眠作用要延遲4小時。對偶發性失眠至少在用藥起初3晚上效果最顯著。一般用量為50毫克。

● 老年性皮膚瘙癢 口服一次300毫克，每日3次，1周為一個療程。其機制，有人認為皮膚受涼可引起血管收縮和兒茶酚胺從感覺神經末梢釋放，導致血小板聚集，引起PG和5-羥色胺釋放而致瘙癢。本品可抑制PG合成及血小板聚集，從而控制瘙癢。

● 糖尿病 口服本品每天125毫克，每日上午頓服，共2周，血糖值分別下降1.13摩爾/升。本品可能促進內源性胰島素分泌及肝糖原合成，抑制腸道對糖的吸收和促進組織對糖的攝取。

● 預防乳腺癌 可降低乳腺癌發生率20%。

● 預防卵巢癌 小於100毫克，每周3次，服用6個月，可降低60%發病率。

● 阿司匹林腸溶片在服用時，應餐前服用，因進食會升高胃內pH，使腸溶片在胃內提前溶解產生刺激。其他劑型建議在餐后30分鐘服藥，以減少胃腸道不適。

● 兒童、老年人或虛弱患者出汗過多，易致虛脫，已有脫水的患者（尤其是兒童）應減少劑量。

● 長期大量用藥時應定期檢查血細胞比容、肝功能及血清水楊酸含量。

● 阿司匹林用於解熱鎮痛時不能長期服用，用於退熱時連續使用不超過3天，用於止痛時連續使用不超過5天。在治療關節炎時，劑量應逐漸增加，直到癥狀緩解，達有效血葯濃度后開始減量，但用量的調整不宜頻繁，一般不超過每周1次，水楊酸類葯血葯濃度達穩態一般需要7天。

● 阿司匹林可引起凝血障礙，所以外科手術患者，應在術前5天停用。

● 儘快補充漏服的藥物。如果到了下次服藥時間，就不要加用所漏服的藥物。

● 藥物是有不良反應的。通常阿司匹林會出現胃腸道反應、皮疹、皮膚瘙癢、血尿、眩暈、癲癇發作、阿司匹林哮喘、呼吸困難等。不良反應輕微，可以堅持用藥。如果不良反應較大，應立即停葯，就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。

● 阿司匹林罕見急性過敏反應，但一旦發生下列急性過敏反應表現，請立即尋求急救處理。

● 噁心、嘔吐、上腹部不適；

● 支氣管痙攣性過敏反應（呼吸短促、呼吸困難或哮喘）；

● 輕度慢性中毒，水楊酸反應（頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾）；

● 多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運動。

● 阿司匹林藥品應該在室內避光、乾燥處密封保存。

● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。

● 藥物要遠離兒童。

● 阿司匹林不良反應主要包括：

● 胃腸道不適（噁心、嘔吐、上腹部不適等）；

● 支氣管痙攣性過敏反應：呼吸短促、呼吸困難或哮喘、胸悶；

● 皮膚過敏反應：皮疹、蕁麻疹、皮膚瘙癢；

● 神經系統：頭痛、頭暈，癲癇發作；

● 耳：可逆性耳鳴、聽力下降；

● 血液：血尿；

● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。

● 有些藥物可能與阿司匹林相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與阿司匹林一起使用前請諮詢醫生。

● 與其他非甾體類抗炎葯合用時胃腸道不良反應增加，還可增加其他部位出血的危險。本品與對乙醯氨基酚長期大量合用有引起腎臟病變的可能。

● 與任何可引起低凝血酶原血症、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物合用時，均可加重凝血障礙，增加出血的危險性。

● 與抗凝葯、溶栓葯合用，可增加出血的危險性。

● 尿鹼化葯、抗酸葯可增加本品自尿中排泄，使血葯濃度下降。但當本品血葯濃度已達穩定狀態而停用鹼性藥物，又可使本品血葯濃度升高到毒性水平。

● 尿酸化葯可減少本品的排泄，使其血葯濃度升高。本品血葯濃度已達穩定狀態的患者加用尿酸化葯后，可能導致本品血葯濃度升高，毒性反應增加。

● 糖皮質激素可增加水楊酸鹽的排泄，本品與激素長期合用，當激素減量或停葯時可出現水楊酸反應，甚至有增加胃、腸潰瘍和出血的危險性。

● 胰島素或口服降糖葯的降糖效果可因與合用大量本品而加強、加速。

● 與甲氨蝶呤合用時，可減少甲氨蝶呤與血漿蛋白的結合，減少其隨尿的排泄，使血葯濃度升高，毒性反應加重。

● 本品可降低丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用，此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使後者的血葯濃度升高。

● 合用丙戊酸鈉與血漿蛋白競爭結合，增加丙戊酸的毒性。

● 高劑量本葯與血管緊張素轉換酶抑製藥（ACEI）合用，通過抑制前列腺素而減少腎小球濾過。還可減弱抗高血壓作用。

● 根據美國食品藥品監督管理局（FDA）頒布的標準，阿司匹林屬於妊娠期安全等級C：在動物繁殖性研究有不良結果，但並未在人進行適當、有對照組的研究。本類藥物只有在權衡了對妊娠婦女的益處大於對胎兒的危害之後，方可應用。

● 妊娠期婦女除非必要，一般情況不建議使用阿司匹林，哺乳婦女應權衡利弊，選擇停葯或停止哺乳。

● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。

● 阿司匹林是處方葯，必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐葯，嚴重藥物不良反應。

● 阿司匹林需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停葯。

● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知：化學葯和生物製品卷.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2017.

● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京：中國醫藥科技出版社，2015.

● [3] 陳新謙，金有豫，湯光。新編藥物學。第17版。北京：人民衛生出版社，2014.

● [4] 熊方武，余傳隆，白秋江，等。中國臨床藥物大辭典：化學葯卷。北京：中國醫藥科技出版社，2018.

● [5] https://www.drugs.com.

性狀：白色針狀或板狀結晶或結晶性粉末。無臭，微帶酸味。

分子化學式為：C9H8O4

分子結構式為：CH3COOC6H4COOH

分子相對質量：180.16

CAS號：50-78-2

熔點：136-140℃

沸點：321.4°C at 760 mmHg

閃點： 131.1°C

水溶性：3.3 g/L（20℃）

徠蒸汽壓：0.000124mmHg at 25°C

溶解性：微溶於水，溶於乙醇、乙醚、氯仿，也溶於較強的鹼性溶液，同時分解。

安全說明： S26：萬一接觸眼睛，立即使用大量清水沖洗並送醫診治；S36/37/39：穿戴合適的防護服、手套並使用防護眼鏡或者面罩。

危險品標誌： Xn：有害物質

危險類別碼： R22：吞咽有害；R36/37/38：對眼睛、呼吸道和皮膚有刺激作用。

危險品運輸編號： UN1851

InChI編碼：1/C9H8O4/c1-6（10）13-8-5-3-2-4-7（8）9（11）12/h2-5H,1H3,（H,11,12）

早在1853年夏爾，弗雷德里克·熱拉爾（Gerhardt）就用水楊酸與乙酸酐合成了乙醯水楊酸，（乙醯化的水楊酸）但沒能引起人們的重視。1897年德國化學家費利克斯·霍夫曼又進行了合成，並為他父親治療風濕關節炎，療效極好。在1897年，德國拜耳第一次合成了構成阿司匹林的主要物質。

阿司匹林於1898年上市，發現它還具有抗血小板凝聚的作用，於是重新引起了人們極大的興趣。將阿司匹林及其他水楊酸衍生物與聚乙烯醇、醋酸纖維素等含羥基聚合物進行熔融酯化，使其高分子化，所得產物的抗炎性和解熱止痛性比遊離的阿司匹林更為長效。

至1899年，拜耳以阿司匹林（Aspirin）為商標，將此藥品銷售至全球。

到2015年為止，阿司匹林已應用百年，成為醫藥史上三大經典藥物之一，至今它仍是世界上應用最廣泛的解熱、鎮痛和抗炎葯，也是作為比較和評價其他藥物的標準製劑。在體內具有抗血栓的作用，它能抑制血小板的釋放反應，抑制血小板的聚集，這與TXA2生成的減少有關。臨床上用於預防心腦血管疾病的發作。

鎮痛解熱

阿司匹林通過血管擴張短期內可以起到緩解頭痛的效果，該葯對鈍痛的作用優於對銳痛的作用。故該葯可緩解輕度或中度的鈍疼痛，如頭痛、牙痛、神經痛、肌肉痛及月經痛；同時可以使被細菌致熱原升高的下丘腦體溫調節中樞調定點恢復（降至）正常水平，故也用於感冒、流感等退熱。該品僅能緩解癥狀，不能治療引起疼痛、發熱的病因，故需同時應用其他藥物參與治療。

消炎抗風濕

阿司匹林為治療風濕熱的首選藥物，用藥后可解熱、減輕炎症，使關節癥狀好轉，血沉下降，但不能去除風濕的基本病理改變，也不能預防心臟損害及其他合併症。如已有明顯心肌炎，一般都主張先用腎上腺皮質激素，在風濕癥狀控制之後、停用激素之前，加用該品治療，以減少停用激素后引起的反跳現象。

治療關節炎

除風濕性關節炎外，該品也用於治療類風濕性關節炎，可改善癥狀，為進一步治療創造條件。此外，該品用於骨關節炎、強直性脊椎炎、幼年型關節炎以及其他非風濕性炎症的骨骼肌肉疼痛，也能緩解癥狀。

抗血栓

該品對血小板聚集有抑制作用，阻止血栓形成，臨床可用於預防暫時性腦缺血發作（TIA）、心肌梗塞、心房顫動、人工心臟瓣膜、動靜脈瘺或其他手術后的血栓形成。也可用於治療不穩定型心絞痛。

抑制血小板凝集

高海拔登山時使用阿司匹林，它能抑制血小板的釋放反應，抑制血小板的聚集。

減輕皮膚粘膜淋巴結綜合症（川崎病）

患川崎病的患兒應用阿斯匹林，目的是減少炎症反應和預防血管內血栓的形成。

抵抗癌症

2014年8月6日，英國科學家對所有可用的證據進行評估分析后得出結論說，每天服用阿斯匹林能減少患上或死於胃癌、腸癌等的幾率。如果英國50歲以上人群在十年時間裡，堅持每天服用阿司匹林的話，在20年裡或許能讓約12.2萬人免受癌症之苦。

但是科學家同時警告說，阿斯匹林會導致人體內出血，所以在長期服用阿司匹林之前，必須徵求醫生的意見。在醫學界，是否能長期服用阿司匹林一直是一個爭議激烈的問題。

瑪麗皇後學院的科學家發現，阿司匹林減少了30%到40%的腸癌、胃癌和食道癌病人死亡率。

在減少乳腺癌、前列腺癌和肺癌的死亡率方面，阿司匹林也起了作用，但效果不那麼明顯。

研究還發現，至少得堅持服用阿司匹林5年以上，才能看到積極的影響。

長期服用阿司匹林的最大副作用包括胃出血和腦部出血，而年紀越大，內出血的可能性就越大。進行這項調查研究的科學家把內出血等副作用考慮進去后，建議把長期服用阿司匹林的時間定為十年，但科學家同時警告說，服用之前須徵得醫生的同意。

預防消化道腫瘤

長期規律的使用阿司匹林可以大大降低胃腸道腫瘤的發生率。

荷蘭一項新研究顯示，服用小劑量阿司匹林可能有助部分結腸癌患者改善生存預期。

荷蘭萊頓大學醫學中心研究人員對2002年至2008年間接受手術的999名結腸癌患者進行分析，發現其中服用阿司匹林的182名患者死亡率為37.9%，而未服用阿司匹林的817名患者死亡率為48.5%。這一數據顯示，阿司匹林對結腸癌患者有益。

進一步的分析表明，如果結腸癌患者癌組織中存在一種叫做HLA－I的特殊抗原，那麼阿司匹林的輔助治療“最有效”。反之，則可能沒有效果。因此，對診斷為結腸癌且腫瘤表達HLA－I抗原的患者而言，使用阿司匹林可改善他們的預期壽命。

這一研究結果刊登在新一期《美國醫學會雜誌·內科學卷》（JAMA Internal Medicine）上。

在該雜誌配發的評論文章中，美國哥倫比亞大學的艾爾弗雷德·諾伊格特博士指出，新診斷出的結腸癌患者或其家人經常詢問，除正常的醫療方案外，患者還應做些什麼。他此前從未推薦過阿司匹林，但準備這麼做。

阿司匹林經水楊酸乙醯化而得：在反應罐中加乙酐（加料量為水楊酸總量的0.7889倍），再加入三分之二量的水楊酸，攪拌升溫，在81～82℃反應40～60min。降溫至81～82℃保溫反應2h。檢查遊離水楊酸合格后，降溫至13℃，析出結晶，甩濾，水洗甩干，於65～70℃氣流乾燥，得乙醯水楊酸。

阿司匹林治療監測的主要實驗室方法有：血小板聚集檢測、血小板指數、尿液11-脫氫-TXB2檢測、流式細胞術等。

阿司匹林是最早被應用於抗栓治療的抗血小板藥物，已經被確立為治療急性心肌梗死（AMI），不穩定心絞痛及心肌梗死（MI）二期預防的經典用藥。作用原理是阿司匹林通過與環氧化酶（cyclooxygenase，COX）中的COX-1活性部位多肽鏈530位絲氨酸殘基的羥基發生不可逆的乙醯化，導致COX失活，繼而阻斷了AA轉化為血栓烷A2（TXA2）的途徑，抑制PLT聚集。

COXs是AA生成TXA2和前列腺素I2（PGI2）過程中的關鍵限速酶，在人體內有COX-1和COX-2兩種形式，COX-1是PLT固有的。臨床研究表明，對各種缺血性心腦血管疾病患者以及其他高危人群短期或長期阿司匹林治療對預防在隨後可能發生的心肌梗死、腦卒中、血管性死亡方面有明確的益處，但在最佳劑量和阿司匹林抵抗問題上仍存爭議。隨著對抗血小板聚集藥物研究的不斷深入，臨床面臨的主要問題是確定抗血小板聚集藥物的療效和副作用的實驗室監測指標。

①鎮痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質（如緩激肽、組胺）的合成，屬於外周性鎮痛葯。但不能排除中樞鎮痛（可能作用於下視丘）的可能性；

②消炎作用；確切的機制尚不清楚，可能由於該品作用於炎症組織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質（如組胺）的合成而起消炎作用，抑制溶酶體酶的釋放及白細胞活力等也可能與其有關；

③解熱作用：可能通過作用於下視丘體溫調節中樞引起外周血管擴張，皮膚血流增加、出汗、使散熱增加而起解熱作用，此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關；

④抗風濕作用：該品抗風濕的機制，除解熱、鎮痛作用外，主要在於消炎作用；

⑤對血小板聚集的抑制作用：是通過抑制血小板的前列腺素環氧酶（prostaglandin cyclooxygenase）、從而防止血栓烷A2（thromboxane A2TXA2）的生成而起作用（TXA2可促使血小板聚集）。此作用為不可逆性。

口服后吸收迅速、完全。在胃內已開始吸收，在小腸上部可吸收大部分。吸收率與溶解度、胃腸道pH有關。食物可降低吸收速率，但不影響吸收量。腸溶片劑吸收慢。該品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收後分佈於各組織，也能滲入關節腔、腦脊液中。阿司匹林的蛋白結合率低，但水解后的水楊酸鹽蛋白結合率為65～90%。血葯濃度高時結合率相應地降低。腎功能不良及妊娠時給合率也低。半衰期為15～20小時；水楊酸鹽的半衰期長短取決於劑量的大小和尿pH，一次服小劑量時約為2～3小時；大劑量時可達20小時以上，反覆用藥時可達5～18小時。一次口服阿司匹林0.65g后，在乳汁中的水楊酸鹽半衰期為3.8～12.5小時。該品在胃腸道、肝及血液內大部分很快水解為水楊酸鹽，然後在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸（salicyluric acid）及葡糖醛酸結合物，小部分氧化為龍膽酸（gentisic acid）。一次服藥后1～2小時達血葯峰值。鎮痛、解熱時血葯濃度為25～50μg/ml；抗內濕、消炎時為150～300μg/ml。血葯濃度達穩定狀態所需的時間隨每日劑量及血葯濃度的增加而增加，在大劑量用藥（如抗風濕）時可長達7天。長期大劑量用藥的患者，因藥物主要代謝途經已經飽和，劑量微增即可導致血葯濃度較大的改變。該品大部分以結合的代謝物、小部分以遊離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時，未經代謝的水楊酸的排泄量增多。個體間可有很大的差別。尿的pH對排泄速度有影響，在鹼性尿中排泄速度加快，而且遊離的水楊酸量增多，在酸性尿中則相反。

該品可在乳汁中排泄，哺乳期婦女口服650mg，5～8小時后乳汁中藥物濃度可達173～483μg/ml，故長期大劑量用藥時嬰兒有可能產生不良反應。

阿司匹林在花木栽培中，有很多的妙用，因為阿司匹林在水中能夠分解成水楊酸和醋酸，水楊酸具有抗菌消炎和防腐的作用，醋酸能抑制乙醇酸氧化酶的生物活性，提高花木的光合作用，增加光合產物。用在花木栽培中不僅可以提高成活率，還促使生長健壯、提高抗逆性、提高樹樁成活率、延長插花壽命等。下面就介紹一下具體的操作方法：

提高抗逆性

用500毫克/千克的阿司匹林溶液噴灑花木莖幹、枝葉，能夠減少植株體內水分蒸騰，提高花木抵禦乾旱環境的能力。結合澆水，澆灌或噴灑阿司匹林（1千克水溶解1片），可促進葉片氣孔的閉合，減少葉片水分的蒸騰散失，減少高溫灼傷，提高花木抗旱、抗寒能力。

提高成活率

用阿司匹林處理樹樁盆景，可使樹樁提前發芽，提高成活率，縮短養坯時間。方法是：在植物休眠階段挖采樹樁，挖掘時盡量減少創面，多保留鬚根，同時將病根、枯枝、廢枝去掉，較粗根系的創面用鋸鋸平，細枝用果枝剪剪平，放入5%左右的阿司匹林溶液中浸泡3-5小時，盆土用河沙、田園土、木屑按4:5:1的比例配製，上盆后將土踏實，用5%的阿司匹林溶液作為定根水澆灌，最後放於遮陽處。

延長插花壽命

阿司匹林具有使葉片氣孔關閉和防止傷口產生茉莉酸的作用，用0.03%的阿司匹林溶液進行插花，能夠延緩鮮花凋謝枯萎時間，使鮮花保鮮時間延長7-10天。

促使生長健壯

花木在生長發育過程中，用300-500毫克/千克的阿司匹林溶液每隔7-15天澆灌根系1次，可促使花木枝葉生長健壯，葉片肥厚，果實增大，花朵艷麗，增強觀賞性。

利用這些巧妙方法，一定會使你的花卉不僅長的好，而且也很漂亮。

2010版中國藥典修訂內容阿司匹林

書頁號：中國藥典2005版-283

【修訂】

遊離水楊酸照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定。

色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以乙腈-四氫呋喃-冰醋酸-水（20:5:5:70）為流動相；檢測波長為303nm。理論板數按水楊酸峰計算不低於5000，阿司匹林主峰與水楊酸主峰分離度應符合要求。

供試品溶液的製備取該品約100mg，精密稱定，置10ml量瓶中，加1%冰醋酸甲醇溶液適量，振搖使溶解，並稀釋至刻度，搖勻，即得（臨用前新配）。

對照品溶液的製備取水楊酸對照品約10mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加1%冰醋酸甲醇溶液適量使溶解，並稀釋至刻度，搖勻；精密量取5ml，置50ml量瓶中，用1%冰醋酸甲醇溶液稀釋至刻度，搖勻，即得。

測定法立即精密量取供試品溶液、對照品溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液色譜圖中如顯水楊酸色譜峰，按外標法以峰面積計算供試品中水楊酸含量，含水楊酸不得過0.1%。

【增訂】

有關物質照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定。

色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以乙腈-四氫呋喃-冰醋酸-水（20:5:5:70）為流動相A，乙腈為流動相B，按下表進行線性梯度洗脫；檢測波長為276nm。阿司匹林峰的保留時間約為8分鐘，理論板數按阿司匹林峰計算不低於5000，阿司匹林峰與水楊酸峰分離度應符合要求。

測定法取該品約0.1g，即得供試品溶液；精密量取供試品溶液1ml，置200ml量瓶中，用1%冰醋酸甲醇溶液稀釋至刻度，搖勻，即得對照溶液；精密量取對照溶液10ml，置100ml量瓶中，用1%冰醋酸甲醇溶液稀釋至刻度，搖勻，即得靈敏度試驗溶液。分別精密量取供試品溶液、對照溶液、靈敏度試驗溶液及水楊酸檢查項下的水楊酸對照品溶液各10μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液色譜圖中如顯雜質峰，除小於靈敏度試驗溶液中阿司匹林主峰面積的單個雜質峰、溶劑峰及水楊酸峰不計外，其餘各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰峰面積（0.5%）。

乾燥失重取該品，置五氧化二磷乾燥器中減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（附錄Ⅷ L）。